説明

エピックス ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】 インビボでポリペプチドの半減期を増加するために使用され得る化合物を使用して、血清アルブミンに結合することにより治療用ポリペプチド(例えば、インスリン)の半減期を延長することにより、治療用ポリペプチドの薬物動態および薬力学を調節すること。
【解決手段】 一般式Iを有する結合体化ポリペプチドであって、R2a、R2b、およびRは、0原子〜12原子の直鎖を独立して含み;Xは、1原子であるかまたは5個以上の原子であり、この5個以上の原子は、環状環構造または複素環式環構造を形成し;Wは、リンカーであり;そしてZは、独立してNH、O、S、S(O)、CH、NH−CO、SO、CH−R、C(R)、CC、CH=CH、CH=Nであり、Rは、アルキルまたはアリールであり、その結合体化ポリペプチドは、アルブミンに特異的に結合する、結合体化ポリペプチド。 (もっと読む)


【課題】 費用効率が良く、安全であり、かつ簡便な方法を使用して、脈管系におけるCVD標的の存在、位置およびサイズを正確に同定すること。
【解決手段】 哺乳動物の脈管系における静止標的の存在または非存在を決定する方法であって、a)該哺乳動物に対して標的化MRI造影剤を投与する工程であって、該標的化MRI造影剤は、該静止標的に対して特異的親和性を有し、そして該標的化MRI造影剤はさらに、該静止標的および該哺乳動物の脈管系のコントラスト増強を提供し得る、工程;b)該脈管系の画像を含む第1のMRIデータセットを取得する工程;およびc)第2のMRIデータセットを取得する工程であって、該第2のMRIデータセットは、該静止標的が存在する場合に、バックグラウンドの血液および組織の増強に対して、観察可能なレベルでの該静止標的のコントラスト増強を提供するために適切な時間で取得される、工程を包含する、方法。 (もっと読む)


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