化学的に異なる末端基を含むポリ（エチレングリコール）
本発明は、二官能ポリマー、その調製方法およびその中間体を提供する。これらの化合物は、生体活性分子のＰＥＧ化を含む種々の用途に有用である。本発明は、この化合物の使用方法および組成物も提供する。本発明の一局面において、一次または二次の標識、染料または別の検出可能な部分、生体分子、タンパク質治療薬、低分子薬物、ウイルス、治療担体、細胞または表面から選択される部分をＰＥＧ化する方法を提供し、この方法は、本発明の化合物を、この部分に共有結合またはイオン結合のいずれかで結合させる工程を含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその塩：
【化１】
〔式中、
ｎは１０〜２５００であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｒ）＝ＮＮ（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２、９〜３０員のクラウンエーテルまたは検出可能な部分であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり；
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、ここでＬ１およびＬ２の０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり；
Ｒ２は、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３であるか、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される任意に置換された環、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２である〕。
【請求項２】
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＣＨ＝ＮＮ（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２、９〜３０員のクラウンエーテルまたは検出可能な部分であり；
Ｌ１およびＬ２は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−であり；
Ｒ２は、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２であるか、またはＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２であるか、またはＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１またはＲ２のいずれかが、
【化２】
から選択される検出可能な基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉの化合物またはその塩：
【化３】
〔式中、
ｎは１０〜２５００であり；
Ｒ１は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２から独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換された脂肪族基であり；
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、Ｌ１およびＬ２の０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり；
Ｒ２は、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３であるか、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される任意に置換された環、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基である〕。
【請求項６】
Ｌ１およびＬ２が、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−であり；
Ｒ２は、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２であるか、またはＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、
【化４】
から選択される検出可能な部分である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２であるか、またはＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環である、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ１およびＬ２が、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｉの化合物またはその塩：
【化５】
〔式中、
ｎは１０〜２５００であり；
Ｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり；
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、Ｌ１およびＬ２の０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり；
Ｒ２は、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３であるか、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される任意に置換された環、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基である〕。
【請求項１１】
Ｒ１が、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される、任意に置換された環である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６−脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌ１およびＬ２が、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−であり；
Ｒ２が、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２であるか、またはＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６−脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、
【化６】
から選択される検出可能な部分である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物のＰＤＩが約１．０〜約１．２である、請求項１、５および１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物のＰＤＩが約１．０２〜約１．０５である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式ＩＩａの化合物またはその塩：
【化７】
〔式中、
ｍは１０〜２５００であり；
ＲＸは、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｒ）＝ＮＮ（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２、９〜３０員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり；
ＬＸは、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、ＬＸの０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である〕。
【請求項１８】
ＲＸが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６−脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２のいずれかで任意に置換された脂肪族基である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＸが、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６−脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
ＬＸが、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＩＩｂの化合物またはその塩：
【化８】
〔式中、
ｍは１０〜２５００であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
ＲＸは、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｒ）＝ＮＮ（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２、９〜３０員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり；
ＬＸは、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、ＬＸの０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である〕。
【請求項２２】
ＲＸが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２のいずれかで任意に置換された脂肪族基である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＸが、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６−脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＬＸが、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の構造のいずれかから選択される化合物またはその塩：
【化９】
【化１０】
〔式中、
ｎはそれぞれ独立して１０〜２５００であり；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｒ）＝ＮＮ（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２、９〜３０員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり；
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、Ｌ１およびＬ２の０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である〕。
【請求項２６】
一次または二次の標識、染料または別の検出可能な部分、生体分子、タンパク質治療薬、低分子薬物、ウイルス、治療担体、細胞または表面から選択される部分をＰＥＧ化する方法であって、該方法は、請求項１、５、１０、１７、２１または２５のいずれか１項に記載の化合物を、該部分に共有結合またはイオン結合のいずれかで結合させる工程を含む、方法。
【請求項２７】
表１〜２５に記載のいずれかの化合物から選択される化合物。
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその塩：
【化１】
〔式中、
ｎは１０〜２５００であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｒ）＝ＮＮ（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２、９〜３０員のクラウンエーテルまたは検出可能な部分であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり；
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、ここでＬ１およびＬ２の０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり；
Ｒ２は、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３であるか、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される任意に置換された環、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２である〕。
【請求項２】
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＣＨ＝ＮＮ（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２、９〜３０員のクラウンエーテルまたは検出可能な部分であり；
Ｌ１およびＬ２は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−であり；
Ｒ２は、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２であるか、またはＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２であるか、またはＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１またはＲ２のいずれかが、
【化２】
から選択される検出可能な基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉの化合物またはその塩：
【化３】
〔式中、
ｎは１０〜２５００であり；
Ｒ１は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２から独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換された脂肪族基であり；
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、Ｌ１およびＬ２の０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり；
Ｒ２は、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３であるか、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される任意に置換された環、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基である〕。
【請求項６】
Ｌ１およびＬ２が、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−であり；
Ｒ２は、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２であるか、またはＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、
【化４】
から選択される検出可能な部分である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２であるか、またはＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環である、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ１およびＬ２が、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｉの化合物またはその塩：
【化５】
〔式中、
ｎは１０〜２５００であり；
Ｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり；
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、Ｌ１およびＬ２の０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり；
Ｒ２は、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３であるか、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される任意に置換された環、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基である〕。
【請求項１１】
Ｒ１が、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される、任意に置換された環である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６−脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌ１およびＬ２が、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−であり；
Ｒ２が、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｎ３、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｃｌ）２であるか、またはＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６−脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、
【化６】
から選択される検出可能な部分である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物のＰＤＩが約１．０〜約１．２である、請求項１、５および１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物のＰＤＩが約１．０２〜約１．０５である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式ＩＩａの化合物またはその塩：
【化７】
〔式中、
ｍは１０〜２５００であり；
ＲＸは、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｒ）＝ＮＮ（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２、９〜３０員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり；
ＬＸは、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、ＬＸの０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である〕。
【請求項１８】
ＲＸが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６−脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２のいずれかで任意に置換された脂肪族基である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＸが、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６−脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
ＬＸが、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＩＩｂの化合物またはその塩：
【化８】
〔式中、
ｍは１０〜２５００であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
ＲＸは、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｒ）＝ＮＮ（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２、９〜３０員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり；
ＬＸは、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、ＬＸの０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である〕。
【請求項２２】
ＲＸが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２のいずれかで任意に置換された脂肪族基である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＸが、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、ｔ−ブチル、５−ノルボルネン−２−イル、オクタン−５−イル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６−脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜６脂肪族）２で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＬＸが、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃｙ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃｙ−ＣＨ２ＮＨ−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＮＨ−である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の構造のいずれかから選択される化合物またはその塩：
【化９】
【化１０】
〔式中、
ｎはそれぞれ独立して１０〜２５００であり；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ３、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｒ）＝ＮＮ（Ｒ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｘ）２、９〜３０員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり；
Ｘはそれぞれ独立してハロゲンであり；
Ｒはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり；
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のＣ１〜１２アルキレン鎖であり、Ｌ１およびＬ２の０〜６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−または−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−で置換されており、ここで、
−Ｃｙ−はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のへテロ原子を有する、任意に置換された３〜８員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する、任意に置換された８〜１０員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である〕。
【請求項２６】
一次または二次の標識、染料または別の検出可能な部分、生体分子、タンパク質治療薬、低分子薬物、ウイルス、治療担体、細胞または表面から選択される部分をＰＥＧ化する方法であって、該方法は、請求項１、５、１０、１７、２１または２５のいずれか１項に記載の化合物を、該部分に共有結合またはイオン結合のいずれかで結合させる工程を含む、方法。
【請求項２７】
表１〜２５に記載のいずれかの化合物から選択される化合物。
【公表番号】特表２００９−５３５４６２（Ｐ２００９−５３５４６２Ａ）
【公表日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０７８５２（Ｐ２００９−５０７８５２）
【出願日】平成１９年４月２７日（２００７．４．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１０４６２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２７４７３
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（５０８３１９１７４）インテザイン テクノロジーズ， インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月２７日（２００７．４．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１０４６２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２７４７３
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（５０８３１９１７４）インテザイン テクノロジーズ， インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
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