【課題】結晶性カルバペネム化合物及びその製造法の提供。
【解決手段】本発明は結晶性カルバペネム化合物及びその製造法に関するものである。本発明の結晶性カルバペネム化合物は結晶性（４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ）−３−［［（３Ｓ,５Ｓ）−５−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−３−ピロリジニル］チオ］−６−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−４−メチル−７−オキソ−１−アザビシクロ［３.２.０］ヘプト−２−エン−２−カルボン酸であり、図２の粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられている。本発明の結晶性カルバペネム化合物は新たな結晶形態であり、抗生物として有効である。しかも、本発明の結晶性カルバペネム化合物は非結晶形態のカルバペネム混合物より安定している。その故に、本発明の結晶性カルバペネム化合物は保存に適している。 （もっと読む）

【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに／または極度の高温および／もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程：ａ）ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはＣＨ₃ＣＮ中で反応させて反応生成物を得る工程；ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程；およびｃ）工程ｂ）で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の化合物（４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−（ｐ−ニトロベンジル）３−［［（３Ｓ，５Ｓ）−１（−ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル）−５−（ジメチルアミノカルボニル）−３ピロリジニル］チオ］−６−［（ＩＲ）−１−ヒドロキシエチル）−４−メチル−７−オキソ−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプト−２−エン−２カルボキシレート、ならびにこの結晶性化合物のアルキルアルカノエートにおける生成方法、およびメロペネム生成のためプロセスにおけるこの結晶性化合物の使用に関する。

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