説明

エンディース インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、下記化学式(I)の化合物:


式中、R、R、RおよびRは、それぞれ独立して、水素原子、C〜Cのアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−OH、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−N(CH、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され;Rは、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され;R11は、H、C〜Cのアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−SONH、−COOH、−CN、−CHCN−、−NHCN−、−CHO、=CHOCH、−COO塩、−OSOアルキル、−NH、および−NHCO(CHからなる群から選択され;R12は、H、C〜Cのアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;Xは、C〜C12のアルキル、C〜C12のアルケニル、C〜C12のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−NH、−SONH、−COOH、−CN、−CHCN、−NHCN、−CHO、−COO塩、−OSOアルキル、−SH、−SCH、−CH[(CHCH]COOCH、−(CHCOOCH、−(CH−O−CH、−(CH−O−(CHCH、(CH−S−CH、−(CH−S−(CHCH、−(CH−NH−(CHCH、−C〜Cアルケニル−O−(CHCH、−C〜Cアルケニル−S−(CHCH、−C〜Cアルケニル−N−(CHCH、−C〜Cアルキニル−O−(CHCH、−C−Cアルキニル−S−(CHCH、−C−Cアルキニル−N−(CHCH、−(CH−OH、−(CH−O−NH、−(CH−S−NH、−NH(CHCH、−NH(CHOCH、−NH(CHCHOH−COOH、−N(CH、−(CH(NH)CHOH、−NHCOOH、−(CHNHCOOH、−NO、−SCN、−SOアルキル、−B(OH)、−(CHN(CH)−SO−NH、−(CH−NH−SO−NH、−NHC(=S)CH、および−NHNHからなる群から選択され;Yは、水素原子、=O、−OCO(R)および−OHから選択され;mは0〜20の整数であり;nは0〜8の整数であり;記号


は、3位または7位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し;および記号


は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し;ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。 (もっと読む)


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