本発明は、アデノシン、Ａ３アデノシン受容体（Ａ３ＡＲ）アゴニストまたはＡ３アデノシン受容体アンタゴニストにより治療可能な状態の治療に使用される、Ａ３アデノシン受容体モジュレーター（Ａ３ＲＭ）である２，４−二置換キノリン誘導体を提供する。一実施形態において、２，４−二置換キノリン誘導体は、アデノシンまたはＡ３ＡＲアゴニストにより治療可能な状態の治療に使用され、治療は、タンパク質の活性増強により（前記２，４−二置換キノリン誘導体とＡ３ＡＲとの結合により）達成される。活性増強に使用された場合に２，４−二置換キノリン誘導体により治療可能ないくつかの状態として、悪性腫瘍、免疫不全、高眼圧または高眼圧に関連した状態が挙げられる。本発明はまた、記載された１つまたは複数の２，４−二置換キノリン誘導体を使用した、アデノシン、Ａ３ＡＲアゴニストまたはＡ３ＡＲアンタゴニストにより治療可能な状態を有する被検体を治療するための方法ならびに前記誘導体を含む医薬組成物ならびに当該誘導体およびその使用説明書を含むキットを含む。１つの特定の２，４−二置換キノリン誘導体は、Ｎ−｛２−［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］キノリン−４−イル｝シクロヘキサンカルボキサミドを含む。一実施形態において、本発明による２，４−二置換キノリン誘導体は、経口投与に適した形態に製剤化される。 （もっと読む）