説明

南京▲か▼文迪許生物工程技術有限公司により出願された特許

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ダサチニブの合成方法を開示し、式Iの化合物と式IIの化合物とを反応させることによって、式IIIの化合物を得るステップを含む。さらにダサチニブを合成するための中間体として用いられる式IIIの化合物を開示する。式I、IIおよび式IIIにおけるR1、R2、R3またはR4は明細書に定義される。
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ダサチニブ一水和物の多結晶体I及びダサチニブ一水和物の多結晶体II、それらの調製方法及びそれらを含有する薬物組成物を提供する。これらの多結晶体はより良い理化性質を有し、より安定であり、且つ工業的量産により適する。
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