物質の送達のための系および方法
薬物およびその他の生物活性物質を例とする放出物質（ｒｅｌｅａｓｅ ｍａｔｅｒｉａｌｓ）を送達するための系および方法。ＣＹＣキャリアと称される結晶性ポリマー系が、化学的結合または物理的会合を介して放出物質と会合している。ＣＹＣキャリアの結晶性は、長鎖ｎ‐アルキル部分を例とする結晶性側鎖の存在に起因しており、それによって、比較的低く狭い溶融温度がもたらされる。ＣＹＳＣポリマーと称される１つのクラスのＣＹＣキャリアでは、結晶性側鎖の大部分がポリマー主鎖からペンダント状にぶらさがった形となっている。ＥＣＣポリマーと称される別のクラスのＣＹＣキャリアでは、結晶性側鎖の大部分がポリマー主鎖の末端ユニットに結合した形となっている。ＥＣＣポリマーは、例えば、ＰＬＧＡポリマーの修飾によって得ることができる。非ポリマー性である別のクラスのＣＹＣキャリア。ＣＹＣ集合体（ＣＹＣ ａｓｓｅｍｂｌｉｅｓ）と称されるいくつかのＣＹＣキャリアは、結晶性部分を持つポリマーと結晶性部分を持つモノマーとの間を例とする、異なる種類の分子中に存在する結晶性部分間の物理的会合の結果としてより高い結晶性を有する。いくつかの用途において、特に薬物の送達では、生崩壊性（ｂｉｏｅｒｏｄａｂｌｅ）ＣＹＣキャリアを用いることが好ましい。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＣＹＣキャリアおよび前記ＣＹＣキャリアと会合した薬物を含む医薬製剤であって、前記ＣＹＣキャリアは、ＥＣＣポリマーであって、
（Ａ）以下の式、
−Ｙｔｅｒｍ−ｂ−Ｃｙ （２）
を持つ末端ユニットを含むバックボーンを有する複数のポリマー分子であって、
ここで、Ｙｔｅｒｍは、前記バックボーンの末端の部分であり、
ｂは、結合もしくはＣｙ部分をＹｔｅｒｍへ連結する部分であり、および
Ｃｙは、その他のＣｙ部分と会合して前記ＣＹＣポリマーに結晶性を付与する部分であり；
前記末端ユニット中のＣｙ部分は、前記ポリマー分子のＣｙ部分の少なくとも５０重量％を提供する、
複数のポリマー分子を含み、ならびに、
（Ｂ）前記Ｃｙ部分の会合の結果として、結晶溶融温度、Ｔｐ、が少なくとも０℃であり、融解熱、ΔＨ、が少なくとも３Ｊ／ｇであり、ＴｐおよびΔＨは、上述のように示差走査熱量計（ＤＳＣ）にて測定される、
ＥＣＣポリマーである、医薬製剤。
【請求項２】
前記の末端ユニットが、以下の式、
−Ｑｘ（−ｂ−Ｃｙ）ｑ （Ｑ２）
を有する部分を含み、
ここで、Ｑｘは、少なくとも（ｑ＋１）の結合価を有する部分であり、ｑは、少なくとも２である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
ｑが、３、４、５、または６である、請求項２に記載の製剤。
【請求項４】
前記のバックボーンが、生崩壊性であり、以下の式、
−Ｄｎｄ−Ｑ−Ｅｎｅ− （Ｑ１）
を有する結合を含み、
ここで、
Ｑは、−Ｏ−、−ＮＨ−、または−Ｓ−であり、
ｎｄは、０または１であり、
ｎｅは、０または１であり、
Ｄは、−ＣＯ−であり、および
Ｅは、−ＣＯ−または−ＣＯ−Ｏ−である、
請求項１または２に記載の製剤。
【請求項５】
前記ＥＣＣポリマーが、
（Ａ）複数のポリマー分子を含み、その各々は、
（ｉ）以下の式、
−ＣＦ１Ｆ２−ＣＯ−Ｏ− （１）
を有する複数の繰り返しユニットを含むポリマーバックボーンであって、
ここで、Ｆ１は水素であり、Ｆ２は水素またはメチルであり、前記繰り返しユニットは同一または異なっている、ポリマーバックボーン、および、
（ｉｉ）以下の式、
−ｂ−Ｃｙ （２）
を有する少なくとも１つの末端ユニットであって、
ここで、Ｃｙは、１８〜２４個の炭素原子を含むｎ‐アルキル部分であり、ｂは、結合、もしくは少なくとも２の結合価を有し、前記Ｃｙ部分を前記ポリマーバックボーンへ連結し、所望される場合は１もしくは２つ以上の追加のＣｙ部分を含んでいてもよい部分である、少なくとも１つの末端ユニット、
から実質的に構成され、
（Ｂ）少なくとも４０℃である結晶溶融温度Ｔｐ、（Ｔｐ−Ｔｏ）の値がＴｐ０．７未満となる溶融温度の開始点Ｔｏ、および、少なくとも５Ｊ／ｇである融解熱を有し、Ｔｐ、Ｔｏ、およびΔＨは、上述のように示差走査熱量計（ＤＳＣ）にて測定され、
（Ｃ）１０，０００未満である上述のように測定される数平均分子量Ｍｎを有する、
請求項１に記載の製剤。
【請求項６】
前記薬物がリスペリドンまたはジクロフェナクナトリウムである、請求項５に記載の製剤。
【請求項７】
少なくともいくつかのポリマー分子が、少なくとも３つのＣｙ部分を含み、および前記ポリマーが少なくとも１０Ｊ／ｇの融解熱を有する、請求項５に記載の製剤。
【請求項８】
前記Ｃｙ部分の少なくとも１つがポリオキシアルキレン部分を含む、請求項５に記載の製剤。
【請求項９】
前記薬物および前記ポリマーは、これらが上記の実施例で述べた手順によって薄く平らなディスク形状の放出サンプルに製剤されて、上記の実施例で述べた２つの放出試験の各々で試験される場合に、前記薬物が、前記２つの試験のうちの少なくとも１つにおいて、以下の段落（ａ）〜（ｃ）の少なくとも１つ、
（ａ）最初の２０日間のうちの少なくとも１０日間の期間にわたって実質的に一定の速度、および３０％未満の全量、
（ｂ）最初の１０日間にわたって３０％未満の全量、ならびに、
（ｃ）最初の１０日間にわたって実質的に一定の速度、および最初の２０日間にわたって２０％未満の全量、
に従って放出されるものである、請求項５に記載の製剤。
【請求項１０】
（ｉ）前記製剤が、ｐＨ５．５に維持されるバッファー溶液に曝露される放出試験によって試験される場合、以下の段落（ａ）〜（ｃ）、
（ａ）最初の２０日間のうちの少なくとも１０日間の期間にわたって実質的に一定の速度、および３０％未満の全量、
（ｂ）最初の１０日間にわたって３０％未満の全量、ならびに、
（ｃ）最初の１０日間にわたって実質的に一定の速度、および最初の１０日間にわたって２０％未満の全量、
の少なくとも１つに従って前記薬物を放出し；または、
（ｉｉ）前記製剤が、ｐＨ７．４に維持されるバッファー溶液に曝露される放出試験によって試験される場合、
（ａ）最初の２０日間のうちの少なくとも１０日間の期間にわたって実質的に一定の速度で、および最初の２０日間にわたって３０％未満の全量で、ならびに、
（ｂ）最初の２０日間にわたって３０％未満の全量で、
前記薬物を放出する、
請求項５に記載の製剤。
【請求項１１】
前記ＥＣＣポリマーが、
（Ａ）複数のポリマー分子から実質的に構成され、その各々は、
（ｉ）以下の式、
−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ− （１Ａ）
を有する複数の繰り返しユニット、および以下の式、
−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＯ−Ｏ− （１Ｂ）
を有する複数の繰り返しユニットから実質的に構成されるポリマーバックボーン、ならびに、
（ｉｉ）以下の式、
−ｂ−Ｃｙ （２）
を各々が有する複数の末端ユニットであって、
ここで、Ｃｙは、１８〜２４個の炭素原子を含むｎ‐アルキル部分であり、ｂは、結合、もしくは少なくとも２の結合価を有し、前記Ｃｙ部分を前記ポリマーバックボーンへ連結し、所望される場合は追加のＣｙ部分を含んでいてもよい部分である、複数の末端ユニット、
から実質的に構成され；
（Ｂ）少なくとも４０℃である結晶溶融温度Ｔｐ、（Ｔｐ−Ｔｏ）の値が１０℃未満となる溶融温度の開始点Ｔｏ、および、少なくとも５Ｊ／ｇである融解熱を有し、Ｔｐ、Ｔｏ、および融解熱は、上述のように示差走査熱量計（ＤＳＣ）にて測定され；
（Ｃ）８，０００未満である上述のように測定される数平均分子量Ｍｎを有する、
請求項５に記載の製剤。
【請求項１２】
前記ポリマーが、以下の特徴、
（ｉ）５，０００未満の分子量を有する、
（ｉｉ）２〜３０モルパーセントの末端ユニットを含む、
（ｉｉｉ）１０〜４０重量％のＣｙ部分を含む、
（ｉｖ）少なくとも１つの末端ユニットが、
（２Ａ）−Ｃｙ
（２Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−Ｃｙ
（２Ｃ）−Ｒｐｂａｌｃ−ＣＯ−Ｃｙ
から成る群より選択される少なくとも１つの式を有し、
ここで、Ｒｐｂａｌｃは、ポリオールの残基である、
（ｖ）少なくとも１つの末端ユニットが、
−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ｃｙ、および、
−ＣＨ２−ＣＨ（Ｏ−ＣＯ−Ｃｙ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ｃｙ
から成る群より選択される少なくとも１つの式を有する、
（ｖｉ）前記ポリマー分子の少なくともいくつかが、少なくとも３つのＣｙ部分を含む、ならびに、
（ｖｉｉ）前記式（１Ａ）および（１Ｂ）の繰り返しユニットの数が１７０個未満である、
のうちの少なくとも１つを有する、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】
薬物を、請求項１から１２のいずれか１項で定めるＥＣＣポリマーと混合することを含む、医薬製剤の作製方法。
【請求項１４】
前記薬物が、損傷を受けずに曝露可能である最高温度を有し、および前記薬物が、前記ポリマーが液体であり、前記最高温度よりも低い温度にて前記ポリマーと混合される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記混合が、前記ポリマー以外のいかなる液体も存在しない状態にて行われる、請求項１３または１４に記載の方法。
【請求項１６】
ＣＹＣキャリアおよび前記ＣＹＣキャリアと会合した放出物質（ｒｅｌｅａｓｅ ｍａｔｅｒｉａｌ）を含む放出組成物（ｒｅｌｅａｓｅ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ）であって、前記ＣＹＣキャリアは、ＣＹＣポリマー、ＣＹＣ化合物、およびＣＹＣ集合体、ならびにこれらの１もしくは２つ以上の混合物から成る群より選択され、
ＣＹＣポリマーは、
（Ａ）バックボーンを有し、ならびに
（ｉ）式−ｂ−Ｃｙを有し、および
（ｉｉ）
（Ａ）前記バックボーンの繰り返しユニットの一部分を形成して、前記繰り返しユニットが以下の式（１）を有し、
ここで、Ｙｃｈは、前記バックボーンの一部分を形成する部分であり、または、
（Ｂ）前記バックボーンの末端ユニットの一部分を形成して、前記末端ユニットが以下の式（２）を有し、
−Ｙｔｅｒｍ−ｂ−Ｃｙ （２）
ここで、Ｙｔｅｒｍは、前記バックボーンの末端の部分であり、ｂおよびＣｙは、式（１）で定める通りである、
少なくとも１つの部分を含む、ポリマー分子を含み；ならびに、
（Ｂ）前記Ｃｙ部分の会合の結果として、結晶溶融温度Ｔｐが少なくとも０℃であり、ΔＨが少なくとも３Ｊ／ｇである、
ポリマーとして定義され；
ＣＹＣ化合物は、
（Ａ）
Ｑ（−ｂ−Ｃｙ）ｑ （４）
の式を有し、
ここで、ｑは、少なくとも２、例えば、３〜８であり、
Ｑは、少なくともｑの結合価を有する部分であり、
ｂは、結合または前記Ｃｙ部分を前記Ｑ部分と連結する部分であり、および、
Ｃｙは、式（１）で定める通りであり、ならびに、
（Ｂ）前記Ｃｙ部分の会合の結果として、結晶溶融温度Ｔｐが少なくとも０℃であり、ΔＨが少なくとも３Ｊ／ｇである、
非ポリマー化合物として定義され；ならびに、
ＣＹＣ集合体は、（ｉ）少なくとも０℃のＴｐおよび少なくとも４Ｊ／ｇのΔＨを必ずしも有しないこと以外は上記で定める通りであるＣＹＣポリマーであるポリマーと、（ｉｉ）Ｃｙ部分を含み、前記ポリマーと密接に混合されるが前記ポリマーと共有結合による連結はしない化合物、との集合体であり、前記集合体は、前記Ｃｙ部分の会合の結果として、結晶溶融温度Ｔｐが少なくとも０℃であり、ΔＨが少なくとも３Ｊ／ｇであるとして定義される、
放出組成物。
【請求項１７】
前記放出組成物および前記ＣＹＣキャリアが、単相、または均一な２相混合物を形成する、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
ＣＹＳＣポリマーであるＣＹＣポリマーを含み、ＣＹＳＣポリマーが、少なくとも５０重量％の前記Ｃｙ部分が式（１）の繰り返しユニット内に存在するＣＹＣポリマーとして定義される、請求項１６または１７に記載の組成物。
【請求項１９】
少なくとも９０重量％の前記Ｃｙ部分が式（１）の繰り返しユニット内に存在する、請求項１６から１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記ＣＹＳＣポリマーのバックボーンが、以下の式（３）、
を有する繰り返しユニットを含み、
ここで、Ｚは、前記バックボーンの一部分を形成する部分であり、Ｒｚは、親水性部分を含み、Ｃｙ部分を含まない部分を表す、請求項１８または１９に記載の放出組成物。
【請求項２１】
ＥＣＣポリマーであるＣＹＣポリマーを含み、ＥＣＣポリマーが、少なくとも５０重量％の前記Ｃｙ部分が式（２）の末端ユニット内に存在するＣＹＣポリマーとして定義される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２２】
少なくとも９０重量％の前記Ｃｙ部分が式（２）の末端ユニット内に存在する、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
ＳＳＰポリマーであるＣＹＣポリマーを含み、ＳＳＰポリマーが、
（１）少なくとも２５℃、例えば２７〜１００℃である結晶溶融温度Ｔｐ、および、少なくとも５Ｊ／ｇであるΔＨを有し；ならびに、
（２）バックボーンを有するポリマー分子であって、
（ａ）親水性部分を含まず、以下の式（１）を有し、
ここで、
Ｙｃｈは、前記バックボーンの一部分を形成する部分であり、
ｂは、結合もしくは前記Ｃｙ部分をＹｃｈと連結する部分であり、および
Ｃｙは、その他のＣｙ部分と会合して前記ＳＳＰポリマーに結晶性を付与する部分である、
繰り返しユニット；
（ｂ）以下の式（２ｚｐｈｉｌ）を有し、
ここで、Ｚは、前記バックボーンの一部分を形成する部分であり、および
Ｒｚｐｈｉｌは、親水性部分を含む、
繰り返しユニット；
を含み、
式（２ｚｐｈｉｌ）のユニットの式（１）のユニットに対するモル比が少なくとも２．５：１であるバックボーンを有するポリマー分子、を含むポリマーとして定義される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれか１項に記載の放出組成物から放出物質を放出させる方法であって、前記組成物を、前記放出物質と前記ＣＹＣキャリアとの会合を変化させる条件に付すことを含む、方法。
【請求項２５】
前記放出物質が、前記放出物質が送達される標的部位に対して改良、保存、識別、または損傷をもたらす、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
請求項１から２３のいずれか１項に記載の放出組成物を作製する方法であって、前記放出物質とＥＣＣキャリアとを混合することを含み、ここで、前記放出物質が、損傷を受けずに曝露可能である最高温度を有し、および前記薬物が、前記ポリマーが液体であり、前記最高温度よりも低い温度にて前記ポリマーと混合される、方法。
【請求項２７】
前記混合が、前記ポリマー以外のいかなる液体も存在しない状態にて行われる、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
請求項２３で定めるＳＳＰポリマー。
【請求項２９】
本明細書で開示される新規なＣＹＣキャリア。
【請求項１】
ＣＹＣキャリアおよび前記ＣＹＣキャリアと会合した薬物を含む医薬製剤であって、前記ＣＹＣキャリアは、ＥＣＣポリマーであって、
（Ａ）以下の式、
−Ｙｔｅｒｍ−ｂ−Ｃｙ （２）
を持つ末端ユニットを含むバックボーンを有する複数のポリマー分子であって、
ここで、Ｙｔｅｒｍは、前記バックボーンの末端の部分であり、
ｂは、結合もしくはＣｙ部分をＹｔｅｒｍへ連結する部分であり、および
Ｃｙは、その他のＣｙ部分と会合して前記ＣＹＣポリマーに結晶性を付与する部分であり；
前記末端ユニット中のＣｙ部分は、前記ポリマー分子のＣｙ部分の少なくとも５０重量％を提供する、
複数のポリマー分子を含み、ならびに、
（Ｂ）前記Ｃｙ部分の会合の結果として、結晶溶融温度、Ｔｐ、が少なくとも０℃であり、融解熱、ΔＨ、が少なくとも３Ｊ／ｇであり、ＴｐおよびΔＨは、上述のように示差走査熱量計（ＤＳＣ）にて測定される、
ＥＣＣポリマーである、医薬製剤。
【請求項２】
前記の末端ユニットが、以下の式、
−Ｑｘ（−ｂ−Ｃｙ）ｑ （Ｑ２）
を有する部分を含み、
ここで、Ｑｘは、少なくとも（ｑ＋１）の結合価を有する部分であり、ｑは、少なくとも２である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
ｑが、３、４、５、または６である、請求項２に記載の製剤。
【請求項４】
前記のバックボーンが、生崩壊性であり、以下の式、
−Ｄｎｄ−Ｑ−Ｅｎｅ− （Ｑ１）
を有する結合を含み、
ここで、
Ｑは、−Ｏ−、−ＮＨ−、または−Ｓ−であり、
ｎｄは、０または１であり、
ｎｅは、０または１であり、
Ｄは、−ＣＯ−であり、および
Ｅは、−ＣＯ−または−ＣＯ−Ｏ−である、
請求項１または２に記載の製剤。
【請求項５】
前記ＥＣＣポリマーが、
（Ａ）複数のポリマー分子を含み、その各々は、
（ｉ）以下の式、
−ＣＦ１Ｆ２−ＣＯ−Ｏ− （１）
を有する複数の繰り返しユニットを含むポリマーバックボーンであって、
ここで、Ｆ１は水素であり、Ｆ２は水素またはメチルであり、前記繰り返しユニットは同一または異なっている、ポリマーバックボーン、および、
（ｉｉ）以下の式、
−ｂ−Ｃｙ （２）
を有する少なくとも１つの末端ユニットであって、
ここで、Ｃｙは、１８〜２４個の炭素原子を含むｎ‐アルキル部分であり、ｂは、結合、もしくは少なくとも２の結合価を有し、前記Ｃｙ部分を前記ポリマーバックボーンへ連結し、所望される場合は１もしくは２つ以上の追加のＣｙ部分を含んでいてもよい部分である、少なくとも１つの末端ユニット、
から実質的に構成され、
（Ｂ）少なくとも４０℃である結晶溶融温度Ｔｐ、（Ｔｐ−Ｔｏ）の値がＴｐ０．７未満となる溶融温度の開始点Ｔｏ、および、少なくとも５Ｊ／ｇである融解熱を有し、Ｔｐ、Ｔｏ、およびΔＨは、上述のように示差走査熱量計（ＤＳＣ）にて測定され、
（Ｃ）１０，０００未満である上述のように測定される数平均分子量Ｍｎを有する、
請求項１に記載の製剤。
【請求項６】
前記薬物がリスペリドンまたはジクロフェナクナトリウムである、請求項５に記載の製剤。
【請求項７】
少なくともいくつかのポリマー分子が、少なくとも３つのＣｙ部分を含み、および前記ポリマーが少なくとも１０Ｊ／ｇの融解熱を有する、請求項５に記載の製剤。
【請求項８】
前記Ｃｙ部分の少なくとも１つがポリオキシアルキレン部分を含む、請求項５に記載の製剤。
【請求項９】
前記薬物および前記ポリマーは、これらが上記の実施例で述べた手順によって薄く平らなディスク形状の放出サンプルに製剤されて、上記の実施例で述べた２つの放出試験の各々で試験される場合に、前記薬物が、前記２つの試験のうちの少なくとも１つにおいて、以下の段落（ａ）〜（ｃ）の少なくとも１つ、
（ａ）最初の２０日間のうちの少なくとも１０日間の期間にわたって実質的に一定の速度、および３０％未満の全量、
（ｂ）最初の１０日間にわたって３０％未満の全量、ならびに、
（ｃ）最初の１０日間にわたって実質的に一定の速度、および最初の２０日間にわたって２０％未満の全量、
に従って放出されるものである、請求項５に記載の製剤。
【請求項１０】
（ｉ）前記製剤が、ｐＨ５．５に維持されるバッファー溶液に曝露される放出試験によって試験される場合、以下の段落（ａ）〜（ｃ）、
（ａ）最初の２０日間のうちの少なくとも１０日間の期間にわたって実質的に一定の速度、および３０％未満の全量、
（ｂ）最初の１０日間にわたって３０％未満の全量、ならびに、
（ｃ）最初の１０日間にわたって実質的に一定の速度、および最初の１０日間にわたって２０％未満の全量、
の少なくとも１つに従って前記薬物を放出し；または、
（ｉｉ）前記製剤が、ｐＨ７．４に維持されるバッファー溶液に曝露される放出試験によって試験される場合、
（ａ）最初の２０日間のうちの少なくとも１０日間の期間にわたって実質的に一定の速度で、および最初の２０日間にわたって３０％未満の全量で、ならびに、
（ｂ）最初の２０日間にわたって３０％未満の全量で、
前記薬物を放出する、
請求項５に記載の製剤。
【請求項１１】
前記ＥＣＣポリマーが、
（Ａ）複数のポリマー分子から実質的に構成され、その各々は、
（ｉ）以下の式、
−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ− （１Ａ）
を有する複数の繰り返しユニット、および以下の式、
−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＯ−Ｏ− （１Ｂ）
を有する複数の繰り返しユニットから実質的に構成されるポリマーバックボーン、ならびに、
（ｉｉ）以下の式、
−ｂ−Ｃｙ （２）
を各々が有する複数の末端ユニットであって、
ここで、Ｃｙは、１８〜２４個の炭素原子を含むｎ‐アルキル部分であり、ｂは、結合、もしくは少なくとも２の結合価を有し、前記Ｃｙ部分を前記ポリマーバックボーンへ連結し、所望される場合は追加のＣｙ部分を含んでいてもよい部分である、複数の末端ユニット、
から実質的に構成され；
（Ｂ）少なくとも４０℃である結晶溶融温度Ｔｐ、（Ｔｐ−Ｔｏ）の値が１０℃未満となる溶融温度の開始点Ｔｏ、および、少なくとも５Ｊ／ｇである融解熱を有し、Ｔｐ、Ｔｏ、および融解熱は、上述のように示差走査熱量計（ＤＳＣ）にて測定され；
（Ｃ）８，０００未満である上述のように測定される数平均分子量Ｍｎを有する、
請求項５に記載の製剤。
【請求項１２】
前記ポリマーが、以下の特徴、
（ｉ）５，０００未満の分子量を有する、
（ｉｉ）２〜３０モルパーセントの末端ユニットを含む、
（ｉｉｉ）１０〜４０重量％のＣｙ部分を含む、
（ｉｖ）少なくとも１つの末端ユニットが、
（２Ａ）−Ｃｙ
（２Ｂ）−ＣＯ−Ｏ−Ｃｙ
（２Ｃ）−Ｒｐｂａｌｃ−ＣＯ−Ｃｙ
から成る群より選択される少なくとも１つの式を有し、
ここで、Ｒｐｂａｌｃは、ポリオールの残基である、
（ｖ）少なくとも１つの末端ユニットが、
−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ｃｙ、および、
−ＣＨ２−ＣＨ（Ｏ−ＣＯ−Ｃｙ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ｃｙ
から成る群より選択される少なくとも１つの式を有する、
（ｖｉ）前記ポリマー分子の少なくともいくつかが、少なくとも３つのＣｙ部分を含む、ならびに、
（ｖｉｉ）前記式（１Ａ）および（１Ｂ）の繰り返しユニットの数が１７０個未満である、
のうちの少なくとも１つを有する、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】
薬物を、請求項１から１２のいずれか１項で定めるＥＣＣポリマーと混合することを含む、医薬製剤の作製方法。
【請求項１４】
前記薬物が、損傷を受けずに曝露可能である最高温度を有し、および前記薬物が、前記ポリマーが液体であり、前記最高温度よりも低い温度にて前記ポリマーと混合される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記混合が、前記ポリマー以外のいかなる液体も存在しない状態にて行われる、請求項１３または１４に記載の方法。
【請求項１６】
ＣＹＣキャリアおよび前記ＣＹＣキャリアと会合した放出物質（ｒｅｌｅａｓｅ ｍａｔｅｒｉａｌ）を含む放出組成物（ｒｅｌｅａｓｅ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ）であって、前記ＣＹＣキャリアは、ＣＹＣポリマー、ＣＹＣ化合物、およびＣＹＣ集合体、ならびにこれらの１もしくは２つ以上の混合物から成る群より選択され、
ＣＹＣポリマーは、
（Ａ）バックボーンを有し、ならびに
（ｉ）式−ｂ−Ｃｙを有し、および
（ｉｉ）
（Ａ）前記バックボーンの繰り返しユニットの一部分を形成して、前記繰り返しユニットが以下の式（１）を有し、
ここで、Ｙｃｈは、前記バックボーンの一部分を形成する部分であり、または、
（Ｂ）前記バックボーンの末端ユニットの一部分を形成して、前記末端ユニットが以下の式（２）を有し、
−Ｙｔｅｒｍ−ｂ−Ｃｙ （２）
ここで、Ｙｔｅｒｍは、前記バックボーンの末端の部分であり、ｂおよびＣｙは、式（１）で定める通りである、
少なくとも１つの部分を含む、ポリマー分子を含み；ならびに、
（Ｂ）前記Ｃｙ部分の会合の結果として、結晶溶融温度Ｔｐが少なくとも０℃であり、ΔＨが少なくとも３Ｊ／ｇである、
ポリマーとして定義され；
ＣＹＣ化合物は、
（Ａ）
Ｑ（−ｂ−Ｃｙ）ｑ （４）
の式を有し、
ここで、ｑは、少なくとも２、例えば、３〜８であり、
Ｑは、少なくともｑの結合価を有する部分であり、
ｂは、結合または前記Ｃｙ部分を前記Ｑ部分と連結する部分であり、および、
Ｃｙは、式（１）で定める通りであり、ならびに、
（Ｂ）前記Ｃｙ部分の会合の結果として、結晶溶融温度Ｔｐが少なくとも０℃であり、ΔＨが少なくとも３Ｊ／ｇである、
非ポリマー化合物として定義され；ならびに、
ＣＹＣ集合体は、（ｉ）少なくとも０℃のＴｐおよび少なくとも４Ｊ／ｇのΔＨを必ずしも有しないこと以外は上記で定める通りであるＣＹＣポリマーであるポリマーと、（ｉｉ）Ｃｙ部分を含み、前記ポリマーと密接に混合されるが前記ポリマーと共有結合による連結はしない化合物、との集合体であり、前記集合体は、前記Ｃｙ部分の会合の結果として、結晶溶融温度Ｔｐが少なくとも０℃であり、ΔＨが少なくとも３Ｊ／ｇであるとして定義される、
放出組成物。
【請求項１７】
前記放出組成物および前記ＣＹＣキャリアが、単相、または均一な２相混合物を形成する、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
ＣＹＳＣポリマーであるＣＹＣポリマーを含み、ＣＹＳＣポリマーが、少なくとも５０重量％の前記Ｃｙ部分が式（１）の繰り返しユニット内に存在するＣＹＣポリマーとして定義される、請求項１６または１７に記載の組成物。
【請求項１９】
少なくとも９０重量％の前記Ｃｙ部分が式（１）の繰り返しユニット内に存在する、請求項１６から１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記ＣＹＳＣポリマーのバックボーンが、以下の式（３）、
を有する繰り返しユニットを含み、
ここで、Ｚは、前記バックボーンの一部分を形成する部分であり、Ｒｚは、親水性部分を含み、Ｃｙ部分を含まない部分を表す、請求項１８または１９に記載の放出組成物。
【請求項２１】
ＥＣＣポリマーであるＣＹＣポリマーを含み、ＥＣＣポリマーが、少なくとも５０重量％の前記Ｃｙ部分が式（２）の末端ユニット内に存在するＣＹＣポリマーとして定義される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２２】
少なくとも９０重量％の前記Ｃｙ部分が式（２）の末端ユニット内に存在する、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
ＳＳＰポリマーであるＣＹＣポリマーを含み、ＳＳＰポリマーが、
（１）少なくとも２５℃、例えば２７〜１００℃である結晶溶融温度Ｔｐ、および、少なくとも５Ｊ／ｇであるΔＨを有し；ならびに、
（２）バックボーンを有するポリマー分子であって、
（ａ）親水性部分を含まず、以下の式（１）を有し、
ここで、
Ｙｃｈは、前記バックボーンの一部分を形成する部分であり、
ｂは、結合もしくは前記Ｃｙ部分をＹｃｈと連結する部分であり、および
Ｃｙは、その他のＣｙ部分と会合して前記ＳＳＰポリマーに結晶性を付与する部分である、
繰り返しユニット；
（ｂ）以下の式（２ｚｐｈｉｌ）を有し、
ここで、Ｚは、前記バックボーンの一部分を形成する部分であり、および
Ｒｚｐｈｉｌは、親水性部分を含む、
繰り返しユニット；
を含み、
式（２ｚｐｈｉｌ）のユニットの式（１）のユニットに対するモル比が少なくとも２．５：１であるバックボーンを有するポリマー分子、を含むポリマーとして定義される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれか１項に記載の放出組成物から放出物質を放出させる方法であって、前記組成物を、前記放出物質と前記ＣＹＣキャリアとの会合を変化させる条件に付すことを含む、方法。
【請求項２５】
前記放出物質が、前記放出物質が送達される標的部位に対して改良、保存、識別、または損傷をもたらす、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
請求項１から２３のいずれか１項に記載の放出組成物を作製する方法であって、前記放出物質とＥＣＣキャリアとを混合することを含み、ここで、前記放出物質が、損傷を受けずに曝露可能である最高温度を有し、および前記薬物が、前記ポリマーが液体であり、前記最高温度よりも低い温度にて前記ポリマーと混合される、方法。
【請求項２７】
前記混合が、前記ポリマー以外のいかなる液体も存在しない状態にて行われる、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
請求項２３で定めるＳＳＰポリマー。
【請求項２９】
本明細書で開示される新規なＣＹＣキャリア。
【図１ａ】
【図１ｂ】
【図２】
【図３】
【図４ａ】
【図４ｂ】
【図５ａ】
【図５ｂ】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９ａ】
【図９ｂ】
【図１０ａ】
【図１０ｂ】
【図１１ａ】
【図１１ｂ】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図１ｂ】
【図２】
【図３】
【図４ａ】
【図４ｂ】
【図５ａ】
【図５ｂ】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９ａ】
【図９ｂ】
【図１０ａ】
【図１０ｂ】
【図１１ａ】
【図１１ｂ】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【公表番号】特表２０１１−５０５４２０（Ｐ２０１１−５０５４２０Ａ）
【公表日】平成２３年２月２４日（２０１１．２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３６９２６（Ｐ２０１０−５３６９２６）
【出願日】平成２０年１２月３日（２００８．１２．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１３３３５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７３１９２
【国際公開日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【出願人】（３９８０４０７３４）ランデック コーポレイション (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年２月２４日（２０１１．２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月３日（２００８．１２．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１３３３５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７３１９２
【国際公開日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【出願人】（３９８０４０７３４）ランデック コーポレイション (3)
【Ｆターム（参考）】
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