エンディース インコーポレイテッドにより出願された特許
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6−置換エストラジオール誘導体およびその使用方法
本発明は、下記化学式(I)の化合物:
式中、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、水素原子、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−OH、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−N(CH2)n、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され;R9は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され;R11は、H、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN−、−NHCN−、−CHO、=CHOCH3、−COO塩、−OSO2アルキル、−NH2、および−NHCO(CH2)nからなる群から選択され;R12は、H、C1〜C6のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;Xは、C1〜C12のアルキル、C2〜C12のアルケニル、C2〜C12のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−NH2、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN、−NHCN、−CHO、−COO塩、−OSO2アルキル、−SH、−SCH3、−CH[(CH2)nCH3]COOCH3、−(CH2)mCOOCH3、−(CH2)m−O−CH3、−(CH2)m−O−(CH2)nCH3、(CH2)m−S−CH3、−(CH2)m−S−(CH2)nCH3、−(CH2)m−NH−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−O−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−S−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−N−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルキニル−O−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−S−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−N−(CH2)nCH3、−(CH2)m−OH、−(CH2)m−O−NH2、−(CH2)m−S−NH2、−NH(CH2)mCH3、−NH(CH2)mOCH3、−NH(CH2)mCHOH−COOH、−N(CH3)2、−(CH2)m(NH)CH2OH、−NHCOOH、−(CH2)mNHCOOH、−NO2、−SCN、−SO2アルキル、−B(OH)2、−(CH2)mN(CH3)−SO2−NH3、−(CH2)m−NH−SO2−NH2、−NHC(=S)CH3、および−NHNH2からなる群から選択され;Yは、水素原子、=O、−OCO(R6)および−OHから選択され;mは0〜20の整数であり;nは0〜8の整数であり;記号
は、3位または7位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し;および記号
は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し;ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。
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