本発明は、化学式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素又はアミノ保護基を示し；Ｚは、水素又はアミノ保護基を示し；＊はキラル中心を表す）の３−アミノ−ピロリジン誘導体を製造する方法に関する。３−アミノ−ピロリジン誘導体（とりわけ、光学活性な３−アミノ−ピロリジン誘導体）は、農薬の製造、及び医薬品として活性な物質（例えば、ビニルピロリジノン−セファロスポリン誘導体）の製造を行うための中間体である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、アリール又はヘテロアリールを表し、Ｘは、結合、カルボニル基、カルボニル基の誘導体、エチレン基又はエチレンカルボニル基であり、Ｒ¹は、場合により置換されているアミノ又はヒドロキシであり、そして置換基Ｒ²〜Ｒ⁶は、明細書に与えられた意味を持つ］の化合物、このような化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物、中間体、医薬としての、及び腫瘍性及び自己免疫性疾患の処置用の薬剤組成物の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、並びにこのような式（Ｉ）の化合物又はこれらを含む薬剤組成物を用いる腫瘍性及び自己免疫性疾患の処置方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）または式（II）（式中、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン環であり、ＷおよびＸは、炭素または窒素であり、Ｙは、酸素または硫黄であり、Ｒ⁰は、水素以外であり、Ｒ^xは、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ¹またはシアノであり；Ｒ¹は、水素、場合により置換されているヒドロキシまたは場合により置換されているアミノであり、そして他の置換基は、明細書に記載されているとおりである）の化合物に関する。さらに本発明は、そのような化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物または式（II）の化合物を含有する医薬組成物、新生物疾患または自己免疫疾患の処置のための式（Ｉ）または式（II）の化合物の使用、そして式（Ｉ）の化合物、式（II）の化合物またはそれを含む医薬組成物を使用する新生物疾患または自己免疫疾患の処置方法に関する。
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レチノイド含有軟ゼラチンカプセル剤の新規医薬製剤を開示している。新規製剤は、活性成分としてのレチノイド、天然植物油、部分硬化した天然植物油、および中鎖トリグリセリドを含む充填マスで充填された軟ゼラチンカプセル剤を含む。場合により、新規製剤は天然ろうをも含む。特に好ましい実施態様において、軟ゼラチンカプセル剤は、上記の充填マスと組み合わせて、カプセル殻中にブタゼラチンを含む。 （もっと読む）