説明

血清アルブミンと結合することが可能なペプチド並びにこれを含む化合物、構築物及びポリペプチド

本発明は、血清タンパク質と結合することが可能なアミノ酸配列;このようなアミノ酸配列を含むか、又はこれから本質的になる、化合物、タンパク質、ポリペプチド、融合タンパク質又は構築物;このようなアミノ酸配列、化合物、タンパク質、ポリペプチド、融合タンパク質又は構築物をコードする核酸;このようなアミノ酸配列、化合物、タンパク質、ポリペプチド、融合タンパク質又は構築物を含む、組成物、特に医薬組成物;及びこのようなアミノ酸配列、化合物、タンパク質、ポリペプチド、融合タンパク質又は構築物の使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
アミノ酸配列が、以下のa)〜c)のうちのいずれか2つ又は3つ全てのアミノ酸残基を含み:
a)Arg(R)残基であって、該Arg(R)残基はヒト血清アルブミンのアミノ酸残基Asn(N)133及びAsn(N)135と水素結合を形成することが可能であり、かつ/もしくは
ヒト血清アルブミンのPro(P)134残基及びLeu(L)136残基の主鎖の酸素原子と静電相互作用を形成することが可能であり、及び/又は
b)Trp(W)残基であって、該Trp(W)残基はヒト血清アルブミンのArg(R)138残基と静電相互作用を形成することが可能であり、及び/又は
c)配列モチーフGGG、
かつ、ヒト血清アルブミンのアミノ酸残基である、V442、S443、T446、L484、L487、H488、K490、T491及び/又はV493のうちの(少なくとも)1つ若しくは複数のアミノ酸残基を含む(ヒト)血清アルブミンのサブポケット(内)に結合することができる、少なくとも1つの疎水性アミノ酸残基及び/若しくは芳香族アミノ酸残基を前記Arg残基の上流にさらに含む、アミノ酸配列。
【請求項2】
配列モチーフRXWD(ここで、XはW、Y、F、S又はDから選ばれる)及び配列モチーフFGGG(配列番号6)、又は配列モチーフDVFGGG(配列番号15)若しくはTVFGGG(配列番号131)を含む、請求項1に記載のアミノ酸配列。
【請求項3】
アミノ酸配列を治療部、化合物、タンパク質又は他の治療実体と連結又は融合して得られた化合物が、前記治療部、化合物、タンパク質若しくは他の治療実体が配列番号1のアミノ酸配列と連結若しくは融合された対応する化合物若しくは構築物よりも長い半減期を有するか、又は前記治療部、化合物、タンパク質若しくは他の治療実体が配列番号75、配列番号76及び/若しくは配列番号77のアミノ酸配列のうちの1つと連結若しくは融合された対応する化合物若しくは構築物と同じか、若しくは対応する化合物若しくは構築物よりも長い半減期を有するものである、請求項1又は2に記載のアミノ酸配列。
【請求項4】
カニクイザル(マカク・ファシクラリス)由来の血清アルブミンと交差反応性である、請求項1〜3のいずれか一項に記載のアミノ酸配列。
【請求項5】
少なくとも1つの請求項1〜4のいずれか一項に記載のアミノ酸配列と少なくとも1つの治療部とを含む化合物又は構築物。
【請求項6】
少なくとも2つの請求項1〜5のいずれか一項に記載のアミノ酸配列と少なくとも1つの治療部とを含む化合物又は構築物。
【請求項7】
請求項1〜6のいずれか一項に記載のアミノ酸配列を少なくとも2つ含む少なくとも1つのタンデムリピートと少なくとも1つの治療部とを含む化合物又は構築物。
【請求項8】
少なくとも1つの請求項1〜7のいずれか一項に記載のアミノ酸配列と少なくとも1つの治療部とを含む化合物又は構築物であって、前記化合物又は構築物が、前記アミノ酸配列の代わりにアミノ酸配列AASYSDYDVFGGGTDFGP(配列番号1)を含むものであり、対応する化合物より長い半減期(本明細書中で規定する)を有し、又は前記アミノ酸配列の代わりに配列番号75、配列番号76若しくは配列番号77のアミノ酸配列のうちの1つを含む、対応する化合物と同程度の、若しくは対応する化合物より長い半減期(本明細書中で規定する)を有する、化合物又は構築物。
【請求項9】
融合タンパク質又はポリペプチドである、請求項7又は8に記載の化合物又は構築物。
【請求項10】
少なくとも1つの治療部が、免疫グロブリン可変ドメイン又はその抗原結合断片を含む免疫グロブリン配列又はその抗原結合断片を含むか又はこれから本質的になる、請求項7〜9のいずれか一項に記載の化合物又は構築物。
【請求項11】
少なくとも1つの治療部が、(単一)ドメイン抗体、「dAb」若しくはナノボディ(商標)を含むか、又はこれから本質的になる、請求項13に記載の化合物又は構築物。

【図1】
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【図1−2】
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【図1−3】
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【図1−4】
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【図1−5】
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【図1−6】
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【図1−7】
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【図1−8】
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【図1−9】
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【図1−10】
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【図1−11】
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【図2】
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【図3】
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【公表番号】特表2013−518853(P2013−518853A)
【公表日】平成25年5月23日(2013.5.23)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−551620(P2012−551620)
【出願日】平成23年2月3日(2011.2.3)
【国際出願番号】PCT/EP2011/051559
【国際公開番号】WO2011/095545
【国際公開日】平成23年8月11日(2011.8.11)
【出願人】(505166225)アブリンクス エン.ヴェー. (28)
【Fターム(参考)】