説明

シュティクティング ヘト ネーデルランズ カンケル インスティチュートにより出願された特許

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本発明は、ペプチド及びタンパク質のための構築ブロックとして使用することができ、前記ペプチド及びタンパク質の部位選択的及び官能基選択的修飾のための連結ハンドルを形成する新規なチオリシン化合物及びセレノリシン化合物に関する。特に、本発明は、化合物5−チオリシン(δ−チオリシンとも呼ばれる);4−チオリシン(γ−チオリシンとも呼ばれる);5−セレノリシン(δ−セレノリシンとも呼ばれる)及び4−セレノリシン(γ−セレノリシンとも呼ばれる)(の使用)を提供する。それぞれの炭素原子におけるチオール基又はセレノール基の位置決めによって、非常に効率的な分子内転移反応を、選択されたリガンドとのコンジュゲーションの後に行うことが可能になり、チオール基又はセレノール基は、その後に、報告されている手順で除去することができ、それによって天然のリシン構造を復元し、又は追加のコンジュゲーションハンドルとして使用することができる。この方法は高速であり、明確に定義された材料をもたらす。 (もっと読む)


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