説明

フィブロジェン, インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、低酸素誘導因子(HIF)の安定性および/または活性を調節するための、新規化合物、ならびにこの化合物を使用する方法に関する。本発明はさらに、1つ以上の式Iの化合物と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態では、この組成物は、少なくとも1つのさらなる治療薬剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、この薬剤は、ビタミンB12、葉酸、硫酸第一鉄、組み換えヒトエリスロポエチンおよび赤血球産生刺激剤(ESA)からなる群から選択される。本発明はさらに、治療有効量の式Iの化合物を患者に投与する工程を含む、少なくとも部分的に低酸素誘導因子(HIF)および/またはエリスロポエチン(EPO)によって媒介される状態を治療し、発症を予防、または遅らせる方法に関する。
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本発明は、低酸素症誘導因子により媒介される状態および/またはエリスロポエチンに関連した状態を処置することにおける使用のために好適なシアノイソキノリン化合物に関連する。具体的には、本発明は、シアノ基をC−1位に有するイソキノリン化合物であって、内因性EPOの産生を高めるそのような化合物に関連する。本発明のシアノイソキノリン化合物は式Iの構造を有する。本発明は、式Iの化合物、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物および/またはプロドラッグを提供する。

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