イスティテュート ビオキーミコ ナッツィオナーレ サーヴィオ エスアールエルにより出願された特許
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α−リポ酸誘導体及び薬物製剤へのそれらの使用
本発明は、式(I)[式中、Xは−NH−R1又は式(V)又は式(VI)であり、R1は、−(CH2)n−R2であり、R2は、直鎖、分岐鎖又は環状C1〜C6脂肪族基、−O−(CH2)n−CH3、−NH−CO−(CH2)n−CH3、ヘテロ原子を任意選択で含む5若しくは6員脂肪族環若しくは芳香環、1若しくは2個の置換基で置換されている5若しくは6員芳香環であって前記置換基が−OH、−O(アルキルC1〜C3)及び−OCO(アルキルC1〜C3)から選択されたもの、又は式(V)であり、R3がH若しくはC1〜C3脂肪族基であり且つR4が直鎖C1〜C3若しくは分岐鎖C3〜C12脂肪族基であるか、又はR3がC1〜C3脂肪族基であり且つR4が直鎖C1〜C12脂肪族基であり、Yは、O、CH−(CH2)n−CH3又はN(CO)(CH2)n−CH3であり、nは、0〜6の整数である]の化合物の(R)−エナンチオマーに関する。本発明のエナンチオマーは、(R)−α−リポ酸を遊離でき、したがって、薬理活性成分の体内における耐久性が(R)−α−リポ酸の直接投与によって得られるものよりも確実に長いか、又は(R)−α−リポ酸自体の薬理作用を模倣できるが、はるかに強く且つ持続的な活性を示すことが判明した。
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