ＳＳＴＲ２選択的アンタゴニストを含む、ソマトスタチン受容体の受容体アンタゴニストであるソマトスタチン類似体を本明細書で述べる。放射性核種と錯化または結合したアンタゴニストを含む、関連化合物、キットおよび方法ならびにそれらの使用に関する。本発明のアンタゴニストは、腫瘍性および非腫瘍性哺乳動物疾患を診断し、治療するうえで有用である。 （もっと読む）

本明細書では、被験体にPPARδアゴニスト（例えばGW1516）を運動プログラムと組み合わせて投与することによって、被験体における運動の1種または複数種の効果を高めるための方法を開示する。アゴニストによって誘導されるPPARδの活性化と運動の組み合わせに固有の遺伝子発現プロファイルも開示する。このようなプロファイルは少なくとも、運動被験体（職業選手または競技者など）の運動能力向上薬の使用を特定するための方法において有用である。PPARδと運動誘導性キナーゼ（例えばAMPKまたはそのサブユニットであるAMPKα1および/もしくはAMPKα2）の直接的な相互作用についても開示する。このようなタンパク質間相互作用は、有用な化合物の同定のための新たな標的を提供する。 （もっと読む）

ＳＲＩＦペプチドアンタゴニストは、その他のクローニングされたＳＲＩＦ受容体とは対照的にＳＳＴＲ２に選択性であり、クローニングされたヒト受容体ＳＳＴＲ２に高い親和性で結合するが、受容体を活性化せず、多くの有用な機能がある。ＳＲＩＦペプチドアンタゴニストは、ＳＳＴＲ１、ＳＳＴＲ３、ＳＳＴＲ４またはＳＳＴＲ５に有意な親和性で結合しないため、ＳＲＩＦペプチドアンタゴニストの投与は、起こり得る望ましくない副作用を回避する。ＳＲＩＦペプチドアンタゴニストは受容体機能を阻害するため、ＳＲＩＦペプチドアンタゴニストを治療的に用いてＳＳＴＲ２の媒介する特定の生理学的作用を阻害することができる。放射性ヨウ素等をこれらのＳＳＴＲ２選択的ＳＲＩＦアンタゴニストに組み込むことにより、薬剤スクリーニング法において有用な標識された化合物が提供される。あるいは、治療で使用するために、高放射性部分をそのＮ末端に結合するか、複合体化するかまたはキレート化することができる。 （もっと読む）