【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈａｒ１、Ｈｅｔ３又はＨａｒ２である化合物。
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