【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｘは、ＣＨまたはＮ；Ｙは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシ；Ｒ２は、Ｃ１〜６直鎖または分枝アルキルアルキル；Ｒ３は、水素、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮまたはＣＦ３；Ｒ４は、水素、ハロ、ＯＣＦ３、ＳＲ、ＣＮ、ＣＦ３、Ａｒなどを表す。） （もっと読む）

【課題】患者又は生体試料のＡＫＴ，ＰＫＡ，ＰＤＫ１，ｐ７０Ｓ６Ｋ，およびＲＯＣＫのプロテインキナーゼを阻害する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体。（式中、Ｒ^１はアルキル基等、Ｒ^２はアルキルアリール基等、Ｖ^１，Ｖ^２，Ｖ^３はＣＨ又はＮ等を表わす。）を患者に投与するか生体試料と接触させる方法。該方法は、プロテインキナーゼ活性化に関連する種々の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）非遺伝子型１ ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性の活性阻害に関する。より特定的には、本発明は、ＨＣＶ遺伝子型２またはＨＣＶ遺伝子型３のプロテアーゼ活性の阻害に関する。本発明に係る方法は、ＨＣＶの生活環を阻害することにより作用しかつ抗ウイルス剤としても有用である阻害剤を利用する。本発明はさらに、ｅｘ ｖｉｖｏで使用するためのまたはＨＣＶ遺伝子型２もしくは遺伝子型３感染症に罹患している患者に投与するためのそのような化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、本発明に係る化合物を含む組成物を投与することにより患者においてＨＣＶ感染症を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々のタンパク質キナーゼが媒介する障害の処置においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０タンパク質キナーゼのインヒビターとして有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０タンパク質キナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、三置換および四置換ピリミジンを調製する容易な方法を提供する。この方法は、タンパク質キナーゼ（特に、Ａｕｒｏｒａキナーゼ）の阻害剤を調製するのに有用である。これらの阻害剤は、Ａｕｒｏｒａが媒介する疾患または病気を治療するかその重症度を軽減するのに有用である。本発明は、患者における癌を処置する方法を提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含する。他の実施態様によれば、本発明は、患者における黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、または以下から選択される癌、または消化管の癌を処置する方法を提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含する：大腸、乳房、肺、腎臓、卵巣、膵臓、腎臓、ＣＮＳ、頚部、前立腺。 （もっと読む）