説明

プライム ユーロピアン テラペウティカルズ ソシエタ ペル アチオニにより出願された特許

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触媒量の亜鉛塩および触媒量の二座ホスフィンとのパラジウム錯体の存在下に行われるハロピリジンとハロゲン化アリールマグネシウムとの間のアリール−アリールクロスカップリング反応によりアリールピリジン化合物を調製する方法が記載される。亜鉛塩は、好ましくは、ZnCl、ZnBrおよび/またはZn(OAc)から選択され、二座ホスフィンとのパラジウム錯体は、好ましくは、塩化(1,2−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタン)パラジウム(II)、塩化(1,3−ビス(ジフェニルホスフィノ)プロパン)パラジウム(II)および塩化(1,4−ビス(ジフェニルホスフィノ)ブタン)パラジウム(II)からなる群より選択される。最も好ましくは、塩化(1,2−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタン)パラジウム(II)である。すなわち、ハロゲン化アリールマグネシウムに基づいて計算された95%を超えるモル収率、および1:1500未満の触媒性を得ることができる。この方法は、後にN1−(t−ブトキシカルボニル)−N2−(4−(2'ピリジル)ベンジル)ヒドラジンに効果的に転化され得る4−(2'−ピリジル)ベンズアルデヒドの調製に特に適している。 (もっと読む)


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