説明

トルスティーズ オブ トゥフツ カレッジにより出願された特許

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【課題】新規置換テトラサイクリン化合物の合成法と該化合物の提供。
【解決手段】テトラサイクリンジアゾニウム塩及びテトラサイクリンのハロゲン化誘導体から選択される反応性テトラサイクリンベース前駆化合物を、パラジウム触媒及び銅触媒から選択される遷移金属触媒の存在下で、π結合を含むアルケン類、置換アルケン類、ビニルモノマー類、芳香族及びヘテロ芳香族化合物などの反応性有機置換基に接触、反応させ、7位及び/又は9位置換テトラサイクリン化合物を調製する。 (もっと読む)


【課題】薬剤耐性の媒介に不可欠なMarAのドメインを解明することによる、薬剤耐性への優れた対抗策を提供する。
【解決手段】抗感染剤として有用な化合物を特定するためのスクリーニングアッセイ及び抗菌剤耐性の媒介に関与する遺伝子座を特定するためのスクリーニングアッセイにおける、MarA類蛋白質ヘリックス−ターン−ヘリックスドメイン、変異体MarA類蛋白質ヘリックス−ターン−ヘリックスドメイン及びこれらの使用法。 (もっと読む)


【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌の両方に対するものを含め、著しい抗菌活性を呈する新規な置換テトラサイクリン型化合物、及び、このような化合物を利用する治療法の提供。
【解決手段】例えば下式に示した化合物。


(式中、Rはアルキル、アルケニル、アルコキシなどであり、R2はアルカノイル、アロイル、炭素環アリールなどであり、Zは水素、アルキル、アルケニル、炭素環アリール、ヘテロ脂環式又はヘテロ芳香族の基などである) (もっと読む)


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