活性化合物、アンモニウム塩、および非イオン性界面活性剤を含む相乗的殺虫剤組成物
殺虫剤、アンモニウム塩、および非イオン性界面活性剤を含む殺虫剤組成物が提供される。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、２００８年８月１２日に出願された米国仮出願第６１／０８８，０２０号の利益を主張する。本明細書に開示される発明は、殺虫剤および害虫の防除におけるそれらの使用の分野に関する。
【背景技術】
【０００２】
害虫は、毎年世界中で数百万人のヒトの死を引き起こしている。さらに、農業の損失をもたらす数万を超える種の害虫が存在している。これらの農業損失は、毎年総計で数十億米国ドルに達する。シロアリは、住宅などの様々な構造物に対して損害をもたらしている。これらのシロアリの損害損失は、毎年総計で数十億米国ドルに達する。最後の留意点として、多くの保存食料の害虫は、保存食料を食べ、その品質を落としている。これらの食物損失は、毎年総計で数十億米国ドルに達するが、より重要なことは、人々の必要な食料を奪っていることである。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
新たな殺虫剤に対する緊急の必要性がある。昆虫は現在使用中の殺虫剤に対して抵抗性を発達させている。数百の昆虫種が、１種以上の殺虫剤に対して抵抗性である。ＤＤＴ、カルバメート系殺虫剤、および有機リン系殺虫剤などの一部の旧来の殺虫剤に対する抵抗性の発達はよく知られている。しかし、抵抗性は一部のより新しい殺虫剤に対してさえも発達してきている。したがって、新たな殺虫剤、特に新たな作用様式を有する殺虫剤に対する必要性がある。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明は、害虫、特に昆虫の防除に有用な、より詳しくはアブラムシおよび他の吸汁昆虫の防除に有用な組成物に関する。
【０００５】
本発明の殺虫剤組成物の一成分は、式（Ｉ）
【０００６】
【化１】
（式中、
Ｘは、ＮＯ２、ＣＮまたはＣＯＯＲ４を表し；
Ｌは、単結合を表すか、またはＲ１、ＳおよびＬは一緒になって、４員、５員もしくは６員の環を表し；
Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、メチル、エチル、フルオロ、クロロまたはブロモを表し；
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｙは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルを表し；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルを表す）
の化合物である。
【０００７】
式（Ｉ）の好ましい化合物は、以下のクラス：
（１）Ｘが、ＮＯ２またはＣＮ、最も好ましくはＣＮである、式（Ｉ）の化合物、
（２）ＹがＣＦ３である、式（Ｉ）の化合物、
（３）Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、メチルまたはエチルを表す、式（Ｉ）の化合物、
（４）Ｒ１、ＳおよびＬが一緒になって、飽和５員の環を形成し、ｎが０である、すなわち、構造
【０００８】
【化２】
を有する、式（Ｉ）の化合物、
（５）Ｒ１がＣＨ３を表し、Ｌが単結合を表す、すなわち、構造
【０００９】
【化３】
（式中、ｎ＝１〜３、最も好ましくはｎ＝１）
を有する、式（Ｉ）の化合物
を含む。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
最も好ましい化合物は一般に、上記の好ましいクラスの組合せからなるものであることが当業者に理解される。さらに、１種または複数のこれらの化合物を、本発明の殺虫剤組成物に使用することができる。
【００１１】
これらの化合物を製造する方法およびこれらの化合物を使用する方法は、当技術分野で知られている。例えば、その全開示が参照により本明細書により組み込まれる、国際公開第２００７／０９５２２９Ａ２号を参照されたい。
【００１２】
本発明の殺虫剤組成物の別の成分は、アンモニウム塩（例えば、硫酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、炭酸アンモニウム、およびリン酸アンモニウム）である。１種または複数のアンモニウム塩を用いることができる。好ましくは、アンモニウム塩は硫酸アンモニウムである。アンモニウム塩は、その会合形態または解離形態（これは、アンモニウム塩が少なくとも部分的に可溶化する場合に生じ得る）で用いることができる。アンモニウム塩は、様々な供給元から入手できる。
【００１３】
殺虫剤組成物の別の成分は非イオン性界面活性剤である。例えば、アルキルフェノールエトキシレート、脂肪アルコールエトキシレート、脂肪酸のポリオキシエチレンエステル、メチルエステルエトキシレート、ポリアルキレンオキシドブロックコポリマー、アミンオキシド、多価アルコールと脂肪酸のエステル、グリコールエステル、アンヒドロヘキシトールエステル、およびアルキルポリグリコシド。１種または複数の非イオン性界面活性剤を用いることができる。好ましくは、ポリエトキシル化アルコールが用いられる。非イオン性界面活性剤は、様々な供給元から入手できる。
【００１４】
用いる量の重量比は、用いられる特定の成分に依存してかなり変わる。しかし、以下の表を用いることができる。
【００１５】
【表１】
【実施例】
【００１６】
実施例は、例証の目的のためであり、本明細書に開示された本発明をこれらの実施例に開示された実施形態のみに限定すると解釈されるべきでない。
【００１７】
【化４】
化合物Ａ
【００１８】
化合物Ａは、樹液食昆虫に対して良好な活性を有する殺虫剤である。この分子は、葉面、土壌、および種子の処理剤として有用性を有する。この化合物は、国際公開第２００７／０９５２２９Ａ２号に開示された方法に従って作製した。
【００１９】
原料および方法。非イオン性界面活性剤（Ａｔｌｏｘ ４９９１ ０．１２５％および０．２５％Ｖ／Ｖ；それぞれ、１２５０および２５００ｐｐｍ）および硫酸アンモニウム（「ＡＭＳ」１０，２００および２０，４００ｐｐｍ）の溶液を５００ｍＬの水で調製した。すべての溶液を調製するために用いた水は、Ｍｉｌｌｉ Ｑ水精製システムから得た。界面活性剤をＡＭＳおよび水の溶液のアリコートに添加することによって、組合せ混合物を作製し、界面活性剤およびＡＭＳの二元組合せすべてを作製した。化合物Ａの水中５００ｐｐｍ原液を、２ｍｇの化合物Ａを４０ｍＬの水に添加することによって調製した。この５００ｐｐｍ溶液６２．４μＬを、それぞれ、ＡＭＳ、界面活性剤、または界面活性剤およびＡＭＳの溶液２０ｍＬに添加し、化合物Ａの高比率１．５６ｐｐｍ溶液を作製した。これらの化合物Ａおよび界面活性剤、化合物ＡおよびＡＭＳ、または化合物Ａ、ＡＭＳ、および界面活性剤の高比率溶液を、適当な界面活性剤、ＡＭＳ、またはＡＭＳおよび界面活性剤の組合せの溶液によって２倍ずつ段階希釈し、１．５６から０．１９ｐｐｍの希釈系列を作製した。界面活性剤またはＡＭＳを含まない化合物Ａの水中希釈系列も調製した。界面活性剤、ＡＭＳ、または界面活性剤およびＡＭＳの溶液すべては、化合物Ａを含まずに試験した。１日目に、２から３葉期のキャベツ植物に、アブラムシを群棲させた葉を各植物に移すことによって、モモアカアブラムシ、ミュズス・ペルシカエ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｅ）（ＧＰＡ）を群棲させた。群棲させた葉の目視検査に基づいて同一の数のアブラムシを移した。２日目に、携帯型のアスピレータ式噴霧器を用いて濡らすために植物に、表面すべてにスプレーした。各処理組合せの４つのレプリケートにスプレーし、４日目に各植物上のすべての期の生きているアブラムシを数えた。データを、非スプレー照合用処理におけるアブラムシの数に基づいて対照パーセントに変換した。非スプレー照合用植物上のアブラムシの数を用いて、界面活性剤およびＡＭＳの溶液について対照を計算した。さらに、非スプレー照合用処理上のアブラムシの平均数を用いて、化合物Ａのみでスプレーした植物について対照パーセント値を計算した。化合物Ａと、ＡＭＳ、界面活性剤、またはＡＭＳおよび界面活性剤との組合せで処理した植物由来のアブラムシの数を、非スプレー照合用処理由来のアブラムシの平均数を用いることによって対照パーセントに変換した。負の対照パーセント値は、相乗効果のための処理組合せを評価する前に対照パーセント値０に変えた。一般に、界面活性剤またはＡＭＳと組み合わせない場合、濃度１．５６、０．７８および０．３９の化合物Ａにより示される効力は、十分に大きく、相乗効果の同定は実際的でなかった。したがって、相乗効果の組合せの分析は、化合物Ａの比率０．１９ｐｐｍでのみ行った。等分散性は、測定対照パーセント（実際）について検定し、コルビー予測値（Ｃｏｌｂｙ ｐｒｅｄｉｃｔｅｄ ｖａｌｕｅ）およびこれらのデータは、等分散性（レビーンズ検定（Ｌｅｖｅｎｅ’ｓ ｔｅｓｔ）０．４３５ Ｐ＝０．８６７）を有することがわかった。測定効力（対照パーセント）データは、両側Ｔ検定（Ｍｉｎｉｔａｂ）を用いて、計算コルビー値（Ｃｏｌｂｙ，Ｓ．Ｒ．１９６７年。Ｃａｌｃｕｌａｔｉｎｇ Ｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃ ａｎｄ Ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｉｃ Ｒｅｓｐｏｎｓｅｓ ｏｆ Ｈｅｒｂｉｃｉｄｅ Ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｓ、Ｗｅｅｄｓ １５巻：２０〜２２頁）と比較した。測定値およびコルビー予測値間の有意差（ｐ＝０．０５）は、相乗効果（または拮抗作用）が存在することを示した。化合物Ａと界面活性剤またはＡＭＳのいずれかとの混合物のコルビー値を計算するために用いた式は、
【００２０】
１００−［（１００−化合物Ａの比率の対照％）＊（１００−界面活性剤またはＡＭＳの対照％）］／１００
であった。
【００２１】
式は、以下：
【００２２】
１００−［（１００−化合物Ａの比率の対照％）＊（１００−界面活性剤の対照％）＊（１００−ＡＭＳの対照％）］／１００００
のとおりに化合物Ａ、界面活性剤およびＡＭＳの三元混合物に適合させた。
【００２３】
処理組合せ、対照パーセント、および各処理について得られた生のアブラムシ数の概要を、表１に示す。
【００２４】
【表２】
【００２５】
結果。測定値およびコルビー予測値ならびに関連したＴ検定統計値の要約は、表２に含める。界面活性剤またはＡＭＳと化合物Ａとを組み合わせた場合、相乗効果を０．０５％水準で支持し得た事例はなかった。ＡＭＳおよび界面活性剤と化合物Ａとを組み合わせた場合、組合せ混合物のうちの３つ（４つの可能な中から）が、統計的に支持される相乗効果をもたらした（表２）。この要約は、化合物Ａ、ＡＭＳおよび界面活性剤を組み合わせる場合、有意な相乗効果を示す。表２における三元組合せに対して測定された活性の統計的増加は、化合物Ａ単独と比較して５１．６〜６０．１％の活性の増加を反映している。
【００２６】
【表３】
【００２７】
酸および塩誘導体、ならびに溶媒
本発明に開示する化合物は、殺虫剤的に許容される酸付加塩の形態であってよい。
【００２８】
非制限的な例によると、アミン官能基は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、安息香酸、クエン酸、マロン酸、サリチル酸、リンゴ酸、フマル酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、乳酸、グルコン酸、アスコルビン酸、マレイン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ヒドロキシメタンスルホン酸、およびヒドロキシエタンスルホン酸との塩を形成してよい。
【００２９】
さらに、非限定的な例によると、酸官能基は、アルカリまたはアルカリ土類金属に由来する塩、ならびにアンモニアおよびアミンに由来する塩を含む塩を形成してよい。好ましい陽イオンの例には、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、およびアミニウムの陽イオンが含まれる。
【００３０】
塩は、遊離塩基の形態を、十分量の所望の酸と接触させて塩を生成することによって調製する。遊離塩基の形態は、塩を、水性希水酸化ナトリウム、炭酸カリウム、アンモニア、および炭酸水素ナトリウムなどの適切な希塩基水溶液で処理することによって再生することができる。例として、多くの場合において、殺虫剤を修飾してより水溶性の形態にする（例えば、２，４−ジクロロフェノキシ酢酸ジメチルアミン塩は、よく知られている除草剤である２，４−ジクロロフェノキシ酢酸のより水溶性の形態である）。
【００３１】
本発明に開示する化合物は、非複合の溶媒分子を化合物から除去した後にインタクトなままである溶媒分子との安定な複合体を形成してもよい。このような複合体は、しばしば「溶媒和化合物」と呼ばれる。
【００３２】
立体異性体
本発明に開示するある種の化合物は、１つまたは複数の立体異性体として存在することができる。様々な立体異性体には、幾何異性体、ジアステレオマー、およびエナンチオマーが含まれる。したがって、本発明に開示する化合物には、ラセミ混合物、個々の立体異性体、および光学活性な混合物が含まれる。当業者であれば、ある立体異性体が他の立体異性体よりも活性であり得ることを理解するであろう。個々の立体異性体および光学活性な混合物は、選択的な合成手順によって、分離した出発材料を用いた従来の合成手順によって、または従来の分割の手順によって得ることができる。
【００３３】
害虫
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、害虫を防除することができる。
【００３４】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、線形動物門の害虫を防除することができる。
【００３５】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、節足動物門の害虫を防除することができる。
【００３６】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、鋏角亜門の害虫を防除することができる。
【００３７】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、クモ綱の害虫を防除することができる。
【００３８】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、多足亜門の害虫を防除することができる。
【００３９】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、コムカデ綱の害虫を防除することができる。
【００４０】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、六脚亜門の害虫を防除することができる。
【００４１】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、昆虫綱の害虫を防除することができる。
【００４２】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、甲虫目（カブトムシ）を防除することができる。
【００４３】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、革翅目（ハサミムシ）を防除することができる。
【００４４】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、網翅類（ゴキブリ）を防除することができる。
【００４５】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、双翅目（ハエ）を防除することができる。
【００４６】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、半翅目（ｔｒｕｅ ｂｕｇ）を防除することができる。
【００４７】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、同翅目（アブラムシ、カイガラムシ、コナジラミ、ヨコバイ）を防除することができる。
【００４８】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、膜翅目（アリ、スズメバチ、およびミツバチ）を防除することができる。
【００４９】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、シロアリ目（シロアリ）を防除することができる。
【００５０】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、鱗翅目（ガおよびチョウ）を防除することができる。
【００５１】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、ハジラミ目（ハジラミ）を防除することができる。
【００５２】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、直翅目（バッタ、イナゴ、およびコオロギ）を防除することができる。
【００５３】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を、シラミ目（シラミ）を防除することができる。
【００５４】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、ノミ目（ノミ）を防除することができる。
【００５５】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、アザミウマ目（アザミウマ）を防除することができる。
【００５６】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、シミ目（シミ）を防除することができる。
【００５７】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、ダニ目（ダニおよびマダニ）を防除することができる。
【００５８】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、線虫類（線虫）を防除することができる。
【００５９】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、コムカデ目（コムカデ）を防除することができる。
【００６０】
より詳しい情報については、Ａｒｎｏｌｄ Ｍａｌｌｉｓ、「Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｅｓｔ Ｃｏｎｔｒｏｌ−Ｔｈｅ Ｂｅｈａｖｉｏｒ，Ｌｉｆｅ Ｈｉｓｔｒｏｙ，ａｎｄ Ｃｏｎｔｒｏｌ ｏｆ Ｈｏｕｓｅｈｏｌｄ Ｐｅｓｔｓ」、第９版、著作権２００４年、ＧＩＥ Ｍｅｄｉａ社を参考にされたい。
【００６１】
混合物
本明細書に開示する本発明と組み合わせて有利に使用することができる殺虫剤のいくつかには、それだけには限定されないが、以下のものが含まれる。
１，２ジクロロプロパン、１，３ジクロロプロペン、
アバメクチン、アセフェート、アセキノシル、アセタミプリド、アセチオン、アセトプロール、アクリナトリン、アクリロニトリル、アラニカルブ、アルジカルブ、アルドキシカルブ、アルドリン、アレスリン、アロサミジン、アリキシカルブ、α−シペルメトリン、α−エクジソン、アミジチオン、アミドフルメト、アミノカルブ、アミトン、アミトラズ、アナバシン、三酸化ヒ素、アチダチオン、アザディラクチン、アザメチホス、アジンホスエチル、アジンホスメチル、アゾベンゼン、アゾシクロチン、アゾトエート、
ヘキサフルオロケイ酸バリウム、バルトリン、ベンクロチアズ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ベノミル、ベノキサホス、ベンスルタプ、ベンゾキシメート、安息香酸ベンジル、β−シフルスリン、β−シペルメトリン、ビフェナザート、ビフェンスリン、ビナパクリル、ビオアレスリン、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビストリフルロン、ホウ砂、ホウ酸、ブロムフェンビンフォス、ブロモ−ＤＤＴ、ブロモシクレン、ブロモホス、ブロモホスエチル、ブロモプロピレート、ブフェンカルブ、ブプロフェジン、ブタカルブ、ブタチオフォス、ブトカルボキシム、ブトネート、ブトキシカルボキシム、
カデュサフォス、砒酸カルシウム、多硫化カルシウム、カンフェクロール、カルバノレート、カルバリル、カルボフラン、二硫化炭素、四塩化炭素、カルボフェノチオン、カルボスルファン、カルタップ、キノメチオナート、クロラントラニルプロール、クロルベンシド、クロルビシクレン、クロルダン、クロルデコン、クロルジメフォルム、クロルエトキシフォス、クロルフェナピル、クロルフェネトール、クロルフェンソン、クロルフェンスルフィド、クロルフェンビンホス、クロルフルアズロン、クロルメホス、クロロベンジレート、クロロホルム、クロロメブホルム、クロロメチウロン、クロロピクリン、クロロプロピレート、クロロホキシム、クロルプラゾホス、クロルピロホス、クロルピロホスメチル、クロルチオホス、クロマフェノジド、シネリンＩ、シネリンＩＩ、シスメトリン、クロエトカルブ、クロフェンタジン、クロサンテール、クロチアニジン、アセト亜ヒ酸第二銅、ヒ酸銅（ＩＩ）、ナフテン酸銅、オレイン酸銅、クマホス、クミトエート、クロタミトン、クロトキシホス、クルエンタレンＡおよびＢ、クルホメート、クリオライト、シアノフェンホス、シアノホス、シアントエート、シクレトリン、シクロプロトリン、シエノピラフェン、シフルメトフェン、シフルトリン、シハロトリン、シヘキサチン、シペルメトリン、シフェノトリン、シロマジン、シチオエート、
ｄ−リモネン、ダゾメット、ＤＢＣＰ、ＤＣＩＰ、ＤＤＴ、デカルボフラン、デルタメトリン、デメフィオン、デメフィオン−Ｏ、デメフィオン−Ｓ、デメトン、デメトンメチル、デメトン−Ｏ、デメトン−Ｏ−メチル、デメトン−Ｓ、デメトン−Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジアフェンチウロン、ジアリフォス、ジアミダホス、ジアジノン、ジカプトン、ジクロフェンチオン、ジクロフルアニド、ジクロルボス、ジコフォール、ジクレシル、ジクロトホス、ジシクラニル、ジエルドリン、ジエノクロール、ジフロビダジン、ジフルベンズロン、ジロール（dilor）、ジメフルトリン、ジメフォックス、ジメタン、ジメトエート、ジメトリン、ジメチルビンホス、ジメチラン、ジネックス、ジノブトン、ジノカップ、ジノカップ−４、ジノカップ−６、ジノクトン、ジノペントン、ジノプロップ、ジノサム、ジノスルフォン、ジノテフラン、ジノテルボン、ジオフェノラン、ジオキサベンゾフォス、ジオキサカルブ、ジオキサチオン、ジフェニルスルフォン、ジスルフィラム、ジスルフォトン、ジチクロホス、ＤＮＯＣ、ドフェナピン、ドラメクチン、
エクジステロン、エマメクチン、ＥＭＰＣ、エムペントリン、エンドスルファン、エンドチオン、エンドリン、ＥＰＮ、エポフェノナン、エプリノメクチン、エスフェンバレレート、エタホス（etaphos）、エチオフェンカルブ、エチオン、エチプロール、エトエートメチル、エトプロホス、エチル−ＤＤＤ、ギ酸エチル、エチレンジブロミド、エチレンジクロリド、エチレンオキシド、エトレンプロックス、エトキサゾール、エトリムホス、ＥＸＤ、
ファムフール、フェナミホス、フェナザフロール、フェナザキン、フェンブタチンオキシド、フェンクロルホス、フェネタカルブ（fenethacarb）、フェンフルトリン、フェニトロチオン、フェノブカルブ、フェノチオカルブ、フェノキサクリム、フェノキシカルブ、フェンピリトリン、フェンプロパトリン、フェンピロキシメート、フェンソン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フェンチオンエチル、フェントリファニル、フェンバレレート、フィプロニル、フロニカミド、フルアクリピリム、フルアズロン、フルベンジアミド、フルベンジミン、フルコフロン、フルシクロクスロン、フルシトリネート、フルエネチル、フルフェネリウム、フルフェノクスロン、フルフェンプロックス、フルメトリン、フルオルベンシド（fluorbenside）、フルバリネート、ホノホス、ホルメタネート、ホルモチオン、ホルムパラネート（formparanate）、ホスメチラン、ホスピレート（fospirate）、ホスチアゼート、ホスチエタン、フラチオカルブ、フレスリン、フルフラール、
γシハロトリン、γＨＣＨ、
ハロフェンプロックス、ハロフェノジド、ＨＣＨ、ＨＥＯＤ、ヘプタクロル、ヘプテノホス、ヘテロホス（heterophos）、ヘキサフルムロン、ヘキシチアゾックス、ＨＨＤＮ、ヒドラメチルノン、シアン化水素、ハイドロプレン、ヒキンカルブ（hyquincarb）、
イミシアホス、イミダクロプリド、イミプロトリン、インドキサカルブ、ヨードメタン、ＩＰＳＰ、イサミドホス、イサゾホス、イソベンザン、イソカルボホス、イソドリン、イソフェンホス、イソプロカルブ、イソプロチオラン、イソチオエート、イソキサチオン、イベルメクチン、
ジャスモリンＩ、ジャスモリンＩＩ、ジョドフェンホス（jodfenphos）、幼若ホルモンＩ、幼若ホルモンＩＩ、幼若ホルモンＩＩＩ、
ケレバン、キノプレン、
λシハロトリン、ヒ酸鉛、レピメクチン、レプトホス、リンデン、リリムホス（lirimfos）、ルフェヌロン、リチダチオン、
マラチオン、マロノベン（malonoben）、マジドックス、メカルバム、メカルホン、メナゾン、メホスホラン、塩化第一水銀、メスルフェン、メスルフェンホス、メタフルミゾン、メタム、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチオカルブ、メトクロトホス（methocrotophos）、メトミル、メトプレン、メトキシクロル、メトキシフェノジド、臭化メチル、メチルクロロホルム、塩化メチレン、メチルイソチオシアネート、メトフルトリン、メトルカルブ、メトキサジアゾン、メビンホス、メキサカルバート、ミルベメクチン、ミルベマイシンオキシム、ミパホックス（mipafox）、ミレックス、ＭＮＡＦ、モノクロトホス、モルホチオン（morphothion）、モキシデクチン、
ナフタロホス、ナレド、ナフタレン、ニコチン、ニフルリジド、ニッコーマイシン、ニテンピラム、ニチアジン、ニトリラカルブ、ノバルロン、ノビフルムロン、
オメトエート、オキサミル、オキシデメトンメチル、オキシデプロホス、オキシジスルホトン、
パラジクロロベンゼン、パラチオン、パラチオンメチル、ペンフルロン、ペンタクロロフェノール、ペントメトリン、フェンカプトン、フェノトリン、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスホラン、ホスメット、ホスニクロル（phosnichlor）、ホスファミドン、ホスフィン、ホスホカルブ、ホキシム、ホキシムメチル、ピリメタホス、ピリミカルブ、ピリミホスエチル、ピリミホスメチル、亜ヒ酸カリウム、チオシアン酸カリウム、ｐｐ’−ＤＤＴ、プラレトリン、プレコセンＩ、プレコセンＩＩ、プレコセンＩＩＩ、プリミドホス、プロクロノール、プロフェノホス、プロフルトリン、プロマシル、プロメカルブ、プロパホス、プロパルギト、プロペタンホス、プロポクスール、プロチダチオン、プロチオホス、プロトエート、プロトリフェンブト、ピラクロホス、ピラフルプロール、ピラゾホス、ピレスメトリン、ピレトリンＩ、ピレトリンＩＩ、ピリダベン、ピリダリル、ピリダフェンチオン、ピリフルキナゾン、ピリミジフェン、ピリミテート（pyriminate）、ピリプロール、ピリプロキシフェン、
カッシア、キナルホス、キナルホスメチル、キノチオン、キンチオホス、
ラフォキサニド、レスメトリン、ロテノン、リアニア、
サバジラ、シュラーダン、セラメクチン、シラフルオフェン、亜ヒ酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム、チオシアン酸ナトリウム、ソファミド（sophamide）、スピネトラム、スピノサド、スピロジクロフェン、スピロメシフェン、スピロテトラマト、スルコフロン、スルフィラム、スルフラミド、スルフォテップ、硫黄、フッ化スルフリル、スルプロホス、
タウフルバリネート、タジムカルブ、ＴＤＥ、テブフェノジド、テブフェンピラド、テブピリムホス、テフルベンズロン、テフルスリン、テメホス、ＴＥＰＰ、テラレトリン、テルブホス、テトラクロロエタン、テトラクロロビンホス、テトラジホン、テトラメトリン、テトラナクチン、テトラスル、θシペルメトリン、チアクロプリド、チアメトキサム、チクロホス（thicrofos）、チオカルボキシム、チオシクラム、チオジカルブ、チオファノックス、チオメトン、チオナジン、チオキノックス、チオスルタップ（thiosultap）、チューリンゲンシン（thuringiensin）、トルフェンピラド、トラロメトリン、トランスフルトリン、トランスペルメトリン、トリアラテン、トリアザメート、トリアゾホス、トリクロルホン、トリクロルメタホス−３（trichlormetaphos-3）、トリクロロナート（trichloronat）、トリフェノホス、トリフルムロン、トリメタカルブ、トリプレン、
バミドチオン、バニリプロール、
ＸＭＣ、キシリカルブ、
ζ−シペルメトリン、およびゾラプロホス
が含まれる。
【００６２】
さらに、上記の殺虫剤のあらゆる組合せを用いることができる。
【００６３】
本明細書に開示する本発明を、除草剤および殺真菌剤、または経済上および相乗性の理由で両方とともに用いることもできる。
【００６４】
本明細書に開示する本発明を、経済上および相乗性の理由で、抗微生物剤、殺細菌剤、枯葉剤、毒性緩和剤、相乗剤、殺藻剤、誘引剤、乾燥剤、フェロモン、忌避剤、動物浸液、殺鳥剤、消毒剤、信号化学物質、および軟体動物駆除剤（これらの分類は必ずしも相互に排他的ではない）とともに用いることもできる。
【００６５】
さらなる情報には、本明細書の出願日の、ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ａｌａｎｗｏｏｄ．ｎｅｔ／ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ／ｉｎｄｅｘ．ｈｔｍｌにある、「Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ ｏｆ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｃｏｍｍｏｎ Ｎａｍｅｓ」を参考にされたい。Ｃ Ｄ Ｓ Ｔｏｍｌｉｎ編集、著作権２００６年、Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ、「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」第１４版も参考にされたい。
【００６６】
相乗的混合物
本明細書に開示する本発明を、「混合物」の表題の下に言及するものなどの他の化合物とともに用いて、混合物における化合物の作用機序が同じ、類似の、または異なる相乗的混合物を形成することができる。
【００６７】
作用機序の例には、それだけには限定されないが、アセチルコリンエステラーゼインヒビター、ナトリウムチャンネルモジュレーター、キチン生合成インヒビター、ＧＡＢＡゲーティッドクロライドチャンネルアンタゴニスト（GABA-gated chloride channel antagonist）、ＧＡＢＡおよびグルタメートゲーティッドクロライドチャンネルアゴニスト、アセチルコリン受容体アゴニスト、ＭＥＴ Ｉインヒビター、Ｍｇが刺激するＡＴＰａｓｅインヒビター、ニコチン性アセチルコリンレセプター、中腸膜ディスラプター、および酸化的リン酸化ディスラプターが含まれる。
【００６８】
さらに、以下の化合物が相乗剤として知られており、本明細書に開示する本発明とともに用いることができる：ピペロニルブトキシド、ピプロタール、セサメックス、セサモリン、およびスルホキシド。
【００６９】
製剤
殺虫剤は、その純粋な形態では適用にほとんど適さない。殺虫剤を必要とされる濃度および好適な形態で用いることができるように他の物質を加え、適用、取扱い、輸送、貯蔵の容易さ、および最大の殺虫作用を可能にすることが通常必要である。したがって、殺虫剤は、例えば、餌、濃縮乳剤、ダスト、乳化性の濃縮物、燻蒸剤、ゲル剤、顆粒剤、マイクロカプセル封入、種子処理、懸濁濃縮物、サスポエマルジョン、錠剤、水溶性液剤、水に分散可能な顆粒剤またはドライフロアブル、水和剤、および超小体積の溶液に調合される。
【００７０】
製剤タイプに関するさらなる情報には、「Ｃａｔａｌｏｇｕｅ ｏｆ ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ｔｙｐｅｓ ａｎｄ ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ｃｏｄｉｎｇ ｓｙｓｔｅｍ」、Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ Ｍｏｎｏｇｒａｐｈ、２号、第５版、ＣｒｏｐＬｉｆｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ（２００２年）を参照されたい。
【００７１】
殺虫剤は、このような殺虫剤の濃縮製剤から調製された水性懸濁剤または乳剤として適用されることが最も多い。このような水溶性の、水に懸濁性の、または乳化性の製剤は、水和剤もしくは水に分散可能な顆粒剤として通常知られている固体、または乳化性の濃縮物もしくは水性懸濁液として通常知られている液体のいずれかである。水に分散可能な顆粒剤を形成するように凝縮されることがある水和剤は、殺虫剤、担体、および界面活性剤の均質な混合物を含んでいる。殺虫剤の濃度は、通常約１０重量％から約９０重量％までである。担体は、アタパルジャイト粘土、モンモリロナイト粘土、珪藻土、または純粋なケイ酸塩の中から通常選択される。約０．５％から約１０％までの水和剤を含む有効な界面活性剤は、硫酸化リグニン、濃縮ナフタレンスルホネート、ナフタレンスルホネート、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルサルフェート、およびアルキルフェノールのエチレンオキサイド付加物などの非イオン性界面活性剤の中に見出される。
【００７２】
殺虫剤の乳化性の濃縮物は、水混和性の溶媒、または水不混和性の有機溶媒および乳化剤の混合物のいずれかである担体中に、液体１リットルあたり約５０から約５００グラムまでを溶解するなどの、好都合な濃度の殺虫剤を含んでいる。有用な有機溶媒には、芳香族、特にキシレンおよび石油留分、特に石油の高沸点ナフタレンおよびオレフィン部分、例えば芳香族のヘビーナフサが含まれる。他の有機溶媒、例えば、ロジン誘導体、脂肪族ケトン（例えば、シクロヘキサノン）、および複合アルコール（例えば、２−エトキシエタノール）を含むテルペンの溶媒も用いてもよい。乳化性の濃縮物に適する乳化剤は、従来の陰イオン性および非イオン性の界面活性剤から選択される。
【００７３】
水性懸濁液は、約５重量％から約５０重量％までの範囲の濃度で水性の担体中に分散している水不溶性の殺虫剤の懸濁液を含んでいる。懸濁液は、殺虫剤を細かく粉砕し、水および界面活性剤からなる担体中に勢いよく混合することによって調製される。無機塩および合成または天然のゴムなどの成分も、水性の担体の密度および粘度を増大するために加えることができる。混合水溶液を調製し、サンドミル、ボールミル、またはピストンタイプのホモジナイザーなどの器具中でホモジナイズすることによって、殺虫剤を同時に粉砕および混合するのが最も有効であることが多い。
【００７４】
殺虫剤を、土に適用するのに特に有用である顆粒の組成物として適用してもよい。顆粒の組成物は、粘土または類似の物質を含む担体中に分散した約０．５重量％から約１０重量％までの殺虫剤を通常含んでいる。このような組成物は、殺虫剤を適切な溶媒中に溶解し、約０．５ｍｍから約３ｍｍまでの範囲の好適な粒子サイズに予め形成された顆粒の担体にそれを適用することによって通常調製される。このような組成物は、担体および化合物の生地またはペーストを作成し、押し砕き、乾燥して所望の顆粒の粒子サイズを得ることによっても調合され得る。
【００７５】
殺虫剤を含むダストは、粉末の形態の殺虫剤を、カオリン粘土、粉砕した火山岩などの適切なダスト状の農業用担体と均質に混合することによって調製される。ダストは、適切には約１％から約１０％までの殺虫剤を含むことができる。これらは種子粉衣として、または葉の適用として、ダストブロワー機器で適用することができる。
【００７６】
好適な有機溶媒中（通常、農業化学において広く使われている、スプレーオイルなどの石油）の溶液の形態の殺虫剤を適用することは同程度に実用的である。
【００７７】
殺虫剤を、エアロゾル組成物の形態で適用してもよい。このような組成物において、殺虫剤は、圧力発生性の噴射剤混合物である担体中に溶解または分散している。エアロゾル組成物は、そこから混合物が噴霧弁を通して分散される容器に包装される。
【００７８】
殺虫剤の餌は、殺虫剤を食品もしくは誘引剤、または両方と混合する場合に形成される。害虫が餌を食べるときに殺虫剤も摂取する。餌は、顆粒、ゲル、フロアブルパウダー、液体、または固体の形態をとることができる。これらは害虫の生息場所において用いられる。
【００７９】
燻蒸剤は比較的高い蒸気圧を有し、したがって、土または囲まれたスペースにおいて害虫を死滅させるのに十分な濃度のガスとして存在することができる殺虫剤である。燻蒸剤の毒性は、その濃度および暴露時間に比例する。これらは拡散能力が良好であること、および害虫の呼吸器系に浸透し、または害虫の角皮を通して吸収されることによる作用を特徴とする。燻蒸剤は、ガス密封されている部屋もしくは建物において、または特別な室において、ガスを透過しないシートのもとで、貯蔵製品害虫を防除するために適用される。
【００８０】
殺虫剤を、様々なタイプのプラスチックポリマーに殺虫剤粒子または液滴を懸濁させることによってマイクロカプセル化してもよい。ポリマーの化学的性質を変更することによって、または処理加工における要因を変化させることによって、様々なサイズ、溶解性、肉厚、および浸透度のマイクロカプセルを形成することができる。これらの要因は、内部の有効成分が放出される速度を支配し、これは次に生成物の残留性能、作用速度、および匂いに影響を及ぼす。
【００８１】
油剤濃縮物は、殺虫剤を溶液中に保持する溶媒中に殺虫剤を溶解することによって作成する。殺虫剤の油剤は、溶媒自体が殺虫作用を有し、外皮のロウ様の被覆の溶解が殺虫剤の取り込みの速度を増大することにより、通常、他の製剤よりも速やかに害虫を打ち倒し、死滅をもたらす。油剤の他の利点には、貯蔵安定性がより良好で、間隙への浸透がより良好で、脂肪の多い表面への付着がより良好であることが含まれる。
【００８２】
別の実施形態は水中油型乳剤であり、乳剤は各々層状の液晶コーティングを備え水相に分散される油状小球を含み、各々の油状小球は農業上活性である少なくとも１つの化合物を含み、（１）少なくとも１つの非イオン性の親油性表面活性剤、（２）少なくとも１つの非イオン性の親水性表面活性剤、および（３）少なくとも１つのイオン性の表面活性剤を含む単層またはオリゴ多重層で個々にコーティングされており、小球の粒子直径の平均は８００ナノメートル未満である。この実施形態に対するさらなる情報は、特許出願第１１／４９５，２２８号を有する、２００７年２月１日公開の米国特許出願公開第２００７００２７０３４号に開示されている。使用を容易にするために、この実施形態を「ＯＩＷＥ」と呼ぶ。
【００８３】
さらなる情報には、Ｄ．Ｄｅｎｔ、「Ｉｎｓｅｃｔ Ｐｅｓｔ Ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ」、第２版、著作権ＣＡＢ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ（２０００年）を参考にされたい。さらに、より詳しい情報には、Ａｒｎｏｌｄ Ｍａｌｌｉｓ「Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｅｓｔ Ｃｏｎｔｒｏｌ−Ｔｈｅ Ｂｅｈａｖｉｏｒ，Ｌｉｆｅ Ｈｉｓｔｒｏｙ，ａｎｄ Ｃｏｎｔｒｏｌ ｏｆ Ｈｏｕｓｅｈｏｌｄ Ｐｅｓｔｓ」、第９版、著作権、２００４年、ＧＩＥ Ｍｅｄｉａ社を参考にされたい。
【００８４】
他の製剤成分
一般に、本明細書に開示する本発明を製剤において用いる場合、このような製剤は他の成分も含むことができる。これらの成分には、それだけには限定されないが（これは非網羅的で、相互に排他的ではない列挙である）、湿潤剤、展着剤、固着剤、浸透剤、バッファー、金属イオン封鎖剤、ドリフト低減剤、相容化剤、消泡剤、洗浄剤、および乳化剤が含まれる。少数の成分を即刻記載する。
【００８５】
湿潤剤は、液体に加えた場合、液体とそれが広がる表面との間の界面張力を低減することによって、液体の拡散および浸透の力を増大する物質である。湿潤剤は、農芸化学的製剤において２つの主な機能のために用いられる：処理加工および製造の間に水中の粉末の湿潤の速度を増大して可溶性液体または懸濁性濃縮物に対する濃縮物を作成するために、ならびに圧搾空気タンクにおいて生成物を水と混合する間に水和剤の湿潤時間を低下させて水分散性顆粒中への水の浸透を改善するために。水和剤、懸濁性濃縮物、および水分散性顆粒の製剤に用いられる湿潤剤の例は、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、アルキルフェノールエトキシレート、および脂肪族アルコールエトキシレートである。
【００８６】
分散剤は、粒子の表面上に吸着し、粒子の分散の状態を保存するのを助け、それらが再凝集するのを防ぐ物質である。分散剤は、製造の間の分散および懸濁を促進し、圧搾空気タンク中で粒子が確実に水中に再分散するように農芸化学的製剤に加えられる。これらは水和剤、懸濁性濃縮物、および水分散性顆粒において広く用いられる。分散剤として用いられる界面活性剤は、粒子表面上に強力に吸着し、粒子の再凝集に対する荷電した、または立体的なバリアを提供する能力を有する。最も一般的に用いられる界面活性剤は、陰イオン性の、非イオン性の、または２タイプの混合である。水和剤製剤では、最も一般的な分散剤は、リグノスルホン酸ナトリウムである。
【００８７】
懸濁性濃縮物では、ナフタレンスルホン酸ナトリウムホルムアルデヒド縮合物などの高分子電解質を用いて、非常に良好な吸着および安定化を得る。トリスチリルフェノールエトキシレートホスフェートエステルも用いられる。アルキルアリールエチレンオキシド縮合物およびＥＯ−ＰＯブロック共重合体などの非イオン性物質は、懸濁性濃縮物用の分散剤として陰イオン性物質と組み合わされることがある。近年、新しいタイプの、非常に高分子量のポリマー性界面活性剤が分散剤として開発されている。これらは、非常に長い疎水性の「バックボーン」、および界面活性剤の「くし」の「歯」を形成する多数のエチレンオキシド鎖を有する。疎水性のバックボーンは粒子表面上に対して多くの繋留点を有するので、これら高分子量のポリマーは懸濁性濃縮物に非常に優れた長期間の安定性をもたらすことができる。農芸化学製剤で用いられる分散剤の例は、リグノスルホン酸ナトリウム、ナフタレンスルホン酸ナトリウムホルムアルデヒド縮合物、トリスチリルフェノールエトキシレートホスフェートエステル、脂肪族アルコールエトキシレート、アルキルエトキシレート、ＥＯ−ＰＯブロック共重合体、およびグラフト共重合体である。
【００８８】
乳化剤は、ある液相の液滴の、別の液相における懸濁を安定化する物質である。乳化剤がないと、２つの液体は２つの不混和性の液相に分離してしまう。最も一般的に用いられる乳化剤のブレンドは、１２個またはそれを超えるエチレンオキシド単位およびドデシルベンゼンスルホン酸の油溶性のカルシウム塩とともに、アルキルフェノールまたは脂肪族アルコールを含んでいる。親水親油バランス（「ＨＬＢ」）の範囲が８から１８までの値であれば、通常安定性の良好な乳剤がもたらされる。乳剤の安定性は、少量のＥＯ−ＰＯブロック共重合体の界面活性剤を加えることによって改善されることがあり得る。
【００８９】
可溶化剤は、臨界ミセル濃度を超えた濃度の水中でミセルを形成する界面活性剤である。次いで、ミセルは、ミセルの疎水性部分の内側で水不溶の材料を溶解し、または可溶化することができる。可溶化に通常用いられる界面活性剤のタイプは非イオン性物質：モノオレイン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタンエトキシレート、およびオレイン酸メチルエステルである。
【００９０】
界面活性剤は、時に、単独で、または標的に対する殺虫剤の生物学的性能を改善するために圧搾空気タンク混合物に対する界面活性剤として鉱物油または植物油などの他の添加剤と一緒に、のいずれかで用いられる。バイオエンハンスメントに用いられる界面活性剤のタイプは、一般的に殺虫剤の性質および作用機序に依存する。しかし、これらは、アルキルエトキシレート、直鎖脂肪族アルコールエトキシレート、脂肪族アミンエトキシレートなど、非イオン性物質であることが多い。
【００９１】
農業用製剤における担体または希釈剤は、必要とされる強度の生成物をもたらすために殺虫剤に添加される材料である。担体は、通常、吸収能力の高い材料であり、希釈剤は、通常、吸収能力の低い材料である。担体および希釈剤は、ダスト、水和剤、顆粒剤、および水分散性顆粒剤の製剤で用いられる。
【００９２】
有機溶媒は、主に、乳化性濃縮物の製剤、超小体積の製剤において、より低い程度で顆粒製剤において用いられる。溶媒の混合物が用いられることがある。溶媒の第１の主なグループは、灯油または精製パラフィン蝋などの脂肪族パラフィン油である。第２の主なグループで最も一般的なものは、キシレン、およびＣ９およびＣ１０芳香族溶媒の高分子量分画などの芳香族溶媒を含んでいる。製剤を水中に乳化する場合は、殺虫剤の結晶化を防ぐための共溶媒として塩素化炭化水素が有用である。アルコールは、溶媒の強度を増大するために共溶媒として用いられることがある。
【００９３】
増粘剤またはゲル化剤は、液体のレオロジーすなわち流動の性質を改変し、分散した粒子または液滴の分離および沈降を防ぐために、主に懸濁性濃縮物、乳剤、およびサスポエマルジョンの製剤において用いられる。増粘剤、ゲル化剤、および抗沈降剤は、概ね２つの分類、すなわち水不溶性粒子および水溶性ポリマーに分けられる。粘土およびシリカを用いて懸濁性濃縮物の製剤を生成することが可能である。これらのタイプの材料の例には、それだけには限定されないが、モンモリロナイト（例えば、ベントナイト）、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、およびアタパルジャイトが含まれる。水溶性多糖は、長年、増粘−ゲル化剤として用いられている。最も一般的に用いられる多糖のタイプは、種子および海藻の天然抽出物、または合成のセルロース誘導体である。これらのタイプの材料の例には、それだけには限定されないが、グアーゴム、ロカストビーンガム、カラギーナン、アルギン酸塩、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム（ＳＣＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）が含まれる。他のタイプの抗沈降剤は、加工デンプン、ポリアクリレート、ポリビニルアルコール、およびポリエチレンオキシドをベースにしたものである。別の良好な抗沈降剤はキサンタンガムである。
【００９４】
微生物は調合した生成物の損傷を引き起こす。したがって、保存剤を用いてこれらの効果を除去または低減する。このような薬剤の例には、それだけには限定されないが、プロピオン酸およびそのナトリウム塩、ソルビン酸およびそのナトリウムまたはカリウム塩、安息香酸およびそのナトリウム塩、ｐ−ヒドロキシ安息香酸ナトリウム塩、ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル、および１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン（ＢＩＴ）が含まれる。
【００９５】
界面張力を低減する界面活性剤が存在すると、生成における、および圧搾空気タンクを通した適用における混合操作の間に、水ベースの製剤に泡立ちをもたらすことが多い。泡立つ傾向を低減するために、生成段階の間に、またはボトル中に充填する前に、のいずれかに消泡剤を加えることが多い。一般的に、２つのタイプの、すなわちシリコーンおよび非シリコーンの消泡剤が存在する。シリコーンは、通常ジメチルポリシロキサンの水性乳剤であり、非シリコーンの消泡剤は、オクタノールおよびノナノール、またはシリカなどの水不溶性油である。両方の場合において、消泡剤の機能は、界面活性剤を空気−水界面から置換することである。
【００９６】
さらなる情報には、Ｄ．Ａ．Ｋｎｏｗｌｅｓ編集、「Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ａｇｒｏｃｈｅｍｉｃａｌ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ」、著作権１９９８年、Ｋｌｕｗｅｒ Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓを参照されたい。また、Ａ．Ｓ．Ｐｅｒｒｙ、Ｉ．Ｙａｍａｍｏｔｏ、Ｉ．Ｉｓｈａａｙａ、およびＲ．Ｐｅｒｒｙ、「Ｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅｓ ｉｎ Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒｅ ａｎｄ Ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔ−Ｒｅｔｒｏｓｐｅｃｔｓ ａｎｄ Ｐｒｏｓｐｅｃｔｓ」著作権１９９８年、Ｓｐｒｉｎｇｅｒ−Ｖｅｒｌａｇも参照されたい。
【００９７】
適用
害虫の部位に適用する殺虫剤の実際の量は一般に決定的ではなく、当業者は容易に決定することができる。一般的に、１ヘクタールあたり約０．０１グラムの殺虫剤から１ヘクタールあたり約５０００グラムの殺虫剤の濃度が、良好な防除をもたらすと予想される。
【００９８】
それに対して殺虫剤を適用する部位は害虫が生息するあらゆる部位、例えば、野菜作物、果実および堅果をつける木、ブドウのツル、観賞植物、家畜、建物の内面または外面、および建物周囲の土であってよい。害虫の防除は一般に、害虫個体群、活動、または両方が、部位内で減少することを意味する。これは、以下の場合に生じ得る：害虫個体群が部位から撃退される場合；害虫が、部位内もしくは周辺で、部分的もしくは完全に、一時的もしくは永久に無能力にされる場合；または害虫が、部位内もしくは周辺で、全体または一部で駆除される場合。当然、これらの結果の組合せも起こり得る。一般に、害虫個体群、活動、または両方は、５０パーセントを超えて、好ましくは９０パーセントを超えて、さらにより好ましくは９９パーセント減少することが望ましい。
【００９９】
一般的に、餌では、餌は、例えば、シロアリが餌と接触することがある地面に配置される。餌は、また、例えば、アリ、シロアリ、ゴキブリ、およびハエが餌と接触することがある建物の表面（水平面、垂直面、または斜面の表面）に適用することもある。
【０１００】
害虫の卵には、殺虫剤に抵抗する独特の能力のあるものがあるので、新たに現れる幼虫を防除するために繰り返し適用することが望ましいことがある。
【０１０１】
植物における殺虫剤の組織的な移動を用いて、殺虫剤を植物の様々な部分、または植物の根系が殺虫剤を吸収し得る場所に塗布することによって植物の一部分における害虫を防除することができる。例えば、葉面補給の昆虫の防除は、点滴灌漑もしくは畦間散布によって、または植え付け前に種子を処理することによって、防除することができる。種子処理は、特殊化された形質を発現するように遺伝的に形質転換された植物がそれから発芽するものを含めて、すべてのタイプの種子に適用することができる。代表的な例には、無脊椎動物の害虫に毒性であるタンパク質を発現するもの（例えば、Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓもしくは他の殺虫性の毒素）、除草剤抵抗性を発現するもの（例えば、「ラウンドアップレディー（Roundup Ready）」種子）、または殺虫性毒素、除草剤抵抗性、栄養増強、もしくはあらゆる他の有益な形質を発現する「積み重なった（stacked）」外来遺伝子を有するものが含まれる。さらに、本明細書に開示する本発明で処理した種子は、ストレスの多い成長条件により良好に持ちこたえる植物の能力をさらに増強することができる。これにより、収穫期により高い収量を得ることができる、より健康でより活気のある植物がもたらされる。
【０１０２】
本発明が、Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓもしくは他の殺虫性毒素などの特殊化された形質を発現するように遺伝学的に形質転換された植物、または除草剤抵抗性を発現する植物、または殺虫性毒素、除草剤抵抗性、栄養強化もしくは他のいずれかの有益な形質を発現する、異なる形質を付与する複数の（stacked）外来遺伝子を有する植物に対して用いることができることは容易に理解できるはずである。このような使用の例は、このような植物に本明細書で開示される本発明をスプレーすることである。
【０１０３】
本明細書に開示する本発明は、獣医学の部門において、または動物の維持の分野において、内部寄生虫および外部寄生虫を防除するのに適する。本発明による化合物は、例えば、錠剤、カプセル剤、飲料、顆粒剤の形態における経口投与、例えば、浸漬、噴霧、注入、スポッティング、およびダスティングの形態における皮膚適用、および例えば注射の形の非経口投与などによる知られている様式でここに適用される。
【０１０４】
本明細書に開示する本発明は、ウシ、ヒツジ、ブタ、ニワトリ、およびガチョウなどの家畜の維持に有利に使用され得る。適切な製剤を、飲料水または餌と一緒に動物に経口投与する。適切である投与量および製剤は種によって決まる。
【０１０５】
殺虫剤を使用し、または市販することができる前に、このような殺虫剤は様々な（地方、地域、州、国、国際的）政府機関による冗長な評価プロセスを受ける。監督機関によって多量のデータの必要性が明記され、多量のデータの必要性は製品の登録者または製品の登録の担当の他者によるデータの生成および提出によって是正されなければならない。次いで、これらの政府機関は、このようなデータを見直し、安全性の決定が結論付けられる場合は、潜在的なユーザまたは販売者に製品の登録の認可を提供する。その後、製品の登録が承諾され支持される地方において、このようなユーザまたは販売者は、このような殺虫剤を使用し、または販売することができる。
【０１０６】
本明細書における表題は便宜上のものにすぎず、そのあらゆる部分を解釈するために用いてはならない。
【技術分野】
【０００１】
本出願は、２００８年８月１２日に出願された米国仮出願第６１／０８８，０２０号の利益を主張する。本明細書に開示される発明は、殺虫剤および害虫の防除におけるそれらの使用の分野に関する。
【背景技術】
【０００２】
害虫は、毎年世界中で数百万人のヒトの死を引き起こしている。さらに、農業の損失をもたらす数万を超える種の害虫が存在している。これらの農業損失は、毎年総計で数十億米国ドルに達する。シロアリは、住宅などの様々な構造物に対して損害をもたらしている。これらのシロアリの損害損失は、毎年総計で数十億米国ドルに達する。最後の留意点として、多くの保存食料の害虫は、保存食料を食べ、その品質を落としている。これらの食物損失は、毎年総計で数十億米国ドルに達するが、より重要なことは、人々の必要な食料を奪っていることである。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
新たな殺虫剤に対する緊急の必要性がある。昆虫は現在使用中の殺虫剤に対して抵抗性を発達させている。数百の昆虫種が、１種以上の殺虫剤に対して抵抗性である。ＤＤＴ、カルバメート系殺虫剤、および有機リン系殺虫剤などの一部の旧来の殺虫剤に対する抵抗性の発達はよく知られている。しかし、抵抗性は一部のより新しい殺虫剤に対してさえも発達してきている。したがって、新たな殺虫剤、特に新たな作用様式を有する殺虫剤に対する必要性がある。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明は、害虫、特に昆虫の防除に有用な、より詳しくはアブラムシおよび他の吸汁昆虫の防除に有用な組成物に関する。
【０００５】
本発明の殺虫剤組成物の一成分は、式（Ｉ）
【０００６】
【化１】
（式中、
Ｘは、ＮＯ２、ＣＮまたはＣＯＯＲ４を表し；
Ｌは、単結合を表すか、またはＲ１、ＳおよびＬは一緒になって、４員、５員もしくは６員の環を表し；
Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、メチル、エチル、フルオロ、クロロまたはブロモを表し；
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｙは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルを表し；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルを表す）
の化合物である。
【０００７】
式（Ｉ）の好ましい化合物は、以下のクラス：
（１）Ｘが、ＮＯ２またはＣＮ、最も好ましくはＣＮである、式（Ｉ）の化合物、
（２）ＹがＣＦ３である、式（Ｉ）の化合物、
（３）Ｒ２およびＲ３が、独立して、水素、メチルまたはエチルを表す、式（Ｉ）の化合物、
（４）Ｒ１、ＳおよびＬが一緒になって、飽和５員の環を形成し、ｎが０である、すなわち、構造
【０００８】
【化２】
を有する、式（Ｉ）の化合物、
（５）Ｒ１がＣＨ３を表し、Ｌが単結合を表す、すなわち、構造
【０００９】
【化３】
（式中、ｎ＝１〜３、最も好ましくはｎ＝１）
を有する、式（Ｉ）の化合物
を含む。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
最も好ましい化合物は一般に、上記の好ましいクラスの組合せからなるものであることが当業者に理解される。さらに、１種または複数のこれらの化合物を、本発明の殺虫剤組成物に使用することができる。
【００１１】
これらの化合物を製造する方法およびこれらの化合物を使用する方法は、当技術分野で知られている。例えば、その全開示が参照により本明細書により組み込まれる、国際公開第２００７／０９５２２９Ａ２号を参照されたい。
【００１２】
本発明の殺虫剤組成物の別の成分は、アンモニウム塩（例えば、硫酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、炭酸アンモニウム、およびリン酸アンモニウム）である。１種または複数のアンモニウム塩を用いることができる。好ましくは、アンモニウム塩は硫酸アンモニウムである。アンモニウム塩は、その会合形態または解離形態（これは、アンモニウム塩が少なくとも部分的に可溶化する場合に生じ得る）で用いることができる。アンモニウム塩は、様々な供給元から入手できる。
【００１３】
殺虫剤組成物の別の成分は非イオン性界面活性剤である。例えば、アルキルフェノールエトキシレート、脂肪アルコールエトキシレート、脂肪酸のポリオキシエチレンエステル、メチルエステルエトキシレート、ポリアルキレンオキシドブロックコポリマー、アミンオキシド、多価アルコールと脂肪酸のエステル、グリコールエステル、アンヒドロヘキシトールエステル、およびアルキルポリグリコシド。１種または複数の非イオン性界面活性剤を用いることができる。好ましくは、ポリエトキシル化アルコールが用いられる。非イオン性界面活性剤は、様々な供給元から入手できる。
【００１４】
用いる量の重量比は、用いられる特定の成分に依存してかなり変わる。しかし、以下の表を用いることができる。
【００１５】
【表１】
【実施例】
【００１６】
実施例は、例証の目的のためであり、本明細書に開示された本発明をこれらの実施例に開示された実施形態のみに限定すると解釈されるべきでない。
【００１７】
【化４】
化合物Ａ
【００１８】
化合物Ａは、樹液食昆虫に対して良好な活性を有する殺虫剤である。この分子は、葉面、土壌、および種子の処理剤として有用性を有する。この化合物は、国際公開第２００７／０９５２２９Ａ２号に開示された方法に従って作製した。
【００１９】
原料および方法。非イオン性界面活性剤（Ａｔｌｏｘ ４９９１ ０．１２５％および０．２５％Ｖ／Ｖ；それぞれ、１２５０および２５００ｐｐｍ）および硫酸アンモニウム（「ＡＭＳ」１０，２００および２０，４００ｐｐｍ）の溶液を５００ｍＬの水で調製した。すべての溶液を調製するために用いた水は、Ｍｉｌｌｉ Ｑ水精製システムから得た。界面活性剤をＡＭＳおよび水の溶液のアリコートに添加することによって、組合せ混合物を作製し、界面活性剤およびＡＭＳの二元組合せすべてを作製した。化合物Ａの水中５００ｐｐｍ原液を、２ｍｇの化合物Ａを４０ｍＬの水に添加することによって調製した。この５００ｐｐｍ溶液６２．４μＬを、それぞれ、ＡＭＳ、界面活性剤、または界面活性剤およびＡＭＳの溶液２０ｍＬに添加し、化合物Ａの高比率１．５６ｐｐｍ溶液を作製した。これらの化合物Ａおよび界面活性剤、化合物ＡおよびＡＭＳ、または化合物Ａ、ＡＭＳ、および界面活性剤の高比率溶液を、適当な界面活性剤、ＡＭＳ、またはＡＭＳおよび界面活性剤の組合せの溶液によって２倍ずつ段階希釈し、１．５６から０．１９ｐｐｍの希釈系列を作製した。界面活性剤またはＡＭＳを含まない化合物Ａの水中希釈系列も調製した。界面活性剤、ＡＭＳ、または界面活性剤およびＡＭＳの溶液すべては、化合物Ａを含まずに試験した。１日目に、２から３葉期のキャベツ植物に、アブラムシを群棲させた葉を各植物に移すことによって、モモアカアブラムシ、ミュズス・ペルシカエ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｅ）（ＧＰＡ）を群棲させた。群棲させた葉の目視検査に基づいて同一の数のアブラムシを移した。２日目に、携帯型のアスピレータ式噴霧器を用いて濡らすために植物に、表面すべてにスプレーした。各処理組合せの４つのレプリケートにスプレーし、４日目に各植物上のすべての期の生きているアブラムシを数えた。データを、非スプレー照合用処理におけるアブラムシの数に基づいて対照パーセントに変換した。非スプレー照合用植物上のアブラムシの数を用いて、界面活性剤およびＡＭＳの溶液について対照を計算した。さらに、非スプレー照合用処理上のアブラムシの平均数を用いて、化合物Ａのみでスプレーした植物について対照パーセント値を計算した。化合物Ａと、ＡＭＳ、界面活性剤、またはＡＭＳおよび界面活性剤との組合せで処理した植物由来のアブラムシの数を、非スプレー照合用処理由来のアブラムシの平均数を用いることによって対照パーセントに変換した。負の対照パーセント値は、相乗効果のための処理組合せを評価する前に対照パーセント値０に変えた。一般に、界面活性剤またはＡＭＳと組み合わせない場合、濃度１．５６、０．７８および０．３９の化合物Ａにより示される効力は、十分に大きく、相乗効果の同定は実際的でなかった。したがって、相乗効果の組合せの分析は、化合物Ａの比率０．１９ｐｐｍでのみ行った。等分散性は、測定対照パーセント（実際）について検定し、コルビー予測値（Ｃｏｌｂｙ ｐｒｅｄｉｃｔｅｄ ｖａｌｕｅ）およびこれらのデータは、等分散性（レビーンズ検定（Ｌｅｖｅｎｅ’ｓ ｔｅｓｔ）０．４３５ Ｐ＝０．８６７）を有することがわかった。測定効力（対照パーセント）データは、両側Ｔ検定（Ｍｉｎｉｔａｂ）を用いて、計算コルビー値（Ｃｏｌｂｙ，Ｓ．Ｒ．１９６７年。Ｃａｌｃｕｌａｔｉｎｇ Ｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃ ａｎｄ Ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｉｃ Ｒｅｓｐｏｎｓｅｓ ｏｆ Ｈｅｒｂｉｃｉｄｅ Ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｓ、Ｗｅｅｄｓ １５巻：２０〜２２頁）と比較した。測定値およびコルビー予測値間の有意差（ｐ＝０．０５）は、相乗効果（または拮抗作用）が存在することを示した。化合物Ａと界面活性剤またはＡＭＳのいずれかとの混合物のコルビー値を計算するために用いた式は、
【００２０】
１００−［（１００−化合物Ａの比率の対照％）＊（１００−界面活性剤またはＡＭＳの対照％）］／１００
であった。
【００２１】
式は、以下：
【００２２】
１００−［（１００−化合物Ａの比率の対照％）＊（１００−界面活性剤の対照％）＊（１００−ＡＭＳの対照％）］／１００００
のとおりに化合物Ａ、界面活性剤およびＡＭＳの三元混合物に適合させた。
【００２３】
処理組合せ、対照パーセント、および各処理について得られた生のアブラムシ数の概要を、表１に示す。
【００２４】
【表２】
【００２５】
結果。測定値およびコルビー予測値ならびに関連したＴ検定統計値の要約は、表２に含める。界面活性剤またはＡＭＳと化合物Ａとを組み合わせた場合、相乗効果を０．０５％水準で支持し得た事例はなかった。ＡＭＳおよび界面活性剤と化合物Ａとを組み合わせた場合、組合せ混合物のうちの３つ（４つの可能な中から）が、統計的に支持される相乗効果をもたらした（表２）。この要約は、化合物Ａ、ＡＭＳおよび界面活性剤を組み合わせる場合、有意な相乗効果を示す。表２における三元組合せに対して測定された活性の統計的増加は、化合物Ａ単独と比較して５１．６〜６０．１％の活性の増加を反映している。
【００２６】
【表３】
【００２７】
酸および塩誘導体、ならびに溶媒
本発明に開示する化合物は、殺虫剤的に許容される酸付加塩の形態であってよい。
【００２８】
非制限的な例によると、アミン官能基は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、安息香酸、クエン酸、マロン酸、サリチル酸、リンゴ酸、フマル酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、乳酸、グルコン酸、アスコルビン酸、マレイン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ヒドロキシメタンスルホン酸、およびヒドロキシエタンスルホン酸との塩を形成してよい。
【００２９】
さらに、非限定的な例によると、酸官能基は、アルカリまたはアルカリ土類金属に由来する塩、ならびにアンモニアおよびアミンに由来する塩を含む塩を形成してよい。好ましい陽イオンの例には、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、およびアミニウムの陽イオンが含まれる。
【００３０】
塩は、遊離塩基の形態を、十分量の所望の酸と接触させて塩を生成することによって調製する。遊離塩基の形態は、塩を、水性希水酸化ナトリウム、炭酸カリウム、アンモニア、および炭酸水素ナトリウムなどの適切な希塩基水溶液で処理することによって再生することができる。例として、多くの場合において、殺虫剤を修飾してより水溶性の形態にする（例えば、２，４−ジクロロフェノキシ酢酸ジメチルアミン塩は、よく知られている除草剤である２，４−ジクロロフェノキシ酢酸のより水溶性の形態である）。
【００３１】
本発明に開示する化合物は、非複合の溶媒分子を化合物から除去した後にインタクトなままである溶媒分子との安定な複合体を形成してもよい。このような複合体は、しばしば「溶媒和化合物」と呼ばれる。
【００３２】
立体異性体
本発明に開示するある種の化合物は、１つまたは複数の立体異性体として存在することができる。様々な立体異性体には、幾何異性体、ジアステレオマー、およびエナンチオマーが含まれる。したがって、本発明に開示する化合物には、ラセミ混合物、個々の立体異性体、および光学活性な混合物が含まれる。当業者であれば、ある立体異性体が他の立体異性体よりも活性であり得ることを理解するであろう。個々の立体異性体および光学活性な混合物は、選択的な合成手順によって、分離した出発材料を用いた従来の合成手順によって、または従来の分割の手順によって得ることができる。
【００３３】
害虫
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、害虫を防除することができる。
【００３４】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、線形動物門の害虫を防除することができる。
【００３５】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、節足動物門の害虫を防除することができる。
【００３６】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、鋏角亜門の害虫を防除することができる。
【００３７】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、クモ綱の害虫を防除することができる。
【００３８】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、多足亜門の害虫を防除することができる。
【００３９】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、コムカデ綱の害虫を防除することができる。
【００４０】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、六脚亜門の害虫を防除することができる。
【００４１】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、昆虫綱の害虫を防除することができる。
【００４２】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、甲虫目（カブトムシ）を防除することができる。
【００４３】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、革翅目（ハサミムシ）を防除することができる。
【００４４】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、網翅類（ゴキブリ）を防除することができる。
【００４５】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、双翅目（ハエ）を防除することができる。
【００４６】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、半翅目（ｔｒｕｅ ｂｕｇ）を防除することができる。
【００４７】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、同翅目（アブラムシ、カイガラムシ、コナジラミ、ヨコバイ）を防除することができる。
【００４８】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、膜翅目（アリ、スズメバチ、およびミツバチ）を防除することができる。
【００４９】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、シロアリ目（シロアリ）を防除することができる。
【００５０】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、鱗翅目（ガおよびチョウ）を防除することができる。
【００５１】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、ハジラミ目（ハジラミ）を防除することができる。
【００５２】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、直翅目（バッタ、イナゴ、およびコオロギ）を防除することができる。
【００５３】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を、シラミ目（シラミ）を防除することができる。
【００５４】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、ノミ目（ノミ）を防除することができる。
【００５５】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、アザミウマ目（アザミウマ）を防除することができる。
【００５６】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、シミ目（シミ）を防除することができる。
【００５７】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、ダニ目（ダニおよびマダニ）を防除することができる。
【００５８】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、線虫類（線虫）を防除することができる。
【００５９】
別の実施形態において、本明細書に開示する本発明を用いて、コムカデ目（コムカデ）を防除することができる。
【００６０】
より詳しい情報については、Ａｒｎｏｌｄ Ｍａｌｌｉｓ、「Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｅｓｔ Ｃｏｎｔｒｏｌ−Ｔｈｅ Ｂｅｈａｖｉｏｒ，Ｌｉｆｅ Ｈｉｓｔｒｏｙ，ａｎｄ Ｃｏｎｔｒｏｌ ｏｆ Ｈｏｕｓｅｈｏｌｄ Ｐｅｓｔｓ」、第９版、著作権２００４年、ＧＩＥ Ｍｅｄｉａ社を参考にされたい。
【００６１】
混合物
本明細書に開示する本発明と組み合わせて有利に使用することができる殺虫剤のいくつかには、それだけには限定されないが、以下のものが含まれる。
１，２ジクロロプロパン、１，３ジクロロプロペン、
アバメクチン、アセフェート、アセキノシル、アセタミプリド、アセチオン、アセトプロール、アクリナトリン、アクリロニトリル、アラニカルブ、アルジカルブ、アルドキシカルブ、アルドリン、アレスリン、アロサミジン、アリキシカルブ、α−シペルメトリン、α−エクジソン、アミジチオン、アミドフルメト、アミノカルブ、アミトン、アミトラズ、アナバシン、三酸化ヒ素、アチダチオン、アザディラクチン、アザメチホス、アジンホスエチル、アジンホスメチル、アゾベンゼン、アゾシクロチン、アゾトエート、
ヘキサフルオロケイ酸バリウム、バルトリン、ベンクロチアズ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ベノミル、ベノキサホス、ベンスルタプ、ベンゾキシメート、安息香酸ベンジル、β−シフルスリン、β−シペルメトリン、ビフェナザート、ビフェンスリン、ビナパクリル、ビオアレスリン、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビストリフルロン、ホウ砂、ホウ酸、ブロムフェンビンフォス、ブロモ−ＤＤＴ、ブロモシクレン、ブロモホス、ブロモホスエチル、ブロモプロピレート、ブフェンカルブ、ブプロフェジン、ブタカルブ、ブタチオフォス、ブトカルボキシム、ブトネート、ブトキシカルボキシム、
カデュサフォス、砒酸カルシウム、多硫化カルシウム、カンフェクロール、カルバノレート、カルバリル、カルボフラン、二硫化炭素、四塩化炭素、カルボフェノチオン、カルボスルファン、カルタップ、キノメチオナート、クロラントラニルプロール、クロルベンシド、クロルビシクレン、クロルダン、クロルデコン、クロルジメフォルム、クロルエトキシフォス、クロルフェナピル、クロルフェネトール、クロルフェンソン、クロルフェンスルフィド、クロルフェンビンホス、クロルフルアズロン、クロルメホス、クロロベンジレート、クロロホルム、クロロメブホルム、クロロメチウロン、クロロピクリン、クロロプロピレート、クロロホキシム、クロルプラゾホス、クロルピロホス、クロルピロホスメチル、クロルチオホス、クロマフェノジド、シネリンＩ、シネリンＩＩ、シスメトリン、クロエトカルブ、クロフェンタジン、クロサンテール、クロチアニジン、アセト亜ヒ酸第二銅、ヒ酸銅（ＩＩ）、ナフテン酸銅、オレイン酸銅、クマホス、クミトエート、クロタミトン、クロトキシホス、クルエンタレンＡおよびＢ、クルホメート、クリオライト、シアノフェンホス、シアノホス、シアントエート、シクレトリン、シクロプロトリン、シエノピラフェン、シフルメトフェン、シフルトリン、シハロトリン、シヘキサチン、シペルメトリン、シフェノトリン、シロマジン、シチオエート、
ｄ−リモネン、ダゾメット、ＤＢＣＰ、ＤＣＩＰ、ＤＤＴ、デカルボフラン、デルタメトリン、デメフィオン、デメフィオン−Ｏ、デメフィオン−Ｓ、デメトン、デメトンメチル、デメトン−Ｏ、デメトン−Ｏ−メチル、デメトン−Ｓ、デメトン−Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジアフェンチウロン、ジアリフォス、ジアミダホス、ジアジノン、ジカプトン、ジクロフェンチオン、ジクロフルアニド、ジクロルボス、ジコフォール、ジクレシル、ジクロトホス、ジシクラニル、ジエルドリン、ジエノクロール、ジフロビダジン、ジフルベンズロン、ジロール（dilor）、ジメフルトリン、ジメフォックス、ジメタン、ジメトエート、ジメトリン、ジメチルビンホス、ジメチラン、ジネックス、ジノブトン、ジノカップ、ジノカップ−４、ジノカップ−６、ジノクトン、ジノペントン、ジノプロップ、ジノサム、ジノスルフォン、ジノテフラン、ジノテルボン、ジオフェノラン、ジオキサベンゾフォス、ジオキサカルブ、ジオキサチオン、ジフェニルスルフォン、ジスルフィラム、ジスルフォトン、ジチクロホス、ＤＮＯＣ、ドフェナピン、ドラメクチン、
エクジステロン、エマメクチン、ＥＭＰＣ、エムペントリン、エンドスルファン、エンドチオン、エンドリン、ＥＰＮ、エポフェノナン、エプリノメクチン、エスフェンバレレート、エタホス（etaphos）、エチオフェンカルブ、エチオン、エチプロール、エトエートメチル、エトプロホス、エチル−ＤＤＤ、ギ酸エチル、エチレンジブロミド、エチレンジクロリド、エチレンオキシド、エトレンプロックス、エトキサゾール、エトリムホス、ＥＸＤ、
ファムフール、フェナミホス、フェナザフロール、フェナザキン、フェンブタチンオキシド、フェンクロルホス、フェネタカルブ（fenethacarb）、フェンフルトリン、フェニトロチオン、フェノブカルブ、フェノチオカルブ、フェノキサクリム、フェノキシカルブ、フェンピリトリン、フェンプロパトリン、フェンピロキシメート、フェンソン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フェンチオンエチル、フェントリファニル、フェンバレレート、フィプロニル、フロニカミド、フルアクリピリム、フルアズロン、フルベンジアミド、フルベンジミン、フルコフロン、フルシクロクスロン、フルシトリネート、フルエネチル、フルフェネリウム、フルフェノクスロン、フルフェンプロックス、フルメトリン、フルオルベンシド（fluorbenside）、フルバリネート、ホノホス、ホルメタネート、ホルモチオン、ホルムパラネート（formparanate）、ホスメチラン、ホスピレート（fospirate）、ホスチアゼート、ホスチエタン、フラチオカルブ、フレスリン、フルフラール、
γシハロトリン、γＨＣＨ、
ハロフェンプロックス、ハロフェノジド、ＨＣＨ、ＨＥＯＤ、ヘプタクロル、ヘプテノホス、ヘテロホス（heterophos）、ヘキサフルムロン、ヘキシチアゾックス、ＨＨＤＮ、ヒドラメチルノン、シアン化水素、ハイドロプレン、ヒキンカルブ（hyquincarb）、
イミシアホス、イミダクロプリド、イミプロトリン、インドキサカルブ、ヨードメタン、ＩＰＳＰ、イサミドホス、イサゾホス、イソベンザン、イソカルボホス、イソドリン、イソフェンホス、イソプロカルブ、イソプロチオラン、イソチオエート、イソキサチオン、イベルメクチン、
ジャスモリンＩ、ジャスモリンＩＩ、ジョドフェンホス（jodfenphos）、幼若ホルモンＩ、幼若ホルモンＩＩ、幼若ホルモンＩＩＩ、
ケレバン、キノプレン、
λシハロトリン、ヒ酸鉛、レピメクチン、レプトホス、リンデン、リリムホス（lirimfos）、ルフェヌロン、リチダチオン、
マラチオン、マロノベン（malonoben）、マジドックス、メカルバム、メカルホン、メナゾン、メホスホラン、塩化第一水銀、メスルフェン、メスルフェンホス、メタフルミゾン、メタム、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチオカルブ、メトクロトホス（methocrotophos）、メトミル、メトプレン、メトキシクロル、メトキシフェノジド、臭化メチル、メチルクロロホルム、塩化メチレン、メチルイソチオシアネート、メトフルトリン、メトルカルブ、メトキサジアゾン、メビンホス、メキサカルバート、ミルベメクチン、ミルベマイシンオキシム、ミパホックス（mipafox）、ミレックス、ＭＮＡＦ、モノクロトホス、モルホチオン（morphothion）、モキシデクチン、
ナフタロホス、ナレド、ナフタレン、ニコチン、ニフルリジド、ニッコーマイシン、ニテンピラム、ニチアジン、ニトリラカルブ、ノバルロン、ノビフルムロン、
オメトエート、オキサミル、オキシデメトンメチル、オキシデプロホス、オキシジスルホトン、
パラジクロロベンゼン、パラチオン、パラチオンメチル、ペンフルロン、ペンタクロロフェノール、ペントメトリン、フェンカプトン、フェノトリン、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスホラン、ホスメット、ホスニクロル（phosnichlor）、ホスファミドン、ホスフィン、ホスホカルブ、ホキシム、ホキシムメチル、ピリメタホス、ピリミカルブ、ピリミホスエチル、ピリミホスメチル、亜ヒ酸カリウム、チオシアン酸カリウム、ｐｐ’−ＤＤＴ、プラレトリン、プレコセンＩ、プレコセンＩＩ、プレコセンＩＩＩ、プリミドホス、プロクロノール、プロフェノホス、プロフルトリン、プロマシル、プロメカルブ、プロパホス、プロパルギト、プロペタンホス、プロポクスール、プロチダチオン、プロチオホス、プロトエート、プロトリフェンブト、ピラクロホス、ピラフルプロール、ピラゾホス、ピレスメトリン、ピレトリンＩ、ピレトリンＩＩ、ピリダベン、ピリダリル、ピリダフェンチオン、ピリフルキナゾン、ピリミジフェン、ピリミテート（pyriminate）、ピリプロール、ピリプロキシフェン、
カッシア、キナルホス、キナルホスメチル、キノチオン、キンチオホス、
ラフォキサニド、レスメトリン、ロテノン、リアニア、
サバジラ、シュラーダン、セラメクチン、シラフルオフェン、亜ヒ酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム、チオシアン酸ナトリウム、ソファミド（sophamide）、スピネトラム、スピノサド、スピロジクロフェン、スピロメシフェン、スピロテトラマト、スルコフロン、スルフィラム、スルフラミド、スルフォテップ、硫黄、フッ化スルフリル、スルプロホス、
タウフルバリネート、タジムカルブ、ＴＤＥ、テブフェノジド、テブフェンピラド、テブピリムホス、テフルベンズロン、テフルスリン、テメホス、ＴＥＰＰ、テラレトリン、テルブホス、テトラクロロエタン、テトラクロロビンホス、テトラジホン、テトラメトリン、テトラナクチン、テトラスル、θシペルメトリン、チアクロプリド、チアメトキサム、チクロホス（thicrofos）、チオカルボキシム、チオシクラム、チオジカルブ、チオファノックス、チオメトン、チオナジン、チオキノックス、チオスルタップ（thiosultap）、チューリンゲンシン（thuringiensin）、トルフェンピラド、トラロメトリン、トランスフルトリン、トランスペルメトリン、トリアラテン、トリアザメート、トリアゾホス、トリクロルホン、トリクロルメタホス−３（trichlormetaphos-3）、トリクロロナート（trichloronat）、トリフェノホス、トリフルムロン、トリメタカルブ、トリプレン、
バミドチオン、バニリプロール、
ＸＭＣ、キシリカルブ、
ζ−シペルメトリン、およびゾラプロホス
が含まれる。
【００６２】
さらに、上記の殺虫剤のあらゆる組合せを用いることができる。
【００６３】
本明細書に開示する本発明を、除草剤および殺真菌剤、または経済上および相乗性の理由で両方とともに用いることもできる。
【００６４】
本明細書に開示する本発明を、経済上および相乗性の理由で、抗微生物剤、殺細菌剤、枯葉剤、毒性緩和剤、相乗剤、殺藻剤、誘引剤、乾燥剤、フェロモン、忌避剤、動物浸液、殺鳥剤、消毒剤、信号化学物質、および軟体動物駆除剤（これらの分類は必ずしも相互に排他的ではない）とともに用いることもできる。
【００６５】
さらなる情報には、本明細書の出願日の、ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ａｌａｎｗｏｏｄ．ｎｅｔ／ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ／ｉｎｄｅｘ．ｈｔｍｌにある、「Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ ｏｆ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｃｏｍｍｏｎ Ｎａｍｅｓ」を参考にされたい。Ｃ Ｄ Ｓ Ｔｏｍｌｉｎ編集、著作権２００６年、Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ、「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」第１４版も参考にされたい。
【００６６】
相乗的混合物
本明細書に開示する本発明を、「混合物」の表題の下に言及するものなどの他の化合物とともに用いて、混合物における化合物の作用機序が同じ、類似の、または異なる相乗的混合物を形成することができる。
【００６７】
作用機序の例には、それだけには限定されないが、アセチルコリンエステラーゼインヒビター、ナトリウムチャンネルモジュレーター、キチン生合成インヒビター、ＧＡＢＡゲーティッドクロライドチャンネルアンタゴニスト（GABA-gated chloride channel antagonist）、ＧＡＢＡおよびグルタメートゲーティッドクロライドチャンネルアゴニスト、アセチルコリン受容体アゴニスト、ＭＥＴ Ｉインヒビター、Ｍｇが刺激するＡＴＰａｓｅインヒビター、ニコチン性アセチルコリンレセプター、中腸膜ディスラプター、および酸化的リン酸化ディスラプターが含まれる。
【００６８】
さらに、以下の化合物が相乗剤として知られており、本明細書に開示する本発明とともに用いることができる：ピペロニルブトキシド、ピプロタール、セサメックス、セサモリン、およびスルホキシド。
【００６９】
製剤
殺虫剤は、その純粋な形態では適用にほとんど適さない。殺虫剤を必要とされる濃度および好適な形態で用いることができるように他の物質を加え、適用、取扱い、輸送、貯蔵の容易さ、および最大の殺虫作用を可能にすることが通常必要である。したがって、殺虫剤は、例えば、餌、濃縮乳剤、ダスト、乳化性の濃縮物、燻蒸剤、ゲル剤、顆粒剤、マイクロカプセル封入、種子処理、懸濁濃縮物、サスポエマルジョン、錠剤、水溶性液剤、水に分散可能な顆粒剤またはドライフロアブル、水和剤、および超小体積の溶液に調合される。
【００７０】
製剤タイプに関するさらなる情報には、「Ｃａｔａｌｏｇｕｅ ｏｆ ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ｔｙｐｅｓ ａｎｄ ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ｃｏｄｉｎｇ ｓｙｓｔｅｍ」、Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ Ｍｏｎｏｇｒａｐｈ、２号、第５版、ＣｒｏｐＬｉｆｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ（２００２年）を参照されたい。
【００７１】
殺虫剤は、このような殺虫剤の濃縮製剤から調製された水性懸濁剤または乳剤として適用されることが最も多い。このような水溶性の、水に懸濁性の、または乳化性の製剤は、水和剤もしくは水に分散可能な顆粒剤として通常知られている固体、または乳化性の濃縮物もしくは水性懸濁液として通常知られている液体のいずれかである。水に分散可能な顆粒剤を形成するように凝縮されることがある水和剤は、殺虫剤、担体、および界面活性剤の均質な混合物を含んでいる。殺虫剤の濃度は、通常約１０重量％から約９０重量％までである。担体は、アタパルジャイト粘土、モンモリロナイト粘土、珪藻土、または純粋なケイ酸塩の中から通常選択される。約０．５％から約１０％までの水和剤を含む有効な界面活性剤は、硫酸化リグニン、濃縮ナフタレンスルホネート、ナフタレンスルホネート、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルサルフェート、およびアルキルフェノールのエチレンオキサイド付加物などの非イオン性界面活性剤の中に見出される。
【００７２】
殺虫剤の乳化性の濃縮物は、水混和性の溶媒、または水不混和性の有機溶媒および乳化剤の混合物のいずれかである担体中に、液体１リットルあたり約５０から約５００グラムまでを溶解するなどの、好都合な濃度の殺虫剤を含んでいる。有用な有機溶媒には、芳香族、特にキシレンおよび石油留分、特に石油の高沸点ナフタレンおよびオレフィン部分、例えば芳香族のヘビーナフサが含まれる。他の有機溶媒、例えば、ロジン誘導体、脂肪族ケトン（例えば、シクロヘキサノン）、および複合アルコール（例えば、２−エトキシエタノール）を含むテルペンの溶媒も用いてもよい。乳化性の濃縮物に適する乳化剤は、従来の陰イオン性および非イオン性の界面活性剤から選択される。
【００７３】
水性懸濁液は、約５重量％から約５０重量％までの範囲の濃度で水性の担体中に分散している水不溶性の殺虫剤の懸濁液を含んでいる。懸濁液は、殺虫剤を細かく粉砕し、水および界面活性剤からなる担体中に勢いよく混合することによって調製される。無機塩および合成または天然のゴムなどの成分も、水性の担体の密度および粘度を増大するために加えることができる。混合水溶液を調製し、サンドミル、ボールミル、またはピストンタイプのホモジナイザーなどの器具中でホモジナイズすることによって、殺虫剤を同時に粉砕および混合するのが最も有効であることが多い。
【００７４】
殺虫剤を、土に適用するのに特に有用である顆粒の組成物として適用してもよい。顆粒の組成物は、粘土または類似の物質を含む担体中に分散した約０．５重量％から約１０重量％までの殺虫剤を通常含んでいる。このような組成物は、殺虫剤を適切な溶媒中に溶解し、約０．５ｍｍから約３ｍｍまでの範囲の好適な粒子サイズに予め形成された顆粒の担体にそれを適用することによって通常調製される。このような組成物は、担体および化合物の生地またはペーストを作成し、押し砕き、乾燥して所望の顆粒の粒子サイズを得ることによっても調合され得る。
【００７５】
殺虫剤を含むダストは、粉末の形態の殺虫剤を、カオリン粘土、粉砕した火山岩などの適切なダスト状の農業用担体と均質に混合することによって調製される。ダストは、適切には約１％から約１０％までの殺虫剤を含むことができる。これらは種子粉衣として、または葉の適用として、ダストブロワー機器で適用することができる。
【００７６】
好適な有機溶媒中（通常、農業化学において広く使われている、スプレーオイルなどの石油）の溶液の形態の殺虫剤を適用することは同程度に実用的である。
【００７７】
殺虫剤を、エアロゾル組成物の形態で適用してもよい。このような組成物において、殺虫剤は、圧力発生性の噴射剤混合物である担体中に溶解または分散している。エアロゾル組成物は、そこから混合物が噴霧弁を通して分散される容器に包装される。
【００７８】
殺虫剤の餌は、殺虫剤を食品もしくは誘引剤、または両方と混合する場合に形成される。害虫が餌を食べるときに殺虫剤も摂取する。餌は、顆粒、ゲル、フロアブルパウダー、液体、または固体の形態をとることができる。これらは害虫の生息場所において用いられる。
【００７９】
燻蒸剤は比較的高い蒸気圧を有し、したがって、土または囲まれたスペースにおいて害虫を死滅させるのに十分な濃度のガスとして存在することができる殺虫剤である。燻蒸剤の毒性は、その濃度および暴露時間に比例する。これらは拡散能力が良好であること、および害虫の呼吸器系に浸透し、または害虫の角皮を通して吸収されることによる作用を特徴とする。燻蒸剤は、ガス密封されている部屋もしくは建物において、または特別な室において、ガスを透過しないシートのもとで、貯蔵製品害虫を防除するために適用される。
【００８０】
殺虫剤を、様々なタイプのプラスチックポリマーに殺虫剤粒子または液滴を懸濁させることによってマイクロカプセル化してもよい。ポリマーの化学的性質を変更することによって、または処理加工における要因を変化させることによって、様々なサイズ、溶解性、肉厚、および浸透度のマイクロカプセルを形成することができる。これらの要因は、内部の有効成分が放出される速度を支配し、これは次に生成物の残留性能、作用速度、および匂いに影響を及ぼす。
【００８１】
油剤濃縮物は、殺虫剤を溶液中に保持する溶媒中に殺虫剤を溶解することによって作成する。殺虫剤の油剤は、溶媒自体が殺虫作用を有し、外皮のロウ様の被覆の溶解が殺虫剤の取り込みの速度を増大することにより、通常、他の製剤よりも速やかに害虫を打ち倒し、死滅をもたらす。油剤の他の利点には、貯蔵安定性がより良好で、間隙への浸透がより良好で、脂肪の多い表面への付着がより良好であることが含まれる。
【００８２】
別の実施形態は水中油型乳剤であり、乳剤は各々層状の液晶コーティングを備え水相に分散される油状小球を含み、各々の油状小球は農業上活性である少なくとも１つの化合物を含み、（１）少なくとも１つの非イオン性の親油性表面活性剤、（２）少なくとも１つの非イオン性の親水性表面活性剤、および（３）少なくとも１つのイオン性の表面活性剤を含む単層またはオリゴ多重層で個々にコーティングされており、小球の粒子直径の平均は８００ナノメートル未満である。この実施形態に対するさらなる情報は、特許出願第１１／４９５，２２８号を有する、２００７年２月１日公開の米国特許出願公開第２００７００２７０３４号に開示されている。使用を容易にするために、この実施形態を「ＯＩＷＥ」と呼ぶ。
【００８３】
さらなる情報には、Ｄ．Ｄｅｎｔ、「Ｉｎｓｅｃｔ Ｐｅｓｔ Ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ」、第２版、著作権ＣＡＢ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ（２０００年）を参考にされたい。さらに、より詳しい情報には、Ａｒｎｏｌｄ Ｍａｌｌｉｓ「Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｅｓｔ Ｃｏｎｔｒｏｌ−Ｔｈｅ Ｂｅｈａｖｉｏｒ，Ｌｉｆｅ Ｈｉｓｔｒｏｙ，ａｎｄ Ｃｏｎｔｒｏｌ ｏｆ Ｈｏｕｓｅｈｏｌｄ Ｐｅｓｔｓ」、第９版、著作権、２００４年、ＧＩＥ Ｍｅｄｉａ社を参考にされたい。
【００８４】
他の製剤成分
一般に、本明細書に開示する本発明を製剤において用いる場合、このような製剤は他の成分も含むことができる。これらの成分には、それだけには限定されないが（これは非網羅的で、相互に排他的ではない列挙である）、湿潤剤、展着剤、固着剤、浸透剤、バッファー、金属イオン封鎖剤、ドリフト低減剤、相容化剤、消泡剤、洗浄剤、および乳化剤が含まれる。少数の成分を即刻記載する。
【００８５】
湿潤剤は、液体に加えた場合、液体とそれが広がる表面との間の界面張力を低減することによって、液体の拡散および浸透の力を増大する物質である。湿潤剤は、農芸化学的製剤において２つの主な機能のために用いられる：処理加工および製造の間に水中の粉末の湿潤の速度を増大して可溶性液体または懸濁性濃縮物に対する濃縮物を作成するために、ならびに圧搾空気タンクにおいて生成物を水と混合する間に水和剤の湿潤時間を低下させて水分散性顆粒中への水の浸透を改善するために。水和剤、懸濁性濃縮物、および水分散性顆粒の製剤に用いられる湿潤剤の例は、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、アルキルフェノールエトキシレート、および脂肪族アルコールエトキシレートである。
【００８６】
分散剤は、粒子の表面上に吸着し、粒子の分散の状態を保存するのを助け、それらが再凝集するのを防ぐ物質である。分散剤は、製造の間の分散および懸濁を促進し、圧搾空気タンク中で粒子が確実に水中に再分散するように農芸化学的製剤に加えられる。これらは水和剤、懸濁性濃縮物、および水分散性顆粒において広く用いられる。分散剤として用いられる界面活性剤は、粒子表面上に強力に吸着し、粒子の再凝集に対する荷電した、または立体的なバリアを提供する能力を有する。最も一般的に用いられる界面活性剤は、陰イオン性の、非イオン性の、または２タイプの混合である。水和剤製剤では、最も一般的な分散剤は、リグノスルホン酸ナトリウムである。
【００８７】
懸濁性濃縮物では、ナフタレンスルホン酸ナトリウムホルムアルデヒド縮合物などの高分子電解質を用いて、非常に良好な吸着および安定化を得る。トリスチリルフェノールエトキシレートホスフェートエステルも用いられる。アルキルアリールエチレンオキシド縮合物およびＥＯ−ＰＯブロック共重合体などの非イオン性物質は、懸濁性濃縮物用の分散剤として陰イオン性物質と組み合わされることがある。近年、新しいタイプの、非常に高分子量のポリマー性界面活性剤が分散剤として開発されている。これらは、非常に長い疎水性の「バックボーン」、および界面活性剤の「くし」の「歯」を形成する多数のエチレンオキシド鎖を有する。疎水性のバックボーンは粒子表面上に対して多くの繋留点を有するので、これら高分子量のポリマーは懸濁性濃縮物に非常に優れた長期間の安定性をもたらすことができる。農芸化学製剤で用いられる分散剤の例は、リグノスルホン酸ナトリウム、ナフタレンスルホン酸ナトリウムホルムアルデヒド縮合物、トリスチリルフェノールエトキシレートホスフェートエステル、脂肪族アルコールエトキシレート、アルキルエトキシレート、ＥＯ−ＰＯブロック共重合体、およびグラフト共重合体である。
【００８８】
乳化剤は、ある液相の液滴の、別の液相における懸濁を安定化する物質である。乳化剤がないと、２つの液体は２つの不混和性の液相に分離してしまう。最も一般的に用いられる乳化剤のブレンドは、１２個またはそれを超えるエチレンオキシド単位およびドデシルベンゼンスルホン酸の油溶性のカルシウム塩とともに、アルキルフェノールまたは脂肪族アルコールを含んでいる。親水親油バランス（「ＨＬＢ」）の範囲が８から１８までの値であれば、通常安定性の良好な乳剤がもたらされる。乳剤の安定性は、少量のＥＯ−ＰＯブロック共重合体の界面活性剤を加えることによって改善されることがあり得る。
【００８９】
可溶化剤は、臨界ミセル濃度を超えた濃度の水中でミセルを形成する界面活性剤である。次いで、ミセルは、ミセルの疎水性部分の内側で水不溶の材料を溶解し、または可溶化することができる。可溶化に通常用いられる界面活性剤のタイプは非イオン性物質：モノオレイン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタンエトキシレート、およびオレイン酸メチルエステルである。
【００９０】
界面活性剤は、時に、単独で、または標的に対する殺虫剤の生物学的性能を改善するために圧搾空気タンク混合物に対する界面活性剤として鉱物油または植物油などの他の添加剤と一緒に、のいずれかで用いられる。バイオエンハンスメントに用いられる界面活性剤のタイプは、一般的に殺虫剤の性質および作用機序に依存する。しかし、これらは、アルキルエトキシレート、直鎖脂肪族アルコールエトキシレート、脂肪族アミンエトキシレートなど、非イオン性物質であることが多い。
【００９１】
農業用製剤における担体または希釈剤は、必要とされる強度の生成物をもたらすために殺虫剤に添加される材料である。担体は、通常、吸収能力の高い材料であり、希釈剤は、通常、吸収能力の低い材料である。担体および希釈剤は、ダスト、水和剤、顆粒剤、および水分散性顆粒剤の製剤で用いられる。
【００９２】
有機溶媒は、主に、乳化性濃縮物の製剤、超小体積の製剤において、より低い程度で顆粒製剤において用いられる。溶媒の混合物が用いられることがある。溶媒の第１の主なグループは、灯油または精製パラフィン蝋などの脂肪族パラフィン油である。第２の主なグループで最も一般的なものは、キシレン、およびＣ９およびＣ１０芳香族溶媒の高分子量分画などの芳香族溶媒を含んでいる。製剤を水中に乳化する場合は、殺虫剤の結晶化を防ぐための共溶媒として塩素化炭化水素が有用である。アルコールは、溶媒の強度を増大するために共溶媒として用いられることがある。
【００９３】
増粘剤またはゲル化剤は、液体のレオロジーすなわち流動の性質を改変し、分散した粒子または液滴の分離および沈降を防ぐために、主に懸濁性濃縮物、乳剤、およびサスポエマルジョンの製剤において用いられる。増粘剤、ゲル化剤、および抗沈降剤は、概ね２つの分類、すなわち水不溶性粒子および水溶性ポリマーに分けられる。粘土およびシリカを用いて懸濁性濃縮物の製剤を生成することが可能である。これらのタイプの材料の例には、それだけには限定されないが、モンモリロナイト（例えば、ベントナイト）、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、およびアタパルジャイトが含まれる。水溶性多糖は、長年、増粘−ゲル化剤として用いられている。最も一般的に用いられる多糖のタイプは、種子および海藻の天然抽出物、または合成のセルロース誘導体である。これらのタイプの材料の例には、それだけには限定されないが、グアーゴム、ロカストビーンガム、カラギーナン、アルギン酸塩、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム（ＳＣＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）が含まれる。他のタイプの抗沈降剤は、加工デンプン、ポリアクリレート、ポリビニルアルコール、およびポリエチレンオキシドをベースにしたものである。別の良好な抗沈降剤はキサンタンガムである。
【００９４】
微生物は調合した生成物の損傷を引き起こす。したがって、保存剤を用いてこれらの効果を除去または低減する。このような薬剤の例には、それだけには限定されないが、プロピオン酸およびそのナトリウム塩、ソルビン酸およびそのナトリウムまたはカリウム塩、安息香酸およびそのナトリウム塩、ｐ−ヒドロキシ安息香酸ナトリウム塩、ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル、および１，２−ベンズイソチアザリン−３−オン（ＢＩＴ）が含まれる。
【００９５】
界面張力を低減する界面活性剤が存在すると、生成における、および圧搾空気タンクを通した適用における混合操作の間に、水ベースの製剤に泡立ちをもたらすことが多い。泡立つ傾向を低減するために、生成段階の間に、またはボトル中に充填する前に、のいずれかに消泡剤を加えることが多い。一般的に、２つのタイプの、すなわちシリコーンおよび非シリコーンの消泡剤が存在する。シリコーンは、通常ジメチルポリシロキサンの水性乳剤であり、非シリコーンの消泡剤は、オクタノールおよびノナノール、またはシリカなどの水不溶性油である。両方の場合において、消泡剤の機能は、界面活性剤を空気−水界面から置換することである。
【００９６】
さらなる情報には、Ｄ．Ａ．Ｋｎｏｗｌｅｓ編集、「Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ａｇｒｏｃｈｅｍｉｃａｌ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ」、著作権１９９８年、Ｋｌｕｗｅｒ Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓを参照されたい。また、Ａ．Ｓ．Ｐｅｒｒｙ、Ｉ．Ｙａｍａｍｏｔｏ、Ｉ．Ｉｓｈａａｙａ、およびＲ．Ｐｅｒｒｙ、「Ｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅｓ ｉｎ Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒｅ ａｎｄ Ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔ−Ｒｅｔｒｏｓｐｅｃｔｓ ａｎｄ Ｐｒｏｓｐｅｃｔｓ」著作権１９９８年、Ｓｐｒｉｎｇｅｒ−Ｖｅｒｌａｇも参照されたい。
【００９７】
適用
害虫の部位に適用する殺虫剤の実際の量は一般に決定的ではなく、当業者は容易に決定することができる。一般的に、１ヘクタールあたり約０．０１グラムの殺虫剤から１ヘクタールあたり約５０００グラムの殺虫剤の濃度が、良好な防除をもたらすと予想される。
【００９８】
それに対して殺虫剤を適用する部位は害虫が生息するあらゆる部位、例えば、野菜作物、果実および堅果をつける木、ブドウのツル、観賞植物、家畜、建物の内面または外面、および建物周囲の土であってよい。害虫の防除は一般に、害虫個体群、活動、または両方が、部位内で減少することを意味する。これは、以下の場合に生じ得る：害虫個体群が部位から撃退される場合；害虫が、部位内もしくは周辺で、部分的もしくは完全に、一時的もしくは永久に無能力にされる場合；または害虫が、部位内もしくは周辺で、全体または一部で駆除される場合。当然、これらの結果の組合せも起こり得る。一般に、害虫個体群、活動、または両方は、５０パーセントを超えて、好ましくは９０パーセントを超えて、さらにより好ましくは９９パーセント減少することが望ましい。
【００９９】
一般的に、餌では、餌は、例えば、シロアリが餌と接触することがある地面に配置される。餌は、また、例えば、アリ、シロアリ、ゴキブリ、およびハエが餌と接触することがある建物の表面（水平面、垂直面、または斜面の表面）に適用することもある。
【０１００】
害虫の卵には、殺虫剤に抵抗する独特の能力のあるものがあるので、新たに現れる幼虫を防除するために繰り返し適用することが望ましいことがある。
【０１０１】
植物における殺虫剤の組織的な移動を用いて、殺虫剤を植物の様々な部分、または植物の根系が殺虫剤を吸収し得る場所に塗布することによって植物の一部分における害虫を防除することができる。例えば、葉面補給の昆虫の防除は、点滴灌漑もしくは畦間散布によって、または植え付け前に種子を処理することによって、防除することができる。種子処理は、特殊化された形質を発現するように遺伝的に形質転換された植物がそれから発芽するものを含めて、すべてのタイプの種子に適用することができる。代表的な例には、無脊椎動物の害虫に毒性であるタンパク質を発現するもの（例えば、Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓもしくは他の殺虫性の毒素）、除草剤抵抗性を発現するもの（例えば、「ラウンドアップレディー（Roundup Ready）」種子）、または殺虫性毒素、除草剤抵抗性、栄養増強、もしくはあらゆる他の有益な形質を発現する「積み重なった（stacked）」外来遺伝子を有するものが含まれる。さらに、本明細書に開示する本発明で処理した種子は、ストレスの多い成長条件により良好に持ちこたえる植物の能力をさらに増強することができる。これにより、収穫期により高い収量を得ることができる、より健康でより活気のある植物がもたらされる。
【０１０２】
本発明が、Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓもしくは他の殺虫性毒素などの特殊化された形質を発現するように遺伝学的に形質転換された植物、または除草剤抵抗性を発現する植物、または殺虫性毒素、除草剤抵抗性、栄養強化もしくは他のいずれかの有益な形質を発現する、異なる形質を付与する複数の（stacked）外来遺伝子を有する植物に対して用いることができることは容易に理解できるはずである。このような使用の例は、このような植物に本明細書で開示される本発明をスプレーすることである。
【０１０３】
本明細書に開示する本発明は、獣医学の部門において、または動物の維持の分野において、内部寄生虫および外部寄生虫を防除するのに適する。本発明による化合物は、例えば、錠剤、カプセル剤、飲料、顆粒剤の形態における経口投与、例えば、浸漬、噴霧、注入、スポッティング、およびダスティングの形態における皮膚適用、および例えば注射の形の非経口投与などによる知られている様式でここに適用される。
【０１０４】
本明細書に開示する本発明は、ウシ、ヒツジ、ブタ、ニワトリ、およびガチョウなどの家畜の維持に有利に使用され得る。適切な製剤を、飲料水または餌と一緒に動物に経口投与する。適切である投与量および製剤は種によって決まる。
【０１０５】
殺虫剤を使用し、または市販することができる前に、このような殺虫剤は様々な（地方、地域、州、国、国際的）政府機関による冗長な評価プロセスを受ける。監督機関によって多量のデータの必要性が明記され、多量のデータの必要性は製品の登録者または製品の登録の担当の他者によるデータの生成および提出によって是正されなければならない。次いで、これらの政府機関は、このようなデータを見直し、安全性の決定が結論付けられる場合は、潜在的なユーザまたは販売者に製品の登録の認可を提供する。その後、製品の登録が承諾され支持される地方において、このようなユーザまたは販売者は、このような殺虫剤を使用し、または販売することができる。
【０１０６】
本明細書における表題は便宜上のものにすぎず、そのあらゆる部分を解釈するために用いてはならない。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）式（Ｉ）
【化５】
（式中、
Ｘは、ＮＯ２、ＣＮまたはＣＯＯＲ４を表し；
Ｌは、単結合を表すか、またはＲ１、ＳおよびＬは一緒になって、４員、５員もしくは６員の環を表し；
Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、メチル、エチル、フルオロ、クロロまたはブロモを表し；
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｙは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルを表し；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルを表す）
の化合物。
（ｂ）アンモニウム塩；および
（ｃ）非イオン性界面活性剤
を含む殺虫剤組成物。
【請求項２】
前記（ａ）における化合物が、
【化６】
化合物Ａである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記アンモニウム塩が硫酸アンモニウムである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記化合物Ａが、約０．０５から約１０００ｐｐｍの濃度であり、前記硫酸アンモニウムが、約２５００から約２２，０００ｐｐｍの濃度であり、前記非イオン性界面活性剤が、約２５０から約５０００ｐｐｍの濃度である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記化合物Ａが、約０．１から約５００ｐｐｍの濃度であり、前記硫酸アンモニウムが、約１０，０００から約２２，０００ｐｐｍの濃度であり、前記非イオン性界面活性剤が、約５００から約２５００ｐｐｍの濃度である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
害虫を防除する方法であって、害虫が生息したまたは生息し得る部位に請求項５に記載の組成物を塗布する段階を含む方法。
【請求項７】
前記組成物の量が、ヘクタールあたり約０．０１グラムからヘクタールあたり約５０００グラムである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記害虫が、以下の甲虫目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）、革翅目（Ｄｅｒｍａｐｔｅｒａ）、網翅目（Ｄｉｃｔｙｏｐｔｅｒａ）、双翅目（Ｄｉｐｔｅｒａ）、半翅目（Ｈｅｍｉｐｔｅｒａ）、同翅目（Ｈｏｍｏｐｔｅｒａ）、膜翅目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）、等翅目（Ｉｓｏｐｔｅｒａ）、鱗翅目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）、食毛目（Ｍａｌｌｏｐｈａｇａ）、直翅目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）、シラミ目（Ｐｈｔｈｉｒａｐｔｅｒａ）、隠翅目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒａ）、総翅目（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）、総尾目（Ｔｈｙｓａｎｕｒａ）、ダニ目（Ａｃａｒｉｎａ）、線虫綱（Ｎｅｍａｔｏｄａ）、および結合綱（Ｓｙｍｐｈｙｌａ）の１種または複数である、請求項７に記載の方法。
【請求項１】
（ａ）式（Ｉ）
【化５】
（式中、
Ｘは、ＮＯ２、ＣＮまたはＣＯＯＲ４を表し；
Ｌは、単結合を表すか、またはＲ１、ＳおよびＬは一緒になって、４員、５員もしくは６員の環を表し；
Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、メチル、エチル、フルオロ、クロロまたはブロモを表し；
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｙは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルを表し；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルを表す）
の化合物。
（ｂ）アンモニウム塩；および
（ｃ）非イオン性界面活性剤
を含む殺虫剤組成物。
【請求項２】
前記（ａ）における化合物が、
【化６】
化合物Ａである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記アンモニウム塩が硫酸アンモニウムである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記化合物Ａが、約０．０５から約１０００ｐｐｍの濃度であり、前記硫酸アンモニウムが、約２５００から約２２，０００ｐｐｍの濃度であり、前記非イオン性界面活性剤が、約２５０から約５０００ｐｐｍの濃度である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記化合物Ａが、約０．１から約５００ｐｐｍの濃度であり、前記硫酸アンモニウムが、約１０，０００から約２２，０００ｐｐｍの濃度であり、前記非イオン性界面活性剤が、約５００から約２５００ｐｐｍの濃度である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
害虫を防除する方法であって、害虫が生息したまたは生息し得る部位に請求項５に記載の組成物を塗布する段階を含む方法。
【請求項７】
前記組成物の量が、ヘクタールあたり約０．０１グラムからヘクタールあたり約５０００グラムである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記害虫が、以下の甲虫目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）、革翅目（Ｄｅｒｍａｐｔｅｒａ）、網翅目（Ｄｉｃｔｙｏｐｔｅｒａ）、双翅目（Ｄｉｐｔｅｒａ）、半翅目（Ｈｅｍｉｐｔｅｒａ）、同翅目（Ｈｏｍｏｐｔｅｒａ）、膜翅目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）、等翅目（Ｉｓｏｐｔｅｒａ）、鱗翅目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）、食毛目（Ｍａｌｌｏｐｈａｇａ）、直翅目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）、シラミ目（Ｐｈｔｈｉｒａｐｔｅｒａ）、隠翅目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒａ）、総翅目（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）、総尾目（Ｔｈｙｓａｎｕｒａ）、ダニ目（Ａｃａｒｉｎａ）、線虫綱（Ｎｅｍａｔｏｄａ）、および結合綱（Ｓｙｍｐｈｙｌａ）の１種または複数である、請求項７に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５３０６０５（Ｐ２０１１−５３０６０５Ａ）
【公表日】平成２３年１２月２２日（２０１１．１２．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２３０５２（Ｐ２０１１−５２３０５２）
【出願日】平成２１年８月７日（２００９．８．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５３０６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１９４５３
【国際公開日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【出願人】（５０１０３５３０９）ダウ アグロサイエンシィズ エルエルシー (197)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１２月２２日（２０１１．１２．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月７日（２００９．８．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５３０６５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１９４５３
【国際公開日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【出願人】（５０１０３５３０９）ダウ アグロサイエンシィズ エルエルシー (197)
【Ｆターム（参考）】
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