水相、特に胃腸液との接触により自己乳化する、経口投与用の医薬組成物であって、（ａ）式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立に水素、Ｆ又はＣｌである］の抗真菌活性化合物；又は薬学的に許容しうるその酸付加塩、及び（ｂ）抗真菌有効成分（ａ）のための可溶化成分を含む担体を含む、組成物。
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カルバペネム系抗生物質又は薬学的に許容しうるその塩と組合せた、細菌感染症の処置用医薬の製造のための、式（Ｉ）（ここで、オキシイミノ基、即ち、＞Ｃ＝Ｎ−Ｏ−は、Ｚ幾何配置を有する）のモノバクタム系抗生物質又は薬学的に許容しうるその塩の使用。
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ＰＤＦ４阻害活性を有する式Ｉのマクロライド化合物が記述されている（式中、Ｒ１は、残基−Ｙ−Ｘ−Ｑであり；Ｙは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｘは、結合、あるいは水素原子及びＣ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる９個までの原子を有する直鎖状基であり、そのうち２個までの原子が、Ｎであってよく、１個の原子がＯ若しくはＳであってよく、１個の炭素原子が、ＣＯ基として現れてもよく、その硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよく、かつ２個の隣接するＣ原子が、−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−として存在してもよく、その基Ｘは非置換であるか又は−ＣＯＯ−Ｗ若しくは−ＣＯＮＨ−Ｗで置換されており；Ｑは、残基−Ｖ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗであるか、又はＸが結合を表さない場合には、−ＮＲ６Ｒ７であってもよく；Ｖは、二価の芳香族又はヘテロ環基であり；Ｗは、アリール又はヘテロシクリルであるか；あるいは基−Ａ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗ（式中、基Ａ１；Ｌ若しくはＡ２の少なくとも１つが存在する）において、一価の置換若しくは非置換の、飽和若しくは不飽和の、Ｃ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる５個までの原子を有し、そのうち１個の炭素が、ＣＯ基として現れてもよく、１個の硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよい直鎖状基であってもよく、Ａ１、Ａ２は、互いに独立して、存在しないか又はＣ_１〜Ｃ_４アルキレン基であり；Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＣＯ−、−（ＣＯ）Ｏ−、Ｏ（ＯＣ）−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＳＯ_２）ＮＨ−、−ＨＮ（ＳＯ_２）−、−ＨＮ（ＣＯ）ＮＨ−、−Ｏ（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）Ｏ−であるか、あるいはＡ１及び／又はＡ２が存在する場合には、存在していなくてもよく；Ｒ２は、水素であり、Ｒ３はＯＲ４であるか、又はＲ２、Ｒ３は一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し；Ｒ４は、水素又は１〜６個の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和脂肪族基であり；Ｒ６、Ｒ７は、アリール；アラルキル；ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され；Ｒ６及びＲ７の一方は、基−Ｌ−Ｗであってもよく；^＊は、（Ｒ）若しくは（Ｓ）体であるキラル中心を示す）。
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その必要がある患者の皮膚における脂質生成を局所的に阻害するため、および／またはその必要がある患者の皮脂腺のサイズを縮小するため、および／または重症の座瘡および脂漏症の局所的処置のための医薬を製造するための、４−オキソトレチノイン、４−オキソイソトレチノインおよびそれらの混合物から選択される化合物の使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗生物質的活性化合物と式（ＩＩ）〜（ＸＩＩＩ）の１つのβ−ラクタマーゼ阻害剤との組み合わせを含む医薬組成物は、グラム陰性菌、特に、アズトレオナム、カルモナムおよびチゲモナムなどの抗生物質に対して耐性になっている細菌に対して活性である。場合により、前記組成物は、式（ＩＩ）〜（ＸＩＩＩ）、特に、式（Ｖ）または式（ＶＩ）の１つの他のβ−ラクタマーゼ阻害剤を含んでいてもよい。
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式（Ｉ）（式中、Ｈａｌがフルオロ又はクロロであり、Ｒ^１及びＲ^２が、互いに独立して、水素又はＨａｌである）で表される化合物の製造方法を開示し；この方法において、式（ＩＩ）で表される化合物を、対応するアルキル、フルオロアルキル又はアリールスルホン酸エステルに変換し、極性非求核性溶媒中の適切なクラウンエステル存在下で、−１０〜５０℃の温度でアルカリ金属亜硝酸塩と反応して、式（Ｉ）で表される化合物を得る。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｒはアリール又はヘテロアリールを表し、Ｘは酸素、カルボニル基、カルボニル基のオキシム誘導体、又はα，β−不飽和カルボニル基であり、置換基Ｒ^１〜Ｒ^６は明細書中で与えられた意味を有する）、医薬としての使用、式（Ｉ）の新規化合物、その化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、新生物疾患及び自己免疫疾患の処置用の医薬組成物を調製するための式（Ｉ）の化合物の使用、ならびに式（Ｉ）の化合物又は同化合物を含む医薬組成物を使用する新生物疾患及び自己免疫疾患の処置方法に関する。
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本発明は、結晶形態の式（Ｉ）のセファロスポリンに関する。結晶形態の式（Ｉ）の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性（特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及び緑膿菌に対して）を有する抗生物質として有用である。
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本発明は、改善された活性を有する、一般式（Ｉ）で示される新規な抗生物質マクロライド化合物：かかる抗生物質を含有する医薬、並びに感染性疾患、炎症性疾患及びヒトホスホジエステラーゼの阻害により改善し得る、ヒトの疾患又は障害の治療のための、かかる抗生物質の使用に関する。
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本発明は、向上した安定性を有するセファロスポリン誘導体の凍結乾燥配合物、このような配合物を得るための溶液および製造方法、ならびに凍結乾燥配合物中でセファロスポリン誘導体を安定化するための特定の化合物の使用に関する。本発明による安定剤として使用するのが好ましい化合物は、マンニトール、トレハロース、およびＰＶＰである。 （もっと読む）