ケトンまたは関連する官能基を含むポリマー試薬
直接的又は１つ以上の原子を介して、のいずれかによりケトン又はケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、又はジチオケタールなどの関連する官能基に結合しているポリ（エチレングリコール）のようなポリマーを含むポリマー試薬が提供される。ポリマー試薬は、中でもポリマー‐活性作用物質複合体を形成するのに有用である。関連する方法、組成物、製剤なども提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
官能基及び２，２００超の平均分子量を有する水溶性ポリマー部分を含むポリマー試薬であって、ここで、該官能基は直接的な共有結合又は１つ以上の原子を介して、のいずれかにより水溶性ポリマー部分に結合しており、さらに、（ａ）該官能基は、ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれ、そして（ｂ）該ポリマー試薬は、以下の：芳香族部分；プロリン残基；炭素数８以上の飽和炭化水素鎖、環状ジエノン；及び-ONH2基のそれぞれを有さず、但し、該ポリマー試薬は以下の：
【化１】
のいずれでもない、前記ポリマー試薬。
【請求項２】
上記水溶性ポリマー部分が、ポリ（エチレングリコール）である、請求項１に記載のポリマー試薬。
【請求項３】
上記ポリ（エチレングリコール）が、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケノキシ、置換アルケノキシ、アルキノキシ、置換アルキノキシ、アリールオキシ、及び置換アリールオキシから成る群から選ばれるエンドキャッピング部分で末端がキャップされている、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項４】
上記ポリ（エチレングリコール）がメトキシで末端がキャップされている、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項５】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約２，５００ダルトン〜約１００，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項６】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約４，９００ダルトン〜約４０，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項５に記載のポリマー試薬。
【請求項７】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約９，９００ダルトン〜約２５，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項６に記載のポリマー試薬。
【請求項８】
上記官能基がケトンである、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項９】
上記官能基がケトンハイドレートである、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項１０】
上記官能基がヘミケタールである、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項１１】
上記官能基がケタールである、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項１２】
いずれのハロゲン原子も有さない、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項１３】
メチル基が、上記官能基に対してアルファ位又はベータ位にある、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項１４】
以下の式：
【化２】
｛式中、
POLY1は、-O-R7として定義される末端を有する水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１のいずれかであり；
（ｂ）は、ゼロ又は１のいずれかであり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（Z）は、２〜７の整数であり；
各R2は、存在する場合には、独立してH又は芳香族を含まない有機ラジカルであり；
各R3は、存在する場合には、独立してH又は芳香族を含まない有機ラジカルであり；
R7は、H又は芳香族を含まない有機ラジカルであり；
FGは、ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり；そして、
R1は、芳香族を含まない有機ラジカルなどの有機ラジカルであり；そしてさらに、
以下の式：
【化３】
により表される部分は場合により１つ以上の二重結合を含む。｝
により表される構造を含む、ポリマー試薬であって、但し、該ポリマー試薬は以下の：
【化４】
のいずれでもない、前記ポリマー試薬。
【請求項１５】
上記水溶性ポリマー部分（「POLY1」）が、ポリ（エチレングリコール）である、請求項１４に記載のポリマー試薬。
【請求項１６】
上記ポリ（エチレングリコール）が、-CH2CH2-(OCH2CH2)m-OCH2CH2-であり、ここで、（ｍ）が約５５〜約３，０００である、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項１７】
R7が、９個以下の炭素原子を含む、芳香族を含まない有機ラジカルである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項１８】
R7が、H又はメチルである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項１９】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約２，５００ダルトン〜約１００，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２０】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約４，９００ダルトン〜約４０，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項１９に記載のポリマー試薬。
【請求項２１】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約９，９００ダルトン〜約２５，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求２０に記載のポリマー試薬。
【請求項２２】
上記官能基がケトンである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２３】
上記官能基がケトンハイドレートである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２４】
上記官能基がヘミケタールである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２５】
上記官能基がケタールである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２６】
上記官能基が、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれる、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２７】
ハロゲン原子を有さない、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２８】
R2及びR3がそれぞれHである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２９】
FGに対するα炭素に結合しているR2がアルキルであり、他のすべてのR2がHであり、そして各R3がHである、請求項１６に記載のポリマー試薬。
【請求項３０】
（ａ）が１であり、Ｘ1が以下の：
【化５】
からなる群から選ばれる、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項３１】
（ｂ）が、１であり、EW1が、-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基である、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項３２】
R1が、メチルである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項３３】
R1が、-CH=CH2である、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項３４】
以下の式：
【化６】
【化７】
【化８】
｛式中、
（ｍ）は、約３〜約３０００である。｝
により表されるものからなる群から選ばれる、請求項１５に記載ポリマー試薬。
【請求項３５】
水溶性ポリマー部分及び官能基を含むポリマー試薬であって、ここで、該官能基は環状構造の部分であり、さらにここで、該環状構造は直接的な共有結合又は１つ以上の原子を介して、のいずれかにより該水溶性ポリマー部分に結合しており、該官能基は、ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれ、そしてさらに該ポリマー試薬は環状ジエノンを含まない、前記ポリマー試薬。
【請求項３６】
以下の式：
【化９】
｛式中、
POLY1は、‐O‐R7として定義される末端を有する、水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、０又は正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
Ｒ7はＨ又は有機ラジカルである。｝
により表される構造を含む、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項３７】
以下の式：
【化１０】
｛式中、
POLY1は、‐O‐R7として定義される末端を有する、水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、０又は正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
Ｒ7はＨ又は有機ラジカルである。｝
により表される構造を有する、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項３８】
上記水溶性ポリマー部分（「POLY」）が、ポリ（エチレングリコール）である、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項３９】
上記ポリ（エチレングリコール）が、-CH2CH2-(OCH2CH2)m-OCH2CH2-であり、ここで、（ｍ）が約３〜約３，０００である、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項４０】
上記ポリ（エチレングリコール）が分岐している、請求項３８に記載のポリマー試薬。
【請求項４１】
R7が、９個以下の炭素原子を含む非芳香族有機ラジカルである、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項４２】
R7が、H又はメチルである、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項４３】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約２，５００ダルトン〜約１００，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項３８に記載のポリマー試薬。
【請求項４４】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約４，９００ダルトン〜約４０，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項４３に記載のポリマー試薬。
【請求項４５】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約９，９００ダルトン〜約２５，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求４４に記載のポリマー試薬。
【請求項４６】
上記官能基が、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれる、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項４７】
ハロゲン原子を有さない、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項４８】
芳香族部分を有さない、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項４９】
エノンを有さない、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項５０】
（ｚ）がゼロであり、（ｂ）が、１であり、そして、EW1が、-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基である、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項５１】
EW1が-C(O)-である、請求項５０に記載のポリマー試薬。
【請求項５２】
上記環状構造が、以下の：ピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ビシクロ［２，２，１］ヘプタニル、ビシクロ［２，２，１］ヘキサニル、ビシクロ［３，２，１］オクタニル、ビシクロ［３，１，１］ヘプタニル、ビシクロ［３，３，１］ノナニル、シクロブチル、シクロヘプチル、シクロオクチル、それらのオキサ及びアザ形態、並びに上記のいずれかのジオキサ及びジアザ形態からなる群から選ばれる、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項５３】
以下の式：
【化１１】
｛式中、（ｍ）は約３〜約３０００であり、（ａ）は、ゼロ又は１であり、（ｅ）は、ゼロ又は１であり、Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり、そして、Ｘ3は存在する場合には、スペーサー部分である。｝
により表されるものから成る群から選ばれる、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項５４】
以下の式：
【化１２】
｛式中、
POLY1は、２，２００超の分子量を有する、水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｃ）は、ゼロ又は１であり；
（ｄ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ2は存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ2は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
（ｙ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ4は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ5は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
FG‐Ｒ1は、（ｉ）Ｒ1として定義された末端を有する、ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり、ここで、R1は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基が環状構造の一部分である、非ジエノン環状構造であり；そして、
FG‐Ｒ6は、（ｉ）Ｒ6として定義された末端を有する、ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり、ここで、R6は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基が環状構造の一部分である、非ジエノン環状構造である。｝
により表される構造を含む、ポリマー試薬。
【請求項５５】
上記水溶性ポリマー部分（「POLY1」）が、ポリ（エチレングリコール）である、請求項５４に記載のポリマー試薬。
【請求項５６】
上記ポリ（エチレングリコール）が、-CH2CH2-(OCH2CH2)m-OCH2CH2-であり、ここで、（ｍ）が約５５〜約３，０００である、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項５７】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約２，５００ダルトン〜約１００，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項５８】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約４，９００ダルトン〜約４０，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項５７に記載のポリマー試薬。
【請求項５９】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約９，９００ダルトン〜約２５，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求５８に記載のポリマー試薬。
【請求項６０】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれの官能基がケトンである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６１】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれの官能基がケトンハイドレートである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６２】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれの官能基がヘミケタールである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６３】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれの官能基がケタールである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６４】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれの官能基が、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれる、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６５】
ハロゲン原子を有さない、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６６】
芳香族部分を有さない、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６７】
（ｙ）及び（ｚ）のそれぞれが１〜７の正の整数であり、そしてR2、R3、R4及びR5のそれぞれがHである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６８】
（ｙ）及び（ｚ）のそれぞれが２〜７の正の整数である、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６９】
（ｙ）及び（ｚ）のそれぞれが１〜７の正の整数であり、FG-R1に対するα炭素に結合したR2がアルキルであり、FG-R6に対するα炭素に結合したR4がアルキルであり、他のすべてのR2及びR4が、存在する場合には、Hであり、そしてR3及びR5のそれぞれがHである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項７０】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれが、R1として定義される末端基を有する、ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり、ここで、R1がメチル及び-CH=CH2から選ばれる有機ラジカルである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項７１】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれが非ジエノン環状構造であり、ここで、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基が環状構造の部分であり、さらにここで、該環状構造が、以下の：ピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ビシクロ［２，２，１］ヘプタニル、ビシクロ［２，２，１］ヘキサニル、ビシクロ［３，２，１］オクタニル、ビシクロ［３，１，１］ヘプタニル、ビシクロ［３，３，１］ノナニル、シクロブチル、シクロヘプチル、シクロオクチル、それらのオキサ及びアザ形態並びに上記のいずれかのジオキサ及びジアザ形態からなる群から選ばれる、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項７２】
（ｂ）及び（ｄ）がそれぞれ１であり、そしてEW1が以下の：-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基であり、EW2が以下の：-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基である、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項７３】
（ａ）及び（ｃ）のそれぞれが１であり、Ｘ1が以下の：
【化１３】
【化１４】
から成る群から選ばれ、そして、Ｘ2が、以下の：
【化１５】
【化１６】
から成る群から選ばれる、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項７４】
以下の式：
【化１７】
【化１８】
｛式中、
（ｍ）は、約５５〜約３０００である。｝
により表されるものから成る群から選ばれる、請求項５４に記載のポリマー試薬。
【請求項７５】
第一水溶性ポリマー部分、第二水溶性ポリマー部分、並びに以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基を含むポリマー試薬であって、ここで、第一及び第二水溶性ポリマー部分のそれぞれは直接的な共有結合又は１つ以上の原子を介して、のいずれかにより上記官能基に結合しており、そしてさらにここで、上記官能基がケトン、ケトンハイドレート、ヘミケタール又はケタールである場合には：（ａ）該ポリマー試薬は芳香族部分を含まないか；又は（ｂ）該ポリマー試薬中の各水溶性ポリマー部分は、１０００ダルトン以上の平均分子量を有する、前記ポリマー試薬。
【請求項７６】
以下の式：
【化１９】
｛式中、
POLY1は、第一水溶性ポリマー部分であり；
POLY2は、第二水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｅ）は、ゼロ又は１であり；
（ｆ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ3は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
（ｘ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ8は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ9は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；そして、
ＦＧは、ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基である。｝
により表される構造を含む、請求項７５に記載のポリマー試薬。
【請求項７７】
以下の式：
【化２０】
｛式中、
POLY1は、第一水溶性ポリマー部分であり；
POLY2は、第二水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ4は、スペーサー部分であり；
Ｘ5は、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
Ｒ15は、Ｈ又は非干渉性有機ラジカルであり；そして、
ＦＧ‐Ｒ14は、（ｉ）Ｒ14として定義される末端を有する、以下の：ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり、ここで、Ｒ14は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基が環状構造の一部である、該環状構造のいずれかである。｝
により表される構造を含む、請求項７５に記載のポリマー試薬。
【請求項７８】
各水溶性ポリマー部分（「POLY1」及び「POLY2」）が、ポリ（エチレングリコール）である、請求項６５又は６６に記載のポリマー試薬。
【請求項７９】
各ポリ（エチレングリコール）が、-CH2CH2-(OCH2CH2)m-OCH2CH2-であり、ここで、（ｍ）が約２５〜約３，０００である、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８０】
各ポリ（エチレングリコール）が、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケノキシ、置換アルケノキシ、アルキノキシ、置換アルキノキシ、アリールオキシ、及び置換アリールオキシから成る群から選ばれるエンドキャッピング部分で末端がキャップされている、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８１】
各ポリ（エチレングリコール）がアルコキシで末端がキャップされている、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８２】
各ポリ（エチレングリコール）がメトキシで末端がキャップされている、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８３】
各ポリ（エチレングリコール）がヒドロキシで末端がキャップされている、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８４】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約２，５００ダルトン〜約１００，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８５】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約４，９００ダルトン〜約４０，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項８４に記載のポリマー試薬。
【請求項８６】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約９，９００ダルトン〜約２５，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項８５に記載のポリマー試薬。
【請求項８７】
ハロゲン原子を有さない、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８８】
芳香族部分を有さない、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８９】
（ｘ）及び（ｚ）のそれぞれが１〜７の正の整数であり、そしてR2、R3、R4及びR5のそれぞれがHである、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９０】
（ｘ）及び（ｚ）のそれぞれが２〜７の正の整数である、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９１】
（ｂ）及び（ｅ）がそれぞれ１であり、そしてEW1が以下の：-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基であり、EW2が以下の：-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基である、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９２】
（ａ）及び（ｆ）のそれぞれが１であり、Ｘ1が以下の：
【化２１】
【化２２】
から成る群から選ばれ、そして、Ｘ3が、以下の：
【化２３】
【化２４】
から成る群から選ばれる、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９３】
上記官能基がケトンである、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９４】
上記官能基がケトンハイドレートである、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９５】
上記官能基がヘミケタールである、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９６】
上記官能基がケタールである、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９７】
上記官能基が、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれる、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９８】
さらに、１つ以上の追加の水溶性ポリマー部分を含む、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９９】
（ｚ）が１〜７の正の整数であり、そしてＲ2及びＲ3のそれぞれがＨである、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１００】
（ｚ）が２〜７の正の整数である、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０１】
（ｚ）が１〜７の正の整数であり、FG-R14に対するα炭素に結合したR2及びＲ4のそれぞれがアルキルであり、他のすべてのR2及びR4がHであり、そしてR3及びR5のそれぞれがHである、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０２】
（ｂ）が１であり、そしてEW1が以下の：-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基である、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０３】
（ａ）が１であり、そしてＸ1及びＸ4のそれぞれが独立して、以下の：
【化２５】
【化２６】
から成る群から選ばれ、そしてＸ5が以下の：
【化２７】
【化２８】
から成る群から選ばれる、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０４】
以下の：
【化２９】
が、以下の：
【化３０】
｛式中、
各場合において、POLY1、POLY2は、先に定義したとおりであり、
（ｄ）は、０〜３であり、そして、
（ｅ）は、０〜３である。｝
からなる群から選ばれる、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０５】
FG-R14が、Ｒ14として定義される末端を有する、ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり、ここで、Ｒ14は、メチル及び-CH=CH2から選ばれる有機ラジカルである、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０６】
FG-R14が、環状構造であって、ここで、ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基が該環状構造の一部であり、さらにここで、該環状構造が、以下の：ピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ビシクロ［２，２，１］ヘプタニル、ビシクロ［２，２，１］ヘキサニル、ビシクロ［３，２，１］オクタニル、ビシクロ［３，１，１］ヘプタニル、ビシクロ［３，３，１］ノナニル、シクロブチル、シクロヘプチル、シクロオクチル、それらのオキサ及びアザ形態並びに上記のいずれかのジオキサ及びジアザ形態からなる群から選ばれる、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０７】
以下の：
【化３１】
【化３２】
｛式中、
（ｍ）は、約２５〜約３０００であり、そしてPOLY1、POLY2、X4、及びX5は、先に定義したとおりである。｝
からなる群から選ばれる、請求項１０６に記載のポリマー試薬。
【請求項１０８】
さらに、１つ以上の追加の水溶性ポリマー部分を含む、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０９】
以下の式：
【化３３】
｛式中、
（ｍ）は、約２５〜約３０００であり、（ａ）は、ゼロ又は１であり、（ｅ）は、ゼロ又は１であり、Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり、そして、Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分である。｝
により表される構造を含む、請求項７４に記載のポリマー試薬。
【請求項１１０】
水溶性ポリマー部分を含むポリマー試薬であって、ここで、官能基が直接的な共有結合又は１つ以上の原子を介して、のいずれかによって、該水溶性ポリマー部分に結合し、さらにここで、（ａ）該官能基が、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれ、そして、（ｂ）該ポリマー試薬が８個以上の炭素を有する飽和炭化水素を含まない、前記ポリマー試薬。
【請求項１１１】
以下の式：
【化３４】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、１〜８であり；
各Ｒ2は、独立してＨ又は芳香族を含まない有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、独立してＨ又は芳香族を含まない有機ラジカルであり；そして
（ｍ）は、１１〜約３０００である｝
により表される構造からなるポリマー試薬を含むポリマー試薬組成物であって、ここで、該組成物は、以下の式：
【化３５】
により表される、酸化による副産物、β−ケトエステル、及び以下の式：
【化３６】
により表される、そのケタール誘導体を実質的に含まない。
【請求項１１２】
Ｒ2及びＲ3のそれぞれがＨである、請求項１１１に記載の組成物。
【請求項１１３】
カルボニル炭素に対するα炭素に結合したＲ2がアルキルであり、他のすべてのＲ2がＨであり、そして各Ｒ3がＨである、請求項１１１に記載の組成物。
【請求項１１４】
（ａ）が１であり、Ｘ1が以下の：
【化３７】
【化３８】
からなる群から選ばれる、請求項１１１に記載の組成物。
【請求項１１５】
（ｂ）が１であり、そしてＥＷ1が、以下の：-ＮＨ-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)-、及び-C(S)-からなる群から選ばれる、請求項１１１に記載の組成物。
【請求項１１６】
（ｍ）が約２５〜約３０００である、請求項１１１に記載の組成物。
【請求項１１７】
（ｍ）が約５０〜約３０００である、請求項１１６に記載の組成物。
【請求項１１８】
（ｍ）が約１００〜約３０００である、請求項１１７に記載の組成物。
【請求項１１９】
（ｍ）が約２２５〜約３０００である、請求項１１８に記載の組成物。
【請求項１２０】
さらに上記ポリマー試薬のケトンハイドレート形態を含む、請求項１１０に記載の組成物。
【請求項１２１】
以下のステップ：
（ｉ）重合化を開始するのに適した、すくなくとも１つの活性陰イオン性部位及び官能基又はその保護された形態を含む前駆体分子を提供し、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ；
（ｉｉ）上記前駆体分子の上記陰イオン性部位を、重合可能な反応性モノマーと接触させ、それにより、該反応性モノマーの該前駆体分子への重合を開始し；
（ｉｉｉ）追加の反応性モノマーを上記前駆体分子に添加し、１つ以上のポリマー鎖を形成し；
（ｉｖ）所望の長さの上記１つ以上のポリマー鎖に到達するまで、上記添加を継続させ；
（ｖ）上記反応を停止させ、それによって、上記官能基又はその保護された形態を含むポリマー試薬を得て；そして、
（ｖｉ）場合により、上記官能基が保護された形態であるときに、該官能基を脱保護すること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１２２】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化３９】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｅ）は、ゼロ又は１であり；
（ｆ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ3は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜８の整数であり；
（ｘ）は、ゼロ又は１〜８の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ8は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ9は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
pFGは、官能基又はその保護された形態であり、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる。｝
により表される構造を含む、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４０】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各R2は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
各R3は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
pFG-R1は、（ｉ）Ｒ1として定義される末端基を有する、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基又は上記のいずれかの保護された形態、ここで、Ｒ1は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）環状構造であり、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基が上記環状構造の部分である。｝
により表される構造を含む、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２４】
上記前駆体分子が、以下の：
【化４１】
からなる群から選ばれる、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２５】
上記反応性モノマーがエチレンオキシドである、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２６】
求電子性の反応性ポリマーを上記水溶性ポリマー部分の末端に結合させるステップをさら含む、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２７】
上記官能基が保護された形態であり、そして任意の脱保護ステップが実施される、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２８】
以下のステップ：
（ｉ）保護された二級アルコール又はチオール及び重合化の開始に好適な少なくとも１つの陰イオン性部位を含む、前駆体分子を提供し；
（ｉｉ）上記前駆体分子の上記陰イオン性部位を、重合可能な反応性モノマーと接触させて、それにより、上記反応性モノマーの上記前駆体分子への重合を開始し；
（ｉｉｉ）追加の反応性モノマーを上記前駆体分子に添加して、１つ以上のポリマー鎖を形成し；
（ｉｖ）上記１つ以上のポリマー鎖が所望の長さに到達するまで前記接触を継続させ；
（ｖ）上記反応を停止し、それにより、上記保護された二級アルコール又はチオールを含む中間体を得て；
（ｖｉ）上記中間体の上記保護された二級アルコール又はチオールを脱保護して、保護されない二級アルコール又はチオールを形成し；
（ｖｉｉ）上記保護されない二級アルコール又はチオールを酸化して、上記前駆体分子が二級アルコールを含む場合にはケトンを含み、上記前駆体分子がチオールを含む場合にはチオンを含む、ポリマー試薬を提供し；そして、
（ｖｉｉｉ）場合により、上記ケトン又はチオンをさらに修飾して、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基を得ること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１２９】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４２】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｅ）は、ゼロ又は１であり；
（ｆ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ3は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
（ｘ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ8は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ9は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；そして
pgは、YがＯである場合には、二級アルコールのための保護基であり、そしてYがＳである場合には、二級チオールのための保護基である。｝
により表される構造を含む、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４３】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜８の正の整数であり；
各R2は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
各R3は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
Yは、Ｏ又はＳであり；
pgは、YがOである場合には、二級アルコールのための保護基であり、そしてYがSである場合には、二級チオールのための保護基であり；そして
C-R1は、（ｉ）R1として定義される末端を有する炭素原子であり、ここで、R1は、有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）環状構造である。｝
により表される構造を含む、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３１】
上記保護された二級アルコール又はチオールが、以下の：ベンジルエーテル、メトキシメチルエーテル（ＭＯＭ）、メチルチオメチルエーテル（ＭＴＭ）、テトラヒドロピラニルエーテル（ＴＨＰ）、４−メトキシテトラヒドロピラニルエーテル、テトラヒドロフラニルエーテル、１−エトキシエチルエーテル、１−メチル−１−メトキシエチルエーテル、２−（フェニルセレニル）エチルエーテル、アリルエーテル、o−ニトロベンジルエーテル、トリフェニルメチルエーテル、α‐ナフチルジフェニルメチルエーテル、ｐ−メチルオキシフェニルジフェニルメチルエーテル、９−（９−フェニル−１０−オキソ）アンスリルエーテル（トリチロン）、イソプロピルジメシルシリルエーテル、ｔ−ブチルジメチルシリルエーテル（TBDMS）、トリベンジルシリルエーテル、及びトリイソプロピルシリルエーテルからなる群から選ばれる保護基を通じて保護される、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３２】
上記保護基がベンジルエーテルである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
上記反応性モノマーがエチレンオキシドである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３４】
求電子性の反応性ポリマーを上記水溶性ポリマー部分の末端に結合させるステップをさら含む、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３５】
上記脱保護ステップが、H2及び金属の存在下で実施される、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３６】
上記金属がニッケル、プラチナ、又は鉛である、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
上記酸化ステップが、以下の：KMnO4、MnO2、K2Cr2O7、CrO3、ピリジニウムクロロクロメート、ピリジニウムフルオロクロメート、ピリジニウムジクロメート、RuO4、RuCl3、テトラ‐ｎ−プロピルアンモニウムペルルテネート、ジメチルスルホキシド、Ｎ−クロロサクシニミド、Ag2CO3、Ag2O、およびDess-Martinパーヨージナン試薬からなる群から選ばれる剤を含む酸化条件下で実施される、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３８】
以下のステップ：
（ｉ）少なくとも１つのイソシアネート部分及び官能基又はその保護された形態を含む前駆体分子を提供し、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ；そして
（ｉｉ）好適な反応条件下で、上記前駆体分子及び少なくともひとつの水酸基又はアミン基を含む水溶性ポリマー部分を接触させ、これにより、上記官能基又はその保護された形態を含むポリマー試薬を形成し；そして
（ｉｉｉ）場合により、上記官能基が保護された形態であるときは、該官能基を脱保護すること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１３９】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４４】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｅ）は、ゼロ又は１であり；
（ｆ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ3は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
（ｘ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ8は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ9は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
pFGは、官能基又はその保護された形態であり、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる。｝
により表される構造を含む、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４０】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４５】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各R2は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
各R3は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
pFG-R1は、（ｉ）Ｒ1として定義される末端基を有する、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基又は上記のいずれかの保護された形態であり、ここで、Ｒ1は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）環状構造であり、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基が上記環状構造の部分である。｝
により表される構造を含む、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４１】
上記水溶性ポリマー部分が末端水酸基を１つだけ有し、それにより、ポリマー試薬に単一の官能基又はその保護された形態を提供する、請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
上記水溶性ポリマー部分が２つの末端水酸基を有し、それにより、ポリマー試薬に２つの官能基又はその保護された形態を提供する、請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４３】
上記官能基が保護された形態であり、そして上記任意の脱保護ステップが実施される、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４４】
以下のステップ：
（ｉ）少なくとも１つの利用可能な求核性基を有する、水溶性ポリマー部分を提供し；
（ｉｉ）少なくとも１つの活性化基および官能基又はその保護された形態を含む前駆体分子を提供し、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ；
（ｉｉｉ）好適な反応条件下で、上記前駆体分子と上記水溶性ポリマー部分を接触させ、これにより、上記官能基又はその保護された形態を含むポリマー試薬を形成し；そして、
（ｉｖ）場合により、上記官能基が保護された形態であるとき、上記官能基を脱保護すること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１４５】
少なくとも１つの利用可能な求核性基を有する上記記水溶性ポリマー部分が、アミンで終端するポリ（エチレングリコール）である、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４６】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４６】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｅ）は、ゼロ又は１であり；
（ｆ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ3は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
（ｘ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ8は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ9は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
pFGは、官能基又はその保護された形態であり、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ；そして、
ＡＣは、活性化基である。｝
により表される構造を含む、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４７】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４７】
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜８の整数であり；
各R2は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
各R3は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
pFG-R1は、（ｉ）Ｒ1として定義される末端基を有する、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基又は上記のいずれかの保護された形態であり、ここで、Ｒ1は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）環状構造であり、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基が上記環状構造の部分であり；そして
ＡＣは、活性化基である。｝
により表される構造を含む、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４８】
上記水溶性ポリマー部分が末端水酸基を１つだけ有し、それにより、ポリマー試薬に単一の官能基又はその保護された形態を提供する、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
上記水溶性ポリマー部分が２つの末端水酸基を有し、それにより、ポリマー試薬に２つの官能基又はその保護された形態を提供する、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１５０】
上記官能基が保護された形態であり、そして上記任意の脱保護ステップが実施される、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１５１】
以下のステップ：
（ｉ）少なくとも１つの利用可能な脱離基を有する、水溶性ポリマー部分を提供し；
（ｉｉ）少なくとも１つの求核性基および官能基又はその保護された形態を含む前駆体分子を提供し、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ；
（ｉｉｉ）好適な反応条件下で、上記前駆体分子と上記水溶性ポリマー部分を接触させ、これにより、上記官能基又はその保護された形態を含むポリマー試薬を形成し；そして、
（ｉｖ）場合により、上記官能基が保護された形態であるとき、上記官能基を脱保護すること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１５２】
上記脱離基が一級ハロゲン又は二級ハロゲンである、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
上記脱離基が、スルホン酸エステルである、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５４】
上記スルホン酸エステルが、以下の：メタンスルホン酸、トリフルオロメタスルホン酸、トリクロロメタンスルホン酸、２，２，２−トリフルオロエタンスルホン酸、２，２，２−トリクロロエタンスルホン酸、ノナフルオロブタンスルホン酸、パラ‐ブロモベンゼンスルホン酸、パラ−ニトロベンゼンスルホン酸、及びパラ−トルエンスルホン酸からなる群から選ばれる、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
上記官能基が保護された形態にあり、そして上記任意の脱保護ステップが実施される、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５６】
以下のステップ：
少なくとも１つのアルコキシドイオン又はチオレートイオンを含む水溶性ポリマー部分を、少なくとも１つの脱離基および官能基又はその保護された形態を含む前駆体分子と反応させ、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ、それによって、ポリマー試薬を提供すること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１５７】
少なくとも１つのアルコキシドイオン又はチオレートイオンを含む上記水溶性ポリマー部分が、少なくとも１つの水酸基を有する水溶性ポリマーを、好適な塩基の存在下で、併合することによって調製される、請求項１５６に記載の方法。
【請求項１５８】
上記好適な塩基が、以下の：ナトリウム、水酸化ナトリウム、カリウム、水酸化カリウム、ナトリウムハイドライド、カリウムハイドライド、ナトリウムメトキシド、カリウムメトキシド、ナトリウムtert−ブトキシド、カリウムtert−ブトキシド、炭酸ナトリウム、及び炭酸カリウムからなる群から選ばれる、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
少なくとも１つのアルコキシドイオン又はチオレートイオンを有する上記水溶性ポリマー部分が、重合化反応によって提供される、請求項１５６に記載の方法。
【請求項１６０】
活性作用物質の窒素原子と二級炭素原子の間の共有結合を含む、ポリマー‐活性作用物質複合体であって、ここで、該二級炭素原子が、直接的に又は１つ以上の原子を介して、のいずれかによって、水溶性ポリマー部分に結合している、前記ポリマー活性作用物質複合体。
【請求項１６１】
上記複合体が、上記二級炭素原子に結合している水酸基部分を含まない、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６２】
上記複合体が、上記二級炭素原子の隣の炭素原子に結合しているカルボニル部分を含まない、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６３】
上記複合体が、（ａ）上記二級炭素原子に結合している水酸基部分、及び（ｂ）上記二級炭素原子の隣の炭素原子に結合しているカルボニル部分の両方を含まない、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６４】
メチル基が、上記二級炭素原子の隣の炭素に結合している、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６５】
上記水溶性ポリマー部分が分岐している、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６６】
直接的に又は１つ以上の原子を介して、のいずれかにより上記二級炭素原子に結合している第二水溶性ポリマー部分を含む、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６７】
上記活性作用物質がポリペプチドである、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６８】
上記活性作用物質がポリペプチドでない、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６９】
請求項１６０に記載の複合体及び薬剤として許容可能な賦形剤を含む、医薬製剤。
【請求項１７０】
複合化条件下で、活性作用物質と、直接的又は１つ以上の原子を介して、のいずれかにより官能基に結合している水溶性ポリマー部分を含むポリマー試薬とを接触させることを含む、ポリマー‐活性作用物質複合体の製造方法であって、ここで、上記官能基が、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる、前記方法。
【請求項１７１】
上記ポリマー試薬が、請求項１、１４、３５、５４、７５又は１１０に包含される、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
上記官能基がケトンである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７３】
上記官能基がケトンハイドレートである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７４】
上記官能基がヘミケタールである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７５】
上記官能基がケタールである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７６】
上記官能基がチオンである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７７】
上記官能基がモノチオハイドレートである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７８】
上記官能基がジチオハイドレートである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７９】
上記官能基がモノチオヘミケタールである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８０】
上記官能基がジチオヘミケタールである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８１】
上記官能基がジチオケタールである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８２】
上記活性作用物質がポリペプチドである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８３】
上記活性作用物質がポリペプチドである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８４】
上記活性作用物質がポリペプチドでない、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８５】
請求項１２１、１２８、１３８、１４４、１５１、又は１５６に記載の方法によって調製される、ポリマー試薬。
【請求項１８６】
請求項１、１４、３５、５４、７５、又は１１０に包含されるポリマー試薬と活性作用物質を接触させることにより調製される、ポリマー‐活性作用物質複合体。
【請求項１】
官能基及び２，２００超の平均分子量を有する水溶性ポリマー部分を含むポリマー試薬であって、ここで、該官能基は直接的な共有結合又は１つ以上の原子を介して、のいずれかにより水溶性ポリマー部分に結合しており、さらに、（ａ）該官能基は、ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれ、そして（ｂ）該ポリマー試薬は、以下の：芳香族部分；プロリン残基；炭素数８以上の飽和炭化水素鎖、環状ジエノン；及び-ONH2基のそれぞれを有さず、但し、該ポリマー試薬は以下の：
【化１】
のいずれでもない、前記ポリマー試薬。
【請求項２】
上記水溶性ポリマー部分が、ポリ（エチレングリコール）である、請求項１に記載のポリマー試薬。
【請求項３】
上記ポリ（エチレングリコール）が、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケノキシ、置換アルケノキシ、アルキノキシ、置換アルキノキシ、アリールオキシ、及び置換アリールオキシから成る群から選ばれるエンドキャッピング部分で末端がキャップされている、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項４】
上記ポリ（エチレングリコール）がメトキシで末端がキャップされている、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項５】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約２，５００ダルトン〜約１００，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項６】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約４，９００ダルトン〜約４０，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項５に記載のポリマー試薬。
【請求項７】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約９，９００ダルトン〜約２５，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項６に記載のポリマー試薬。
【請求項８】
上記官能基がケトンである、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項９】
上記官能基がケトンハイドレートである、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項１０】
上記官能基がヘミケタールである、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項１１】
上記官能基がケタールである、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項１２】
いずれのハロゲン原子も有さない、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項１３】
メチル基が、上記官能基に対してアルファ位又はベータ位にある、請求項２に記載のポリマー試薬。
【請求項１４】
以下の式：
【化２】
｛式中、
POLY1は、-O-R7として定義される末端を有する水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１のいずれかであり；
（ｂ）は、ゼロ又は１のいずれかであり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（Z）は、２〜７の整数であり；
各R2は、存在する場合には、独立してH又は芳香族を含まない有機ラジカルであり；
各R3は、存在する場合には、独立してH又は芳香族を含まない有機ラジカルであり；
R7は、H又は芳香族を含まない有機ラジカルであり；
FGは、ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり；そして、
R1は、芳香族を含まない有機ラジカルなどの有機ラジカルであり；そしてさらに、
以下の式：
【化３】
により表される部分は場合により１つ以上の二重結合を含む。｝
により表される構造を含む、ポリマー試薬であって、但し、該ポリマー試薬は以下の：
【化４】
のいずれでもない、前記ポリマー試薬。
【請求項１５】
上記水溶性ポリマー部分（「POLY1」）が、ポリ（エチレングリコール）である、請求項１４に記載のポリマー試薬。
【請求項１６】
上記ポリ（エチレングリコール）が、-CH2CH2-(OCH2CH2)m-OCH2CH2-であり、ここで、（ｍ）が約５５〜約３，０００である、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項１７】
R7が、９個以下の炭素原子を含む、芳香族を含まない有機ラジカルである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項１８】
R7が、H又はメチルである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項１９】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約２，５００ダルトン〜約１００，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２０】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約４，９００ダルトン〜約４０，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項１９に記載のポリマー試薬。
【請求項２１】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約９，９００ダルトン〜約２５，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求２０に記載のポリマー試薬。
【請求項２２】
上記官能基がケトンである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２３】
上記官能基がケトンハイドレートである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２４】
上記官能基がヘミケタールである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２５】
上記官能基がケタールである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２６】
上記官能基が、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれる、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２７】
ハロゲン原子を有さない、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２８】
R2及びR3がそれぞれHである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項２９】
FGに対するα炭素に結合しているR2がアルキルであり、他のすべてのR2がHであり、そして各R3がHである、請求項１６に記載のポリマー試薬。
【請求項３０】
（ａ）が１であり、Ｘ1が以下の：
【化５】
からなる群から選ばれる、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項３１】
（ｂ）が、１であり、EW1が、-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基である、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項３２】
R1が、メチルである、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項３３】
R1が、-CH=CH2である、請求項１５に記載のポリマー試薬。
【請求項３４】
以下の式：
【化６】
【化７】
【化８】
｛式中、
（ｍ）は、約３〜約３０００である。｝
により表されるものからなる群から選ばれる、請求項１５に記載ポリマー試薬。
【請求項３５】
水溶性ポリマー部分及び官能基を含むポリマー試薬であって、ここで、該官能基は環状構造の部分であり、さらにここで、該環状構造は直接的な共有結合又は１つ以上の原子を介して、のいずれかにより該水溶性ポリマー部分に結合しており、該官能基は、ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれ、そしてさらに該ポリマー試薬は環状ジエノンを含まない、前記ポリマー試薬。
【請求項３６】
以下の式：
【化９】
｛式中、
POLY1は、‐O‐R7として定義される末端を有する、水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、０又は正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
Ｒ7はＨ又は有機ラジカルである。｝
により表される構造を含む、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項３７】
以下の式：
【化１０】
｛式中、
POLY1は、‐O‐R7として定義される末端を有する、水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、０又は正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
Ｒ7はＨ又は有機ラジカルである。｝
により表される構造を有する、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項３８】
上記水溶性ポリマー部分（「POLY」）が、ポリ（エチレングリコール）である、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項３９】
上記ポリ（エチレングリコール）が、-CH2CH2-(OCH2CH2)m-OCH2CH2-であり、ここで、（ｍ）が約３〜約３，０００である、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項４０】
上記ポリ（エチレングリコール）が分岐している、請求項３８に記載のポリマー試薬。
【請求項４１】
R7が、９個以下の炭素原子を含む非芳香族有機ラジカルである、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項４２】
R7が、H又はメチルである、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項４３】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約２，５００ダルトン〜約１００，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項３８に記載のポリマー試薬。
【請求項４４】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約４，９００ダルトン〜約４０，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項４３に記載のポリマー試薬。
【請求項４５】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約９，９００ダルトン〜約２５，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求４４に記載のポリマー試薬。
【請求項４６】
上記官能基が、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれる、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項４７】
ハロゲン原子を有さない、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項４８】
芳香族部分を有さない、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項４９】
エノンを有さない、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項５０】
（ｚ）がゼロであり、（ｂ）が、１であり、そして、EW1が、-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基である、請求項３６又は３７に記載のポリマー試薬。
【請求項５１】
EW1が-C(O)-である、請求項５０に記載のポリマー試薬。
【請求項５２】
上記環状構造が、以下の：ピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ビシクロ［２，２，１］ヘプタニル、ビシクロ［２，２，１］ヘキサニル、ビシクロ［３，２，１］オクタニル、ビシクロ［３，１，１］ヘプタニル、ビシクロ［３，３，１］ノナニル、シクロブチル、シクロヘプチル、シクロオクチル、それらのオキサ及びアザ形態、並びに上記のいずれかのジオキサ及びジアザ形態からなる群から選ばれる、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項５３】
以下の式：
【化１１】
｛式中、（ｍ）は約３〜約３０００であり、（ａ）は、ゼロ又は１であり、（ｅ）は、ゼロ又は１であり、Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり、そして、Ｘ3は存在する場合には、スペーサー部分である。｝
により表されるものから成る群から選ばれる、請求項３５に記載のポリマー試薬。
【請求項５４】
以下の式：
【化１２】
｛式中、
POLY1は、２，２００超の分子量を有する、水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｃ）は、ゼロ又は１であり；
（ｄ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ2は存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ2は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
（ｙ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ4は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ5は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
FG‐Ｒ1は、（ｉ）Ｒ1として定義された末端を有する、ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり、ここで、R1は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基が環状構造の一部分である、非ジエノン環状構造であり；そして、
FG‐Ｒ6は、（ｉ）Ｒ6として定義された末端を有する、ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり、ここで、R6は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基が環状構造の一部分である、非ジエノン環状構造である。｝
により表される構造を含む、ポリマー試薬。
【請求項５５】
上記水溶性ポリマー部分（「POLY1」）が、ポリ（エチレングリコール）である、請求項５４に記載のポリマー試薬。
【請求項５６】
上記ポリ（エチレングリコール）が、-CH2CH2-(OCH2CH2)m-OCH2CH2-であり、ここで、（ｍ）が約５５〜約３，０００である、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項５７】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約２，５００ダルトン〜約１００，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項５８】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約４，９００ダルトン〜約４０，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項５７に記載のポリマー試薬。
【請求項５９】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約９，９００ダルトン〜約２５，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求５８に記載のポリマー試薬。
【請求項６０】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれの官能基がケトンである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６１】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれの官能基がケトンハイドレートである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６２】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれの官能基がヘミケタールである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６３】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれの官能基がケタールである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６４】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれの官能基が、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれる、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６５】
ハロゲン原子を有さない、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６６】
芳香族部分を有さない、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６７】
（ｙ）及び（ｚ）のそれぞれが１〜７の正の整数であり、そしてR2、R3、R4及びR5のそれぞれがHである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６８】
（ｙ）及び（ｚ）のそれぞれが２〜７の正の整数である、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項６９】
（ｙ）及び（ｚ）のそれぞれが１〜７の正の整数であり、FG-R1に対するα炭素に結合したR2がアルキルであり、FG-R6に対するα炭素に結合したR4がアルキルであり、他のすべてのR2及びR4が、存在する場合には、Hであり、そしてR3及びR5のそれぞれがHである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項７０】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれが、R1として定義される末端基を有する、ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり、ここで、R1がメチル及び-CH=CH2から選ばれる有機ラジカルである、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項７１】
FG-R1及びFG-R6のそれぞれが非ジエノン環状構造であり、ここで、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基が環状構造の部分であり、さらにここで、該環状構造が、以下の：ピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ビシクロ［２，２，１］ヘプタニル、ビシクロ［２，２，１］ヘキサニル、ビシクロ［３，２，１］オクタニル、ビシクロ［３，１，１］ヘプタニル、ビシクロ［３，３，１］ノナニル、シクロブチル、シクロヘプチル、シクロオクチル、それらのオキサ及びアザ形態並びに上記のいずれかのジオキサ及びジアザ形態からなる群から選ばれる、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項７２】
（ｂ）及び（ｄ）がそれぞれ１であり、そしてEW1が以下の：-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基であり、EW2が以下の：-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基である、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項７３】
（ａ）及び（ｃ）のそれぞれが１であり、Ｘ1が以下の：
【化１３】
【化１４】
から成る群から選ばれ、そして、Ｘ2が、以下の：
【化１５】
【化１６】
から成る群から選ばれる、請求項５５に記載のポリマー試薬。
【請求項７４】
以下の式：
【化１７】
【化１８】
｛式中、
（ｍ）は、約５５〜約３０００である。｝
により表されるものから成る群から選ばれる、請求項５４に記載のポリマー試薬。
【請求項７５】
第一水溶性ポリマー部分、第二水溶性ポリマー部分、並びに以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基を含むポリマー試薬であって、ここで、第一及び第二水溶性ポリマー部分のそれぞれは直接的な共有結合又は１つ以上の原子を介して、のいずれかにより上記官能基に結合しており、そしてさらにここで、上記官能基がケトン、ケトンハイドレート、ヘミケタール又はケタールである場合には：（ａ）該ポリマー試薬は芳香族部分を含まないか；又は（ｂ）該ポリマー試薬中の各水溶性ポリマー部分は、１０００ダルトン以上の平均分子量を有する、前記ポリマー試薬。
【請求項７６】
以下の式：
【化１９】
｛式中、
POLY1は、第一水溶性ポリマー部分であり；
POLY2は、第二水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｅ）は、ゼロ又は１であり；
（ｆ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ3は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
（ｘ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ8は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ9は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；そして、
ＦＧは、ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基である。｝
により表される構造を含む、請求項７５に記載のポリマー試薬。
【請求項７７】
以下の式：
【化２０】
｛式中、
POLY1は、第一水溶性ポリマー部分であり；
POLY2は、第二水溶性ポリマー部分であり；
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ4は、スペーサー部分であり；
Ｘ5は、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
Ｒ15は、Ｈ又は非干渉性有機ラジカルであり；そして、
ＦＧ‐Ｒ14は、（ｉ）Ｒ14として定義される末端を有する、以下の：ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり、ここで、Ｒ14は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基が環状構造の一部である、該環状構造のいずれかである。｝
により表される構造を含む、請求項７５に記載のポリマー試薬。
【請求項７８】
各水溶性ポリマー部分（「POLY1」及び「POLY2」）が、ポリ（エチレングリコール）である、請求項６５又は６６に記載のポリマー試薬。
【請求項７９】
各ポリ（エチレングリコール）が、-CH2CH2-(OCH2CH2)m-OCH2CH2-であり、ここで、（ｍ）が約２５〜約３，０００である、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８０】
各ポリ（エチレングリコール）が、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケノキシ、置換アルケノキシ、アルキノキシ、置換アルキノキシ、アリールオキシ、及び置換アリールオキシから成る群から選ばれるエンドキャッピング部分で末端がキャップされている、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８１】
各ポリ（エチレングリコール）がアルコキシで末端がキャップされている、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８２】
各ポリ（エチレングリコール）がメトキシで末端がキャップされている、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８３】
各ポリ（エチレングリコール）がヒドロキシで末端がキャップされている、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８４】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約２，５００ダルトン〜約１００，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８５】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約４，９００ダルトン〜約４０，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項８４に記載のポリマー試薬。
【請求項８６】
上記ポリ（エチレングリコール）が、約９，９００ダルトン〜約２５，０００ダルトンの名目上の平均分子量を有する、請求項８５に記載のポリマー試薬。
【請求項８７】
ハロゲン原子を有さない、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８８】
芳香族部分を有さない、請求項７８に記載のポリマー試薬。
【請求項８９】
（ｘ）及び（ｚ）のそれぞれが１〜７の正の整数であり、そしてR2、R3、R4及びR5のそれぞれがHである、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９０】
（ｘ）及び（ｚ）のそれぞれが２〜７の正の整数である、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９１】
（ｂ）及び（ｅ）がそれぞれ１であり、そしてEW1が以下の：-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基であり、EW2が以下の：-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基である、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９２】
（ａ）及び（ｆ）のそれぞれが１であり、Ｘ1が以下の：
【化２１】
【化２２】
から成る群から選ばれ、そして、Ｘ3が、以下の：
【化２３】
【化２４】
から成る群から選ばれる、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９３】
上記官能基がケトンである、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９４】
上記官能基がケトンハイドレートである、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９５】
上記官能基がヘミケタールである、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９６】
上記官能基がケタールである、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９７】
上記官能基が、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれる、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９８】
さらに、１つ以上の追加の水溶性ポリマー部分を含む、請求項７６に記載のポリマー試薬。
【請求項９９】
（ｚ）が１〜７の正の整数であり、そしてＲ2及びＲ3のそれぞれがＨである、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１００】
（ｚ）が２〜７の正の整数である、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０１】
（ｚ）が１〜７の正の整数であり、FG-R14に対するα炭素に結合したR2及びＲ4のそれぞれがアルキルであり、他のすべてのR2及びR4がHであり、そしてR3及びR5のそれぞれがHである、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０２】
（ｂ）が１であり、そしてEW1が以下の：-O-、-NH-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-OC(O)-、-OC(O)-NH-、-NH-OC(O)-、-C(O)-、-C(S)-、及び-C(OR)H-から成る群から選ばれ、ここで、ORはアルコキシ又はヒドロキシ置換基である、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０３】
（ａ）が１であり、そしてＸ1及びＸ4のそれぞれが独立して、以下の：
【化２５】
【化２６】
から成る群から選ばれ、そしてＸ5が以下の：
【化２７】
【化２８】
から成る群から選ばれる、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０４】
以下の：
【化２９】
が、以下の：
【化３０】
｛式中、
各場合において、POLY1、POLY2は、先に定義したとおりであり、
（ｄ）は、０〜３であり、そして、
（ｅ）は、０〜３である。｝
からなる群から選ばれる、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０５】
FG-R14が、Ｒ14として定義される末端を有する、ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基であり、ここで、Ｒ14は、メチル及び-CH=CH2から選ばれる有機ラジカルである、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０６】
FG-R14が、環状構造であって、ここで、ケトン、ケトンハイドレード、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール及びジチオケタールから成る群から選ばれる官能基が該環状構造の一部であり、さらにここで、該環状構造が、以下の：ピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ビシクロ［２，２，１］ヘプタニル、ビシクロ［２，２，１］ヘキサニル、ビシクロ［３，２，１］オクタニル、ビシクロ［３，１，１］ヘプタニル、ビシクロ［３，３，１］ノナニル、シクロブチル、シクロヘプチル、シクロオクチル、それらのオキサ及びアザ形態並びに上記のいずれかのジオキサ及びジアザ形態からなる群から選ばれる、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０７】
以下の：
【化３１】
【化３２】
｛式中、
（ｍ）は、約２５〜約３０００であり、そしてPOLY1、POLY2、X4、及びX5は、先に定義したとおりである。｝
からなる群から選ばれる、請求項１０６に記載のポリマー試薬。
【請求項１０８】
さらに、１つ以上の追加の水溶性ポリマー部分を含む、請求項７７に記載のポリマー試薬。
【請求項１０９】
以下の式：
【化３３】
｛式中、
（ｍ）は、約２５〜約３０００であり、（ａ）は、ゼロ又は１であり、（ｅ）は、ゼロ又は１であり、Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり、そして、Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分である。｝
により表される構造を含む、請求項７４に記載のポリマー試薬。
【請求項１１０】
水溶性ポリマー部分を含むポリマー試薬であって、ここで、官能基が直接的な共有結合又は１つ以上の原子を介して、のいずれかによって、該水溶性ポリマー部分に結合し、さらにここで、（ａ）該官能基が、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、及びジチオケタールから成る群から選ばれ、そして、（ｂ）該ポリマー試薬が８個以上の炭素を有する飽和炭化水素を含まない、前記ポリマー試薬。
【請求項１１１】
以下の式：
【化３４】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、１〜８であり；
各Ｒ2は、独立してＨ又は芳香族を含まない有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、独立してＨ又は芳香族を含まない有機ラジカルであり；そして
（ｍ）は、１１〜約３０００である｝
により表される構造からなるポリマー試薬を含むポリマー試薬組成物であって、ここで、該組成物は、以下の式：
【化３５】
により表される、酸化による副産物、β−ケトエステル、及び以下の式：
【化３６】
により表される、そのケタール誘導体を実質的に含まない。
【請求項１１２】
Ｒ2及びＲ3のそれぞれがＨである、請求項１１１に記載の組成物。
【請求項１１３】
カルボニル炭素に対するα炭素に結合したＲ2がアルキルであり、他のすべてのＲ2がＨであり、そして各Ｒ3がＨである、請求項１１１に記載の組成物。
【請求項１１４】
（ａ）が１であり、Ｘ1が以下の：
【化３７】
【化３８】
からなる群から選ばれる、請求項１１１に記載の組成物。
【請求項１１５】
（ｂ）が１であり、そしてＥＷ1が、以下の：-ＮＨ-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)-、及び-C(S)-からなる群から選ばれる、請求項１１１に記載の組成物。
【請求項１１６】
（ｍ）が約２５〜約３０００である、請求項１１１に記載の組成物。
【請求項１１７】
（ｍ）が約５０〜約３０００である、請求項１１６に記載の組成物。
【請求項１１８】
（ｍ）が約１００〜約３０００である、請求項１１７に記載の組成物。
【請求項１１９】
（ｍ）が約２２５〜約３０００である、請求項１１８に記載の組成物。
【請求項１２０】
さらに上記ポリマー試薬のケトンハイドレート形態を含む、請求項１１０に記載の組成物。
【請求項１２１】
以下のステップ：
（ｉ）重合化を開始するのに適した、すくなくとも１つの活性陰イオン性部位及び官能基又はその保護された形態を含む前駆体分子を提供し、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ；
（ｉｉ）上記前駆体分子の上記陰イオン性部位を、重合可能な反応性モノマーと接触させ、それにより、該反応性モノマーの該前駆体分子への重合を開始し；
（ｉｉｉ）追加の反応性モノマーを上記前駆体分子に添加し、１つ以上のポリマー鎖を形成し；
（ｉｖ）所望の長さの上記１つ以上のポリマー鎖に到達するまで、上記添加を継続させ；
（ｖ）上記反応を停止させ、それによって、上記官能基又はその保護された形態を含むポリマー試薬を得て；そして、
（ｖｉ）場合により、上記官能基が保護された形態であるときに、該官能基を脱保護すること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１２２】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化３９】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｅ）は、ゼロ又は１であり；
（ｆ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ3は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜８の整数であり；
（ｘ）は、ゼロ又は１〜８の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ8は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ9は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
pFGは、官能基又はその保護された形態であり、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる。｝
により表される構造を含む、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４０】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各R2は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
各R3は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
pFG-R1は、（ｉ）Ｒ1として定義される末端基を有する、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基又は上記のいずれかの保護された形態、ここで、Ｒ1は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）環状構造であり、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基が上記環状構造の部分である。｝
により表される構造を含む、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２４】
上記前駆体分子が、以下の：
【化４１】
からなる群から選ばれる、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２５】
上記反応性モノマーがエチレンオキシドである、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２６】
求電子性の反応性ポリマーを上記水溶性ポリマー部分の末端に結合させるステップをさら含む、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２７】
上記官能基が保護された形態であり、そして任意の脱保護ステップが実施される、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２８】
以下のステップ：
（ｉ）保護された二級アルコール又はチオール及び重合化の開始に好適な少なくとも１つの陰イオン性部位を含む、前駆体分子を提供し；
（ｉｉ）上記前駆体分子の上記陰イオン性部位を、重合可能な反応性モノマーと接触させて、それにより、上記反応性モノマーの上記前駆体分子への重合を開始し；
（ｉｉｉ）追加の反応性モノマーを上記前駆体分子に添加して、１つ以上のポリマー鎖を形成し；
（ｉｖ）上記１つ以上のポリマー鎖が所望の長さに到達するまで前記接触を継続させ；
（ｖ）上記反応を停止し、それにより、上記保護された二級アルコール又はチオールを含む中間体を得て；
（ｖｉ）上記中間体の上記保護された二級アルコール又はチオールを脱保護して、保護されない二級アルコール又はチオールを形成し；
（ｖｉｉ）上記保護されない二級アルコール又はチオールを酸化して、上記前駆体分子が二級アルコールを含む場合にはケトンを含み、上記前駆体分子がチオールを含む場合にはチオンを含む、ポリマー試薬を提供し；そして、
（ｖｉｉｉ）場合により、上記ケトン又はチオンをさらに修飾して、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基を得ること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１２９】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４２】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｅ）は、ゼロ又は１であり；
（ｆ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ3は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
（ｘ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ8は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ9は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；そして
pgは、YがＯである場合には、二級アルコールのための保護基であり、そしてYがＳである場合には、二級チオールのための保護基である。｝
により表される構造を含む、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４３】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜８の正の整数であり；
各R2は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
各R3は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
Yは、Ｏ又はＳであり；
pgは、YがOである場合には、二級アルコールのための保護基であり、そしてYがSである場合には、二級チオールのための保護基であり；そして
C-R1は、（ｉ）R1として定義される末端を有する炭素原子であり、ここで、R1は、有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）環状構造である。｝
により表される構造を含む、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３１】
上記保護された二級アルコール又はチオールが、以下の：ベンジルエーテル、メトキシメチルエーテル（ＭＯＭ）、メチルチオメチルエーテル（ＭＴＭ）、テトラヒドロピラニルエーテル（ＴＨＰ）、４−メトキシテトラヒドロピラニルエーテル、テトラヒドロフラニルエーテル、１−エトキシエチルエーテル、１−メチル−１−メトキシエチルエーテル、２−（フェニルセレニル）エチルエーテル、アリルエーテル、o−ニトロベンジルエーテル、トリフェニルメチルエーテル、α‐ナフチルジフェニルメチルエーテル、ｐ−メチルオキシフェニルジフェニルメチルエーテル、９−（９−フェニル−１０−オキソ）アンスリルエーテル（トリチロン）、イソプロピルジメシルシリルエーテル、ｔ−ブチルジメチルシリルエーテル（TBDMS）、トリベンジルシリルエーテル、及びトリイソプロピルシリルエーテルからなる群から選ばれる保護基を通じて保護される、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３２】
上記保護基がベンジルエーテルである、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
上記反応性モノマーがエチレンオキシドである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３４】
求電子性の反応性ポリマーを上記水溶性ポリマー部分の末端に結合させるステップをさら含む、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３５】
上記脱保護ステップが、H2及び金属の存在下で実施される、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３６】
上記金属がニッケル、プラチナ、又は鉛である、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
上記酸化ステップが、以下の：KMnO4、MnO2、K2Cr2O7、CrO3、ピリジニウムクロロクロメート、ピリジニウムフルオロクロメート、ピリジニウムジクロメート、RuO4、RuCl3、テトラ‐ｎ−プロピルアンモニウムペルルテネート、ジメチルスルホキシド、Ｎ−クロロサクシニミド、Ag2CO3、Ag2O、およびDess-Martinパーヨージナン試薬からなる群から選ばれる剤を含む酸化条件下で実施される、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３８】
以下のステップ：
（ｉ）少なくとも１つのイソシアネート部分及び官能基又はその保護された形態を含む前駆体分子を提供し、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ；そして
（ｉｉ）好適な反応条件下で、上記前駆体分子及び少なくともひとつの水酸基又はアミン基を含む水溶性ポリマー部分を接触させ、これにより、上記官能基又はその保護された形態を含むポリマー試薬を形成し；そして
（ｉｉｉ）場合により、上記官能基が保護された形態であるときは、該官能基を脱保護すること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１３９】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４４】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｅ）は、ゼロ又は１であり；
（ｆ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ3は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
（ｘ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ8は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ9は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
pFGは、官能基又はその保護された形態であり、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる。｝
により表される構造を含む、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４０】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４５】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各R2は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
各R3は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
pFG-R1は、（ｉ）Ｒ1として定義される末端基を有する、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基又は上記のいずれかの保護された形態であり、ここで、Ｒ1は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）環状構造であり、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基が上記環状構造の部分である。｝
により表される構造を含む、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４１】
上記水溶性ポリマー部分が末端水酸基を１つだけ有し、それにより、ポリマー試薬に単一の官能基又はその保護された形態を提供する、請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
上記水溶性ポリマー部分が２つの末端水酸基を有し、それにより、ポリマー試薬に２つの官能基又はその保護された形態を提供する、請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４３】
上記官能基が保護された形態であり、そして上記任意の脱保護ステップが実施される、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４４】
以下のステップ：
（ｉ）少なくとも１つの利用可能な求核性基を有する、水溶性ポリマー部分を提供し；
（ｉｉ）少なくとも１つの活性化基および官能基又はその保護された形態を含む前駆体分子を提供し、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ；
（ｉｉｉ）好適な反応条件下で、上記前駆体分子と上記水溶性ポリマー部分を接触させ、これにより、上記官能基又はその保護された形態を含むポリマー試薬を形成し；そして、
（ｉｖ）場合により、上記官能基が保護された形態であるとき、上記官能基を脱保護すること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１４５】
少なくとも１つの利用可能な求核性基を有する上記記水溶性ポリマー部分が、アミンで終端するポリ（エチレングリコール）である、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４６】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４６】
｛式中、
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
（ｅ）は、ゼロ又は１であり；
（ｆ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
Ｘ3は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
ＥＷ3は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
（ｘ）は、ゼロ又は１〜７の正の整数であり；
各Ｒ2は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ3は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ8は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
各Ｒ9は、存在する場合には、独立してＨ又は有機ラジカルであり；
pFGは、官能基又はその保護された形態であり、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ；そして、
ＡＣは、活性化基である。｝
により表される構造を含む、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４７】
上記前駆体分子が、以下の式：
【化４７】
（ａ）は、ゼロ又は１であり；
（ｂ）は、ゼロ又は１であり；
Ｘ1は、存在する場合には、スペーサー部分であり；
ＥＷ1は、存在する場合には、電子吸引基であり；
（ｚ）は、ゼロ又は１〜８の整数であり；
各R2は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
各R3は、存在する場合には、独立してH又は有機ラジカルであり；
pFG-R1は、（ｉ）Ｒ1として定義される末端基を有する、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基又は上記のいずれかの保護された形態であり、ここで、Ｒ1は有機ラジカルであるか、又は（ｉｉ）環状構造であり、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる官能基が上記環状構造の部分であり；そして
ＡＣは、活性化基である。｝
により表される構造を含む、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４８】
上記水溶性ポリマー部分が末端水酸基を１つだけ有し、それにより、ポリマー試薬に単一の官能基又はその保護された形態を提供する、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
上記水溶性ポリマー部分が２つの末端水酸基を有し、それにより、ポリマー試薬に２つの官能基又はその保護された形態を提供する、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１５０】
上記官能基が保護された形態であり、そして上記任意の脱保護ステップが実施される、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１５１】
以下のステップ：
（ｉ）少なくとも１つの利用可能な脱離基を有する、水溶性ポリマー部分を提供し；
（ｉｉ）少なくとも１つの求核性基および官能基又はその保護された形態を含む前駆体分子を提供し、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ；
（ｉｉｉ）好適な反応条件下で、上記前駆体分子と上記水溶性ポリマー部分を接触させ、これにより、上記官能基又はその保護された形態を含むポリマー試薬を形成し；そして、
（ｉｖ）場合により、上記官能基が保護された形態であるとき、上記官能基を脱保護すること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１５２】
上記脱離基が一級ハロゲン又は二級ハロゲンである、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
上記脱離基が、スルホン酸エステルである、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５４】
上記スルホン酸エステルが、以下の：メタンスルホン酸、トリフルオロメタスルホン酸、トリクロロメタンスルホン酸、２，２，２−トリフルオロエタンスルホン酸、２，２，２−トリクロロエタンスルホン酸、ノナフルオロブタンスルホン酸、パラ‐ブロモベンゼンスルホン酸、パラ−ニトロベンゼンスルホン酸、及びパラ−トルエンスルホン酸からなる群から選ばれる、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
上記官能基が保護された形態にあり、そして上記任意の脱保護ステップが実施される、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５６】
以下のステップ：
少なくとも１つのアルコキシドイオン又はチオレートイオンを含む水溶性ポリマー部分を、少なくとも１つの脱離基および官能基又はその保護された形態を含む前駆体分子と反応させ、ここで、該官能基は、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれ、それによって、ポリマー試薬を提供すること；
を含む、ポリマー試薬の製造方法。
【請求項１５７】
少なくとも１つのアルコキシドイオン又はチオレートイオンを含む上記水溶性ポリマー部分が、少なくとも１つの水酸基を有する水溶性ポリマーを、好適な塩基の存在下で、併合することによって調製される、請求項１５６に記載の方法。
【請求項１５８】
上記好適な塩基が、以下の：ナトリウム、水酸化ナトリウム、カリウム、水酸化カリウム、ナトリウムハイドライド、カリウムハイドライド、ナトリウムメトキシド、カリウムメトキシド、ナトリウムtert−ブトキシド、カリウムtert−ブトキシド、炭酸ナトリウム、及び炭酸カリウムからなる群から選ばれる、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
少なくとも１つのアルコキシドイオン又はチオレートイオンを有する上記水溶性ポリマー部分が、重合化反応によって提供される、請求項１５６に記載の方法。
【請求項１６０】
活性作用物質の窒素原子と二級炭素原子の間の共有結合を含む、ポリマー‐活性作用物質複合体であって、ここで、該二級炭素原子が、直接的に又は１つ以上の原子を介して、のいずれかによって、水溶性ポリマー部分に結合している、前記ポリマー活性作用物質複合体。
【請求項１６１】
上記複合体が、上記二級炭素原子に結合している水酸基部分を含まない、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６２】
上記複合体が、上記二級炭素原子の隣の炭素原子に結合しているカルボニル部分を含まない、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６３】
上記複合体が、（ａ）上記二級炭素原子に結合している水酸基部分、及び（ｂ）上記二級炭素原子の隣の炭素原子に結合しているカルボニル部分の両方を含まない、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６４】
メチル基が、上記二級炭素原子の隣の炭素に結合している、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６５】
上記水溶性ポリマー部分が分岐している、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６６】
直接的に又は１つ以上の原子を介して、のいずれかにより上記二級炭素原子に結合している第二水溶性ポリマー部分を含む、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６７】
上記活性作用物質がポリペプチドである、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６８】
上記活性作用物質がポリペプチドでない、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６９】
請求項１６０に記載の複合体及び薬剤として許容可能な賦形剤を含む、医薬製剤。
【請求項１７０】
複合化条件下で、活性作用物質と、直接的又は１つ以上の原子を介して、のいずれかにより官能基に結合している水溶性ポリマー部分を含むポリマー試薬とを接触させることを含む、ポリマー‐活性作用物質複合体の製造方法であって、ここで、上記官能基が、以下の：ケトン、ケトンハイドレート、チオン、モノチオハイドレート、ジチオハイドレート、ヘミケタール、モノチオヘミケタール、ジチオヘミケタール、ケタール、及びジチオケタールからなる群から選ばれる、前記方法。
【請求項１７１】
上記ポリマー試薬が、請求項１、１４、３５、５４、７５又は１１０に包含される、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
上記官能基がケトンである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７３】
上記官能基がケトンハイドレートである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７４】
上記官能基がヘミケタールである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７５】
上記官能基がケタールである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７６】
上記官能基がチオンである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７７】
上記官能基がモノチオハイドレートである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７８】
上記官能基がジチオハイドレートである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７９】
上記官能基がモノチオヘミケタールである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８０】
上記官能基がジチオヘミケタールである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８１】
上記官能基がジチオケタールである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８２】
上記活性作用物質がポリペプチドである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８３】
上記活性作用物質がポリペプチドである、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８４】
上記活性作用物質がポリペプチドでない、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１８５】
請求項１２１、１２８、１３８、１４４、１５１、又は１５６に記載の方法によって調製される、ポリマー試薬。
【請求項１８６】
請求項１、１４、３５、５４、７５、又は１１０に包含されるポリマー試薬と活性作用物質を接触させることにより調製される、ポリマー‐活性作用物質複合体。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２００６−５１６２９５（Ｐ２００６−５１６２９５Ａ）
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６４９２５（Ｐ２００４−５６４９２５）
【出願日】平成１５年１２月３１日（２００３．１２．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４１７４３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６０４０６
【国際公開日】平成１６年７月２２日（２００４．７．２２）
【出願人】（５０３１９７０２７）ネクター セラピューティクス アラバマ，コーポレイション (16)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月３１日（２００３．１２．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４１７４３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６０４０６
【国際公開日】平成１６年７月２２日（２００４．７．２２）
【出願人】（５０３１９７０２７）ネクター セラピューティクス アラバマ，コーポレイション (16)
【Ｆターム（参考）】
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