説明

ゼァージャン ワイルド ウインド ファーマシュティカル コンパニー リミテッドにより出願された特許

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本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンB芳香環の4’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その3’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を3’位のアミノに導入して式(I)として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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