説明

イスティテュート ビオキーミコ ナッツィオナーレ サーヴィオ エスアールエルにより出願された特許

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本発明は、式(I)[式中、Xは−NH−R又は式(V)又は式(VI)であり、Rは、−(CH−Rであり、Rは、直鎖、分岐鎖又は環状C〜C脂肪族基、−O−(CH−CH、−NH−CO−(CH−CH、ヘテロ原子を任意選択で含む5若しくは6員脂肪族環若しくは芳香環、1若しくは2個の置換基で置換されている5若しくは6員芳香環であって前記置換基が−OH、−O(アルキルC〜C)及び−OCO(アルキルC〜C)から選択されたもの、又は式(V)であり、RがH若しくはC〜C脂肪族基であり且つRが直鎖C〜C若しくは分岐鎖C〜C12脂肪族基であるか、又はRがC〜C脂肪族基であり且つRが直鎖C〜C12脂肪族基であり、Yは、O、CH−(CH−CH又はN(CO)(CH−CHであり、nは、0〜6の整数である]の化合物の(R)−エナンチオマーに関する。本発明のエナンチオマーは、(R)−α−リポ酸を遊離でき、したがって、薬理活性成分の体内における耐久性が(R)−α−リポ酸の直接投与によって得られるものよりも確実に長いか、又は(R)−α−リポ酸自体の薬理作用を模倣できるが、はるかに強く且つ持続的な活性を示すことが判明した。


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