本発明の目的は、芳香族求核置換によってカルボン酸誘導体を調製する方法を提供することであり、前記カルボン酸は、単一のカルボキシル基又はその塩の内の１個を有し、前記カルボン酸誘導体は、カルボキシル基のオルト位置に、離脱基（好ましくは、フッ素又は塩素原子又はアルコキシ基であり、キラルであるか又はキラルではなく、好ましくはメトキシ基である）を有し、前記カルボン酸誘導体は、前記離脱基がある場合はそれ以外の電子吸引基によって置換されておらず、反応剤ＭＮｕ（式中、Ｍは金属であり、Ｎｕは求核剤であり、キラルであるか又はキラルではない）と反応し、前記芳香族求核置換反応は、触媒無しで、且つ、前記出発化合物の前記酸官能基の保護／脱保護のステップなしで、実施される。 （もっと読む）

本発明は、芳香族求核置換による芳香族カルボン酸誘導体の調製方法に関し、上記方法は、１つのカルボキシル官能基のみを有する芳香族カルボン酸誘導体またはその塩のうちの１つを反応させることを含み、前記カルボン酸誘導体は、カルボキシル官能基の直角に脱離基を有し、上記脱離基は、フッ素または塩素原子またはアルコキシ基、キラルまたは非キラルであり、後者の場合、メトキシ基が好ましく、前記カルボン酸誘導体は、ＭＮｕ試薬（式中、Ｍは金属であり、Ｎｕは任意にキラル求核剤である）により、上記脱離基以外の少なくとも１つの電子求引性基、好ましくはフッ素原子で置換されており、前記芳香族求核置換反応は、触媒を用いず、最初の化合物の酸官能基の保護／脱保護の工程を含めずに行い、前記方法は、上記反応では、反応中に非常に少量のケトン誘導体が生成されるという点で選択的である。 （もっと読む）