【課題】抗腫瘍剤として有用なアントラサイクリンプロドラッグ及び該アントラサイクリンプロドラッグの効率的な調製法を提供する。
【解決手段】プロドラッグ合成の最終工程（即ち、親薬物分子へのグルクロニドスペーサー部分のカップリング）において、糖ヒドロキシルの保護を必要としない方法、及び該方法を用いた水溶性を有するアントラサイクリングルクロニドプロドラッグのいくつかの新規エステル合成と、腫瘍選択的化学療法における該アントラサイクリングルクロニドプロドラッグの使用。 （もっと読む）

本発明は、所望の特性を増強し、副作用を排除した化合物のライブラリーを製造する方法、並びに該方法によって製造された化合物を提供する。好ましい態様は、本発明の方法は、還元糖を採用し、保護及び活性化を必要としない普遍多岐な化学的グルコシル化方法を使用する。好ましい態様において、本発明は、有意に増大したヒト癌細胞に対する細胞毒効能及び腫瘍特異性を有する化合物を含み、ジギトキシンよりヒト細胞株において少ない強力なＮａ^＋／Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ阻害剤である新生配糖体ジギトキシン類似体のライブラリーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、トコフェロール修飾治療薬化合物；化合物を含むエマルジョン、マイクロエマルジョン、およびミセル製剤；化合物および製剤を作成する方法；化合物および製剤を投与する方法；化合物および製剤を使用して症状を治療する方法を提供する。１つの態様において、本発明は、その親油性を向上させるように修飾された治療薬化合物を提供する。本発明の化合物は、１つ以上の治療薬部分および１つ以上の親油性部分を含む。治療薬部分は直接、またはリンカー部分によって、親油性部分に共有結合される。修飾治療薬を作成する方法も提供される。
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