説明

ザ ソールク インスチチュート フォア バイオロジカル スタディズにより出願された特許

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【課題】ステロイド生体異物受容体(SXR)と名付けた新しい核受容体、すなわち核受容体大グループの新しい枝グループである特異性の広いセンシング受容体が発見された。
【解決手段】SXRはRXRと共にヘテロダイマーを形成し、治療用のステロイドや食事中のステロイドおよび脂質を含めた生物学的活性を有する何百種類もの天然型および合成型の物質に反応して、ステロイドにより誘導されるチトクロームP450遺伝子中に存在する反応因子と結合しその転写を誘導する。発明のSXR受容体は、何百種類もの受容体ではなく誘導する物質それぞれについて、誘導物質の全体的な量を監視し、調節された代謝経路における代謝酵素の産生の引き金を引く。SXRの作動薬および拮抗薬を患者に投与することにより、1種類以上の内因性ステロイドあるいは生体異物の代謝調節に応じてホメオスタシスを確立し、治療上の各種の目的を達成することが可能である。患者に対して治療用量を投与した場合に薬物相互作用を起こす可能性のあるステロイド剤を特定するためのアッセイを提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は,レチノイド受容体によって仲介される過程を,このような受容体に対する高親和性,高特異性リガンドを用いて修飾する方法を提供する。
【解決手段】本発明の一態様においては,レチノイン酸よりも,レチノイドX受容体に対して高い選択性を有するリガンド(すなわち,レキソイド)を提供する。本発明の他の態様においては,レチノイン酸受容体仲介過程を誘導できる別の(レチノイン酸以外の)リガンドが発見された。さらに他の態様においては,容易に入手できる化合物から,このようなレチノイド受容体リガンドを製造する方法が開発された。 (もっと読む)


【課題】ステロイド生体異物受容体(SXR)と名付けた新しい核受容体の提供。
【解決手段】SXRはRXRと共にヘテロダイマーを形成し、治療用のステロイドや食事中のステロイドおよび脂質を含めた生物学的活性を有する何百種類もの天然型および合成型の物質に反応して、ステロイドにより誘導されるチトクロームP450遺伝子中に存在する反応因子と結合しその転写を誘導する。該SXRは、誘導する物質それぞれについて、誘導物質の全体的な量を監視し、調節された代謝経路における代謝酵素の産生の引き金を引く。SXRの作動薬および拮抗薬を患者に投与することにより、1種類以上の内因性ステロイドあるいは生体異物の代謝調節に応じてホメオスタシスを確立し、治療上の各種の目的を達成することが可能である。患者に対して治療用量を投与した場合に薬物相互作用を起こす可能性のあるステロイド剤を特定するためのアッセイを提供する。 (もっと読む)


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