説明

サンルゲン ファーマテック リミテッドにより出願された特許

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式(I):
【化9】


[式中,基a,b,c,d,E,ZおよびVの定義は明細書に記載されるとおりである]
に示されるゲムシタビン構造に基づくプロドラッグ,ならびにその合成法および用途が開示される。N基を修飾することにより,プロドラッグの溶解性,生物利用性および臓器特異性が改善される。すなわち,製造されるプロドラッグ化合物により代謝が速いという問題点が解決される。ゲムシタビンにより誘発される腸毒性が低下する。このことにより,プロドラッグは診療所において経口投与することができる。また,その抗腫瘍,抗癌,抗感染および拡散予防能力をさらに高めることができ,かつ肝臓または結腸で特異的に作用することができる。合成法は簡単でありかつ工業的製造に適している。
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