説明

サザン・リサーチ・インスティテュートにより出願された特許

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【課題】チオアラビノフラノシル化合物の新規調製方法を提供する。
【解決手段】A)2,3,5−トリ−O−アリール若しくはアルキル4−キシロースジアリール又はジアルキルジチオアセタールを、脱離基の存在下、4水酸基位で反応させ、対応する1,4−ジチオ−D−アラビノフラノシドを製造し;B)工程A)からの前記アラビノフラノシドを反応させ、酸分解して、対応するO−アセチル−4−チオ−D−アラビノフラノースを形成し;C)工程B)からの前記O−アセチル−4−チオ−アラビノフラノースを、シトシン、5−アザ化合物、6−アザ化合物及びそのブロック誘導体からなる群より選択される化合物と反応させ、対応する4−チオ−α,β−D−アラビノフラノシル化合物を形成し;D)工程C)からの前記アラビノフラノシル化合物を、加水分解で対応するチオ糖誘導体に変換して;そしてE)工程D)のアノマー混合物のα型を分離して、所望の化合物を得る:ことからなるチオアラビノフラノシル化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】チオアラビノフラノシル化合物の新規調製方法を提供する。
【解決手段】A)2,3,5−トリ−O−アリール若しくはアルキル4−キシロースジアリール又はジアルキルジチオアセタールを、脱離基の存在下、4水酸基位で反応させ、対応する1,4−ジチオ−D−アラビノフラノシドを製造し;B)工程A)からの前記アラビノフラノシドを反応させ、酸分解して、対応するO−アセチル−4−チオ−D−アラビノフラノースを形成し;C)工程B)からの前記O−アセチル−4−チオ−アラビノフラノースを、シトシン、5−アザ化合物、6−アザ化合物及びそのブロック誘導体からなる群より選択される化合物と反応させ、対応する4−チオ−α,β−D−アラビノフラノシル化合物を形成し;D)工程C)からの前記アラビノフラノシル化合物を、加水分解で対応するチオ糖誘導体に変換して;そしてE)工程D)のアノマー混合物のα型を分離して、所望の化合物を得る:ことからなるチオアラビノフラノシル化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】 2−クロロ−9−(2−デオキシ−2−フルオロ−β−D−アラビノフラノシル)−9H−プリン−6−アミンの、比較的高収率の合成方法を提供する。
【解決手段】 2−クロロ−9−(2−デオキシ−2−フルオロ−β−D−アラビノフラノシル)−9H−プリン−6−アミンの合成方法であって、
a)2−クロロ−6−置換プリンのアニオン体(ここで、2−クロロ−6−置換プリンの6位の置換基はアミノ基、及び、保護されたアミノ基から成る群から選ばれる)と、保護され、且つ、活性化された2−デオキシ−2−フルオロ−D−アラビノフラノースを反応させ、次に、
b)アンモニアと反応させて2−クロロ−9−(2−デオキシ−2−フルオロ−β−D−アラビノフラノシル)−9H−プリン−6−アミンを得ることを特徴とする合成方法。 (もっと読む)


本発明は、比較的軽量で高強度であり、および低熱伝導率を有する複合材料に関する。また、本発明は、該複合材料の製造方法および使用方法にも関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、疼痛患者の治療に有用な化合物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物:
【化1】


(式中、Rは、C1−6シクロアルキルアルキル基又はC3−6アルケニル基である;R’はH又はC1−6アルキル基である;XはH又はOHである;Yはアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基又はアロイル基である;ZはCH又はNである;ZがCHかつRがCシクロアルキルアルキル基又はCアルケニル基である場合、XはHである):、そのプロドラッグ及びその医薬品に許容される塩を提供する。上記式の化合物は、疼痛治療用鎮痛剤として、又は、薬物濫用による行動を調節するための、並びに、μアゴニスト耐性及び依存症の発達を調節するための免疫修飾物質として有用である。 (もっと読む)


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