モノバクタム系抗生物質とβ−ラクタマーゼ系阻害剤との有用な組み合わせ
式（Ｉ）の抗生物質的活性化合物と式（ＩＩ）〜（ＸＩＩＩ）の１つのβ−ラクタマーゼ阻害剤との組み合わせを含む医薬組成物は、グラム陰性菌、特に、アズトレオナム、カルモナムおよびチゲモナムなどの抗生物質に対して耐性になっている細菌に対して活性である。場合により、前記組成物は、式（ＩＩ）〜（ＸＩＩＩ）、特に、式（Ｖ）または式（ＶＩ）の１つの他のβ−ラクタマーゼ阻害剤を含んでいてもよい。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）以下の式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＣＲａＲａ’ＣＯＯＨ、ＯＣＲａＲａ’ＣＯＯＨ、テトラゾール−５−イル、ＳＯ２ＮＨＲｂまたはＣＯＮＨＲｃ（これらの式中、
ＲａおよびＲａ’は、水素；アルキル；アリル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキルおよびアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環から独立して選択され；
Ｒｂは、水素；アルコキシカルボニル；アルキルアミノカルボニル；ベンジルがアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジルアミノカルボニル；またはフェニルがアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルアミノカルボニルであり；
Ｒｃは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルコキシカルボニル；ＳＯ２フェニル；ＳＯ２ＮＨアルキル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環である）を表し；
Ｒ２およびＲ３は、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アジド；ハロゲン；ジハロゲノメチル；トリハロゲノメチル；アルコキシカルボニル；カルボキシル；スルホニルまたはＣＨ２Ｘ１（式中、
Ｘ１は、アジド；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；カルボキシル；アミノスルホニル；アルコキシカルボニル；アルカノイルアミノ；フェニルアミノカルボニル；アルキルアミノカルボニル；アルキルアミノスルホニル；フェニルがアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルアミノスルホキシ；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである）を独立して表し；
Ｒ４は、水素；アルキル；Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
ＲｘおよびＲｙは、水素；アルキル；アリル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；（Ｃ２−Ｃ７）アルケンおよび（Ｃ２−Ｃ７）アルキンから独立して選択されるか；またはＲｘおよびＲｙは、一緒になって、アルキレン架橋−（ＣＨ２）ｎ−を形成することができ、ここで、ｎは２〜６の整数であり；
Ｚは、ＣＯＯＨ；ＣＨ２Ｎ（ＯＨ）ＣＯＲ’（式中、
Ｒ’は、水素；アルキル；アルキルアミノ；アルキルヒドロキシ；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環である）であるか、または
Ｚは以下の６つの基：
【化２】
（これらの式中、
Ｒｄは、水素；アミノ；モノアルキルアミノ；カルボキシルアミノアルキル；アルコキシカルボニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；ジフェニルメチル；トリチル；またはＯＲｇ（式中、Ｒｇは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである）であり；
ＲｅおよびＲｆは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；ＯＲｇ（式中、Ｒｇは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；ジフェニルメチル；トリチルまたはアルコキシカルボニルである）から独立して選択されるか；または、
ＲｅおよびＲｆが隣接置換基である場合、ＲｅおよびＲｆは、一緒になって、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−またはＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−であってもよく；
Ｒｉは、水素；アルキル；アルキルアミノ；アルキルヒドロキシ；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシルから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環である）
の１つである）を表し；
Ｒ５は、水素、アルキル、ハロゲノメチル、ジハロゲノメチル、トリハロゲノメチル、アルコキシ、ホルミルアミノまたはアルキルカルボニルアミノを表し；
Ｒ６は、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示される抗生物質的活性化合物；または医薬的に許容されるその塩と、
以下のグループｂ１）〜ｂ１１）：
ｂ１）以下の式ＩＩ：
【化３】
（式中、
Ｒ７は、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３ＨまたはＯＣＲｊＲｊ’ＣＯＯＨ（式中、
ＲｊおよびＲｊ’は、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキルアミノおよびアルコキシアルキルから独立して選択される）を表し；
Ｒ８は、アルコキシカルボニルアミノ、αもしくはβ−アミノ酸のアシル残基、または式Ｑ−（Ｘ）ｒ−Ｙ−（式中、
Ｑは、場合により、窒素、硫黄および／または酸素を含有し、場合により、フェニル環もしくは５〜６員の複素環に縮合し、場合により、アルキル；アリル；ヒドロキシル；アルキルヒドロキシル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；置換されていてもよいカルボキサミド；カルボン酸；カルボニルアルコキシ；アミノカルボニル；アルキルアミノカルボニル；ハロゲン；ハロゲノメチル；ジハロゲノメチル；トリハロゲノメチル；スルファミド；アルキル、アリルから選択される置換基で置換されるスルファミド；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；およびアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ハロゲンおよびベンジルから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、アミノアルキルまたはアルキルヒドロキシルで置換されていてもよい尿素；およびアルキル、アミノアルキルまたはアルキルヒドロキシルで置換されていてもよいカルバメートから選択される１〜４個の置換基で置換される３〜６員環であり；
Ｘは、１〜６原子長であり、炭素、窒素、酸素および／または硫黄原子を含み、それらの２個までの原子は窒素原子であってもよく、１個の原子は酸素または硫黄であってもよい直鎖スペーサを表し、
ｒは０〜１の整数であり；
Ｙは、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＮＨＣＯ−および−ＳＯ２−から選択される）の残基である）
で示される架橋モノバクタム誘導体、または医薬的に許容されるその塩、
または
ｂ２）一般式ＩＩＩ：
【化４】
（式中、
Ｒ４’は、水素；アルキル；Ｃ（Ｒｘ’）（Ｒｙ’）Ｚ’（式中、
Ｒｘ’およびＲｙ’は、水素、アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択され；Ｚ’は、ＣＯＯＨまたは以下の２つの式：
【化５】
（式中、
Ｒｄは、水素；アミノ；モノアルキルアミノ；アルキル；アルコキシカルボニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；ジフェニルメチル；トリチル；またはＯＲｇ（式中、Ｒｇは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである）であり；
ＲｅおよびＲｆは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；ＯＲｇ（式中、Ｒｇは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである）；ジフェニルメチル；トリチルまたはアルコキシカルボニルから独立して選択されるか；または、
ＲｅおよびＲｆが隣接置換基である場合、ＲｅおよびＲｆは、一緒になって、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−であってもよい）の１つの基を表す）を表し；
Ｒ６’は、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；またはアミノ、アルキルアミノ、カルボニルアミノまたはハロゲンで置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示されるモノバクタム誘導体；
または
ｂ３）一般式ＩＶまたはＶ：
【化６】
（式中、
Ｒ９は、ＣＯＯＨまたは５〜６員の単環式もしくは多環式ヘテロ芳香族基を表し；
Ｒ１０は、水素もしくはハロゲンを表し；
Ｒ１１は、ＣＨ２Ｒ１２；ＣＨ＝ＣＨＲ１２（これらの式中、Ｒ１２は、水素；ハロゲン；シアノ；カルボン酸；置換されていてもよいカルボキサミド；アルコキシカルボニルまたは場合により、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されるかまたは場合により、５〜６員のヘテロ芳香族環で縮合される５〜６員のヘテロ芳香族環である）；ＣＨ＝ＮＲ１２’（式中、Ｒ１２’は、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルキルヒドロキシである）を表す）
で示されるペナムスルホン誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ４）一般式ＶＩ：
【化７】
（式中、
Ｒ１３は、ＯＲ１４；Ｓ（Ｏ）ｎＲ１４（これらの式中、ｎ＝０、１または２であり、Ｒ１４は、水素；アルキル；（Ｃ２−Ｃ７）アルケン；（Ｃ２−Ｃ７）アルキン；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環である）；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示されるオキサペナム誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ５）一般式ＶＩＩ：
【化８】
（式中、
Ｒ１５は、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいか；または場合により５〜６員のヘテロ芳香族環で縮合されるかおよび／または場合により、好ましくは、（Ｅ）−配置にある−ＣＨ＝ＣＨ−スペーサに張り出してエキソ−メチレン基に結合している５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示されるペネム誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ６）一般式ＶＩＩＩ：
【化９】
（式中、
Ｒ１６は、ＣＯＯＲ１７（式中、Ｒ１７は、水素もしくはアルキルを表す）；または５〜６員のヘテロ芳香族環で場合により縮合され、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲンから選択される１〜５個の置換基で場合により置換され、および／または、好ましくは、（Ｅ）−配置にある−ＣＨ＝ＣＨ−スペーサに張り出してエキソ−メチレン基に場合により結合している５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示されるセフェムスルホン誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ７）一般式ＩＸ：
【化１０】
（式中、
Ｒ１８は、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＨまたは以下の２つの式：
【化１１】
（式中、ＲｋおよびＲｌは、水素；アルキル；２−、３−、４−カルボキシフェニルおよびスルファモイルから独立して選択される）の１つの基を表す）
で示されるカルバペネム誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ８）一般式Ｘ：
【化１２】
（式中、
Ｒ１９は、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはアルキルスルホキシドで置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示されるボロン酸誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ９）一般式ＸＩ：
【化１３】
（式中、
Ｒ２０および２１は、５〜６員のヘテロ芳香族環；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；およびアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジルから独立して選択される）で示されるボロン酸誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ１０）一般式ＸＩＩ：
【化１４】
（式中、
Ｒ２２は、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく、場合により５〜６員のヘテロ芳香族環で縮合される５〜６員のヘテロ芳香族環；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；およびアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジルから選択される）
で示されるホスホン酸誘導体；
または
ｂ１１）一般式ＸＩＩＩ：
【化１５】
（式中、
Ｒ２３は、水素、カルボン酸、アルコキシカルボニルまたは置換されていてもよいカルボキサミドを表し、
Ｒ２４は、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３ＨまたはＯＣＲｊＲｊ’ＣＯＯＨ（式中、ＲｊおよびＲｊ’は、水素、アルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、アミノアルキルおよびアルコキシから独立して選択される）
で示されるジアザビシクロオクタン誘導体）
の１つのβ−ラクタマーゼ阻害剤との組み合わせを含む医薬組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つであるが、請求項１のｂ１）〜ｂ１１）の化合物とは異なる化合物を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式Ｉ中、
Ｒ１は、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３ＨまたはＣＲａＲａ’ＣＯＯＨであり；Ｒ４は、Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝Ｈであり、Ｚは式：
【化１６】
（式中、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、式Ｉについて定義されたとおりである）の１つの基であるであるか；または
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝メチルおよびＺ＝ＣＯＯＨである）であるか；または
Ｒ４は、４−ヒドロキシピリジノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル）メトキシであり；
Ｒ６は、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル、５−アミノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−アミノピラゾール−３−イルまたは４−アミノピリミジン−２−イルであり；
式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物は、以下の表：
【表１】
の行の１つによるＲ７およびＲ８を有する式ＩＩの化合物であるか、
または式Ｖ（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）の化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
式Ｉ中、
Ｒ１は、ＳＯ３ＨまたはＯＳＯ３Ｈであり；Ｒ２およびＲ５は、水素であり；Ｒ３は、メチルであり；
Ｒ４は、Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝Ｈであり、Ｚは式：
【化１７】
（式中、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆのうちの少なくとも２つがヒドロキシであること、好ましくは、ＲｄおよびＲｅがヒドロキシであり、Ｒｆが水素であることを条件に、水素およびヒドロキシから独立して選択される）の１つの基であるか；または
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝メチルおよびＺ＝ＣＯＯＨであるのいずれかである）であり；
Ｒ６は、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノピラゾール−３−イルまたくは４−アミノピリミジン−２−イルであり； 式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物は、以下の表：
【表２】
の行の１つによるＲ７およびＲ８を有する式ＩＩの化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
スルバクタムまたはクラブラン酸を更に含む、請求項１または４に記載の組成物。
【請求項６】
以下の組み合わせＡ）〜Ｗ）：
Ａ）式Ｉの化合物として、アズトレオナム
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化１８】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか；
または
Ｂ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化１９】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか；
または
Ｃ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式Ｖの化合物（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）
または
Ｄ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化２０】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｅ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（１１１）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化２１】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｆ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（２０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化２２】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｇ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（２０６）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化２３】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｈ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化２４】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｉ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化２５】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｊ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化２６】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｋ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化２７】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｌ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化２８】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｍ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化２９】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｎ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化３０】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｏ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３１】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｐ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３２】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｑ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化３３】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｒ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３４】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｓ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３５】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｔ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化３６】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｕ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３７】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｖ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化３８】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｗ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３９】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩、
の１つを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
病原性グラム陰性菌によって引き起こされる感染症を処置するための薬剤として、請求項１に記載の式Ｉの化合物および、病原性グラム陰性菌によって引き起こされる感染症の処置において、同時、個別または連続投与するための組み合わせとして、請求項１に記載の式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物を含有する製品。
【請求項８】
請求項１に記載の、式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの、他の化合物を更に含有する、請求項７に記載の製品。
【請求項９】
式Ｉの化合物について、
Ｒ１は、ＳＯ３ＨまたはＯＳＯ３Ｈであり；Ｒ２およびＲ５は、水素であり；Ｒ３は、メチルであり；
Ｒ４は、Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝Ｈであり、Ｚは式：
【化４０】
（式中、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆのうちの少なくとも２つがヒドロキシであること、好ましくは、ＲｄおよびＲｅがヒドロキシであり、Ｒｆが水素であることを条件に、水素およびヒドロキシから独立して選択される）の１つの基であるか；または
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝メチルおよびＺ＝ＣＯＯＨであるのいずれかである）であり；
Ｒ６は、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノピラゾール−３−イルまたは４−アミノピリミジン−２−イルであり； 式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物は、式ＩＩ（式中、Ｒ７およびＲ８は、以下の表：
【表３】
の行の１つによる）の化合物から選択される、請求項７に記載の製品。
【請求項１０】
式Ｉの化合物について、
Ｒ１は、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３ＨまたはＣＨＲａＲａ’ＣＯＯＨであり；Ｒ２は、水素またはメチルであり；
Ｒ３は、メチルであり；
Ｒ４は、Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝Ｈであり、Ｚは式：
【化４１】
（式中、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、式Ｉについて定義されたとおりである）の１つであるかまたは
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝メチルおよびＺ＝ＣＯＯＨであるのいずれかである）であるか；またはＲ４は、４−ヒドロキシピリジノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル）メトキシであり；Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル、５−アミノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−アミノピラゾール−３−イルまたは４−アミノピリミジン−２−イルであり； 式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物は、式ＩＩ（式中、Ｒ７およびＲ８は、以下の表：
【表４】
の行の１つによる）の化合物および式Ｖ（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）の化合物から選択される、請求項７に記載の製品。
【請求項１１】
スルバクタムもしくはクラブラン酸を更に含む、請求項７または９に記載の製品。
【請求項１２】
式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）および式Ｖ（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）の化合物を含む、請求項７または１０に記載の製品。
【請求項１３】
請求項１に記載の式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの、他の化合物を更に含有する、請求項７、１０または１２の一項に記載の製品。
【請求項１４】
更なる化合物が、式Ｖの化合物または式ＶＩの化合物である、請求項１３に記載の製品。
【請求項１５】
以下の組み合わせＡ）〜Ｖ）：
Ａ）式Ｉの化合物として、アズトレオナム
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化４２】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか、
または
Ｂ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化４３】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか、
または
Ｃ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化４４】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｄ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１１１）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化４５】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｅ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（２０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化４６】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｆ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（２０６）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化４７】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｇ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化４８】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｈ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化４９】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｉ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化５０】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｊ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化５１】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｋ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化５２】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｌ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化５３】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｍ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化５４】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｎ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩ（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化５５】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｏ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化５６】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｐ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化５７】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｑ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化５８】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｒ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化５９】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｓ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化６０】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｔ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化６１】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｕ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化６２】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｖ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化６３】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、
の１つを含む、請求項１４に記載の製品。
【請求項１６】
Ｒ６は、４−アミノピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
、請求項１に記載の式Ｉ（式中、Ｒ５は水素であり、Ｒ２はアゼチジノン環の平面から上方を指しており、Ｒ３はアゼチジノン環の平面の下方を指しており、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ６は以下の表：
【表５】
の行の１つによる）の化合物または医薬的に許容されるその塩；
および以下の式Ｉａ：
【化６４】
（式中、
Ｒｚは、ＳＯ３ＨまたはＣＲａＲａ’ＣＯＯＨ（式中、
ＲａおよびＲａ’は、水素；アルキル；アリル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキルおよびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環から独立して選択される）であり；
Ｒ２およびＲ３は、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アジド；ハロゲン；ジハロゲノメチル；トリハロゲノメチル；アルコキシカルボニル；カルボキシル；スルホニルまたはＣＨ２Ｘ１（式中、
Ｘ１は、アジド；アミノ；ハロゲン；ヒドロキシル；シアン；カルボキシル；アミノスルホニル；アルコキシカルボニル；アルカノイルアミノ；フェニルアミノカルボニル；アルキルアミノカルボニル；アミノカルボニル；カルバモイルオキシ；アルキルアミノスルホニル；フェニルがアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルアミノスルホニル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジルである）を独立して表し；
Ｒ４は、ＣＨ２Ｚ（式中、Ｚは式：
【化６５】
（式中、
Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、水素；アルキル；アミノ；モノアルキルアミノ；カルボキシルアミノアルキル；アルコキシカルボニル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；ジフェニルメチル；トリチル；およびＯＲｇ（式中、Ｒｇは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである）から独立して選択されるか；または
ＲｅおよびＲｆが隣接置換基である場合、ＲｅおよびＲｆは、また、一緒になって、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−であってよい）の１つの基である）であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、ハロゲノメチル、ジハロゲノメチル、トリハロゲノメチル、アルコキシ、ホルミルアミノまたはアルキルカルボニルアミノを表し；
Ｒ６は、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、カルボニルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示される化合物、または医薬的に許容されるその塩またはその分子内塩。
【請求項１８】
請求項１７に記載の式Ｉａの化合物であり、ここで、Ｒ６は、好ましくは、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル、５−アミノ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−アミノイソキサゾール−５−イル、５−アミノ−１−メチルピラゾール−３−イル、５−アミノピラゾール−３−イル、６−アミノ−２−ピリジル、４−アミノピリミジン−２−イル、２−カルボニルアミノ−１，３−チアゾール−４−イル、２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルおよび２−チエニルから選択されるもので、場合によりアミノ置換されるおよび場合によりクロロ置換される５〜６員のヘテロ芳香族環である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５は、水素である、請求項１７または１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒｚは、ＳＯ３Ｈである、請求項１７〜１９の一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３は、メチルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５は水素であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ６は以下の表：
【表６】
の行の１つによる、請求項２０に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩またはその分子内塩。
【請求項２３】
Ｒ５は水素であり、Ｒ４およびＲ６は以下の表：
【表７】
による、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５は水素であり、Ｒ４およびＲ６は以下の表：
【表８】
による、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｚは、ＣＲａＲａ’ＣＯＯＨである、請求項１７〜１９の一項に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲａおよびＲａ’は、水素およびメチルから選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒｚは、
【化６６】
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２は、水素、メチル、フルオロメチルおよびカルバモイルオキシメチルから選択されれ；Ｒ３は、水素およびメチルから選択される、請求項２１または２３〜２７の一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３が結合している炭素原子での配置が（Ｓ）である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５は水素であり、Ｒｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ６は以下の表：
【表９】
の行の１つによる、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１７〜３０の一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３２】
式Ｉの化合物は、請求項１７に記載の式Ｉａの化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３３】
相互に異なり、請求項１に記載の式ＩＩ〜ＸＩＩＩから選択される２つ以上の化合物を含む、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
式ＩＩ〜ＸＩＩＩから選択される２つ以上の化合物の１つは、式Ｖの化合物または式ＶＩの化合物である、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
組み合わせは、Ｉ）、Ｊ）、Ｋ）、Ｌ）、Ｐ）、Ｑ）、Ｒ）、Ｓ）、Ｔ）、Ｕ）の１つまたはＴ）である、請求項６に記載の組成物。
【請求項３６】
Ｒ７およびＲ８は、以下の表：
【表１０】
の行の１つによる、請求項１に記載の式ＩＩの化合物。
【請求項３７】
グラム陰性菌に対する医薬組成物を製造するための、請求項１に記載の式Ｉの抗生物質的活性化合物、および請求項１に記載の、式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つによるβ−ラクタマーゼ阻害剤の組み合わせの使用。
【請求項３８】
請求項１に記載の式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの、他の化合物が更に使用される、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
式Ｉ中、
Ｒ１は、ＳＯ３ＨまたはＯＳＯ３Ｈであり；Ｒ２およびＲ５は、水素であり；Ｒ３は、メチルであり；
Ｒ４は、Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝Ｈであり、Ｚは式：
【化６７】
（式中、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆのうちの少なくとも２つがヒドロキシであること、好ましくは、ＲｄおよびＲｅがヒドロキシであり、Ｒｆが水素であることを条件に、水素およびヒドロキシから独立して選択される）の１つの基であるか；または
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝メチルおよびＺ＝ＣＯＯＨであるのいずれかである）であり；
Ｒ６は、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノピラゾール−３−イルまたは４−アミノピリミジン−２−イルであり；
式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物は、式ＩＩ（式中、Ｒ７およびＲ８は、以下の表：
【表１１】
の行の１つによる）の化合物および
式Ｖ（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）の化合物から選択される、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
スルバクタムまたはクラブラン酸が更に使用される、請求項３７または３９に記載の使用。
【請求項４１】
式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式Ｖ（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）の化合物が使用される、請求項３７の使用。
【請求項４２】
さらなる化合物は、式Ｖの化合物または式ＶＩの化合物である、請求項３８に記載の使用。
【請求項４３】
以下の組み合わせＡ）〜Ｖ）：
Ａ）式Ｉの化合物として、アズトレオナム
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化６８】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか、
または
Ｂ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化６９】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか、
または
Ｃ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化７０】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｄ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１１１）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化７１】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｅ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（２０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化７２】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｆ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（２０６）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化７３】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｇ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化７４】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｈ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化７５】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｉ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化７６】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｊ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化７７】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｋ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化７８】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｌ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化７９】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｍ）式Ｉの化合物として、の化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化８０】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｎ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８１】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｏ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８２】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｐ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化８３】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｑ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化８４】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｒ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８５】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｓ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化８６】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｔ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８７】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｕ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８８】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｖ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８９】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
の１つが使用される、請求項３８に記載の使用。
【請求項４４】
グラム陰性菌は、特に、アズトレオナム、カルモナムおよびチゲモナムなどの臨床的使用のために入手できるモノバクタム系抗生物質に対して耐性的であるグラム陰性菌である、請求項３７〜４３の一項に記載の使用。
【請求項４５】
グラム陰性菌は：アクロモバクター（Ａｃｈｒｏｍｏｂａｃｔｅｒ）種（Ａ．キシロソオキシダンス（ｘｙｌｏｓｏｏｘｉｄａｎｓ）を含む）；アシネトバクター（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）種（Ａ．バウマンニイ（ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、Ａ．ユニイ（ｊｕｎｉｉ）、Ａ．ルオフィ（ｌｗｏｆｆｉ）を含む）；バークホルデリア（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ）種（Ｂ．セパシア（ｃｅｐａｃｉａ）を含む）；腸内細菌科（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒｉａｃｅａｅ）（例えば、Ｅ．エアロゲネス（ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、Ｅ．クロアカエ（ｃｌｏａｃａｅ）などのエンテロバクター（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）種を排他的ではなく含む）、エシェリキア（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）種（大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）など）、クレブシエラ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ）種（Ｋ．オキシトカ（ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）など）、プロテウス（Ｐｒｏｔｅｕｓ）種（Ｐ．ミラビリス（ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、Ｐ．ペンネリ（ｐｅｎｎｅｒｉ）、Ｐ．ブルガリス（ｖｕｌｇａｒｉｓ）など）、セラチア（Ｓｅｒｒａｔｉａ）種（Ｓ．マルセッセンス（ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）など）；シュードモナス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）種（緑膿菌（Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）およびＰ．プチダ（ｐｕｔｉｄａ）を含む）；ステノトロホモナス マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）から選択される、請求項３７〜４４の一項に記載の使用。
【請求項１】
ａ）以下の式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３Ｈ、ＣＲａＲａ’ＣＯＯＨ、ＯＣＲａＲａ’ＣＯＯＨ、テトラゾール−５−イル、ＳＯ２ＮＨＲｂまたはＣＯＮＨＲｃ（これらの式中、
ＲａおよびＲａ’は、水素；アルキル；アリル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキルおよびアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環から独立して選択され；
Ｒｂは、水素；アルコキシカルボニル；アルキルアミノカルボニル；ベンジルがアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジルアミノカルボニル；またはフェニルがアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルアミノカルボニルであり；
Ｒｃは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルコキシカルボニル；ＳＯ２フェニル；ＳＯ２ＮＨアルキル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環である）を表し；
Ｒ２およびＲ３は、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アジド；ハロゲン；ジハロゲノメチル；トリハロゲノメチル；アルコキシカルボニル；カルボキシル；スルホニルまたはＣＨ２Ｘ１（式中、
Ｘ１は、アジド；アミノ；ヒドロキシル；シアノ；カルボキシル；アミノスルホニル；アルコキシカルボニル；アルカノイルアミノ；フェニルアミノカルボニル；アルキルアミノカルボニル；アルキルアミノスルホニル；フェニルがアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルアミノスルホキシ；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである）を独立して表し；
Ｒ４は、水素；アルキル；Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
ＲｘおよびＲｙは、水素；アルキル；アリル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；（Ｃ２−Ｃ７）アルケンおよび（Ｃ２−Ｃ７）アルキンから独立して選択されるか；またはＲｘおよびＲｙは、一緒になって、アルキレン架橋−（ＣＨ２）ｎ−を形成することができ、ここで、ｎは２〜６の整数であり；
Ｚは、ＣＯＯＨ；ＣＨ２Ｎ（ＯＨ）ＣＯＲ’（式中、
Ｒ’は、水素；アルキル；アルキルアミノ；アルキルヒドロキシ；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環である）であるか、または
Ｚは以下の６つの基：
【化２】
（これらの式中、
Ｒｄは、水素；アミノ；モノアルキルアミノ；カルボキシルアミノアルキル；アルコキシカルボニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；ジフェニルメチル；トリチル；またはＯＲｇ（式中、Ｒｇは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである）であり；
ＲｅおよびＲｆは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；ＯＲｇ（式中、Ｒｇは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；ジフェニルメチル；トリチルまたはアルコキシカルボニルである）から独立して選択されるか；または、
ＲｅおよびＲｆが隣接置換基である場合、ＲｅおよびＲｆは、一緒になって、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−またはＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−であってもよく；
Ｒｉは、水素；アルキル；アルキルアミノ；アルキルヒドロキシ；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシルから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環である）
の１つである）を表し；
Ｒ５は、水素、アルキル、ハロゲノメチル、ジハロゲノメチル、トリハロゲノメチル、アルコキシ、ホルミルアミノまたはアルキルカルボニルアミノを表し；
Ｒ６は、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、カルボニルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示される抗生物質的活性化合物；または医薬的に許容されるその塩と、
以下のグループｂ１）〜ｂ１１）：
ｂ１）以下の式ＩＩ：
【化３】
（式中、
Ｒ７は、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３ＨまたはＯＣＲｊＲｊ’ＣＯＯＨ（式中、
ＲｊおよびＲｊ’は、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキルアミノおよびアルコキシアルキルから独立して選択される）を表し；
Ｒ８は、アルコキシカルボニルアミノ、αもしくはβ−アミノ酸のアシル残基、または式Ｑ−（Ｘ）ｒ−Ｙ−（式中、
Ｑは、場合により、窒素、硫黄および／または酸素を含有し、場合により、フェニル環もしくは５〜６員の複素環に縮合し、場合により、アルキル；アリル；ヒドロキシル；アルキルヒドロキシル；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；置換されていてもよいカルボキサミド；カルボン酸；カルボニルアルコキシ；アミノカルボニル；アルキルアミノカルボニル；ハロゲン；ハロゲノメチル；ジハロゲノメチル；トリハロゲノメチル；スルファミド；アルキル、アリルから選択される置換基で置換されるスルファミド；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；およびアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ハロゲンおよびベンジルから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、アミノアルキルまたはアルキルヒドロキシルで置換されていてもよい尿素；およびアルキル、アミノアルキルまたはアルキルヒドロキシルで置換されていてもよいカルバメートから選択される１〜４個の置換基で置換される３〜６員環であり；
Ｘは、１〜６原子長であり、炭素、窒素、酸素および／または硫黄原子を含み、それらの２個までの原子は窒素原子であってもよく、１個の原子は酸素または硫黄であってもよい直鎖スペーサを表し、
ｒは０〜１の整数であり；
Ｙは、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＮＨＣＯ−および−ＳＯ２−から選択される）の残基である）
で示される架橋モノバクタム誘導体、または医薬的に許容されるその塩、
または
ｂ２）一般式ＩＩＩ：
【化４】
（式中、
Ｒ４’は、水素；アルキル；Ｃ（Ｒｘ’）（Ｒｙ’）Ｚ’（式中、
Ｒｘ’およびＲｙ’は、水素、アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択され；Ｚ’は、ＣＯＯＨまたは以下の２つの式：
【化５】
（式中、
Ｒｄは、水素；アミノ；モノアルキルアミノ；アルキル；アルコキシカルボニル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；ジフェニルメチル；トリチル；またはＯＲｇ（式中、Ｒｇは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである）であり；
ＲｅおよびＲｆは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；ＯＲｇ（式中、Ｒｇは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである）；ジフェニルメチル；トリチルまたはアルコキシカルボニルから独立して選択されるか；または、
ＲｅおよびＲｆが隣接置換基である場合、ＲｅおよびＲｆは、一緒になって、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−であってもよい）の１つの基を表す）を表し；
Ｒ６’は、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；またはアミノ、アルキルアミノ、カルボニルアミノまたはハロゲンで置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示されるモノバクタム誘導体；
または
ｂ３）一般式ＩＶまたはＶ：
【化６】
（式中、
Ｒ９は、ＣＯＯＨまたは５〜６員の単環式もしくは多環式ヘテロ芳香族基を表し；
Ｒ１０は、水素もしくはハロゲンを表し；
Ｒ１１は、ＣＨ２Ｒ１２；ＣＨ＝ＣＨＲ１２（これらの式中、Ｒ１２は、水素；ハロゲン；シアノ；カルボン酸；置換されていてもよいカルボキサミド；アルコキシカルボニルまたは場合により、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されるかまたは場合により、５〜６員のヘテロ芳香族環で縮合される５〜６員のヘテロ芳香族環である）；ＣＨ＝ＮＲ１２’（式中、Ｒ１２’は、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルキルヒドロキシである）を表す）
で示されるペナムスルホン誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ４）一般式ＶＩ：
【化７】
（式中、
Ｒ１３は、ＯＲ１４；Ｓ（Ｏ）ｎＲ１４（これらの式中、ｎ＝０、１または２であり、Ｒ１４は、水素；アルキル；（Ｃ２−Ｃ７）アルケン；（Ｃ２−Ｃ７）アルキン；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環である）；またはアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示されるオキサペナム誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ５）一般式ＶＩＩ：
【化８】
（式中、
Ｒ１５は、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいか；または場合により５〜６員のヘテロ芳香族環で縮合されるかおよび／または場合により、好ましくは、（Ｅ）−配置にある−ＣＨ＝ＣＨ−スペーサに張り出してエキソ−メチレン基に結合している５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示されるペネム誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ６）一般式ＶＩＩＩ：
【化９】
（式中、
Ｒ１６は、ＣＯＯＲ１７（式中、Ｒ１７は、水素もしくはアルキルを表す）；または５〜６員のヘテロ芳香族環で場合により縮合され、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲンから選択される１〜５個の置換基で場合により置換され、および／または、好ましくは、（Ｅ）−配置にある−ＣＨ＝ＣＨ−スペーサに張り出してエキソ−メチレン基に場合により結合している５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示されるセフェムスルホン誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ７）一般式ＩＸ：
【化１０】
（式中、
Ｒ１８は、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−（ＣＨ２）２−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＨまたは以下の２つの式：
【化１１】
（式中、ＲｋおよびＲｌは、水素；アルキル；２−、３−、４−カルボキシフェニルおよびスルファモイルから独立して選択される）の１つの基を表す）
で示されるカルバペネム誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ８）一般式Ｘ：
【化１２】
（式中、
Ｒ１９は、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはアルキルスルホキシドで置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示されるボロン酸誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ９）一般式ＸＩ：
【化１３】
（式中、
Ｒ２０および２１は、５〜６員のヘテロ芳香族環；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；およびアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジルから独立して選択される）で示されるボロン酸誘導体、または医薬的に許容されるその塩；
または
ｂ１０）一般式ＸＩＩ：
【化１４】
（式中、
Ｒ２２は、アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく、場合により５〜６員のヘテロ芳香族環で縮合される５〜６員のヘテロ芳香族環；アルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；およびアルキル、ヒドロキシル、アルキルヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジルから選択される）
で示されるホスホン酸誘導体；
または
ｂ１１）一般式ＸＩＩＩ：
【化１５】
（式中、
Ｒ２３は、水素、カルボン酸、アルコキシカルボニルまたは置換されていてもよいカルボキサミドを表し、
Ｒ２４は、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３ＨまたはＯＣＲｊＲｊ’ＣＯＯＨ（式中、ＲｊおよびＲｊ’は、水素、アルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいベンジル、アミノアルキルおよびアルコキシから独立して選択される）
で示されるジアザビシクロオクタン誘導体）
の１つのβ−ラクタマーゼ阻害剤との組み合わせを含む医薬組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つであるが、請求項１のｂ１）〜ｂ１１）の化合物とは異なる化合物を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式Ｉ中、
Ｒ１は、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３ＨまたはＣＲａＲａ’ＣＯＯＨであり；Ｒ４は、Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝Ｈであり、Ｚは式：
【化１６】
（式中、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、式Ｉについて定義されたとおりである）の１つの基であるであるか；または
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝メチルおよびＺ＝ＣＯＯＨである）であるか；または
Ｒ４は、４−ヒドロキシピリジノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル）メトキシであり；
Ｒ６は、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル、５−アミノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−アミノピラゾール−３−イルまたは４−アミノピリミジン−２−イルであり；
式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物は、以下の表：
【表１】
の行の１つによるＲ７およびＲ８を有する式ＩＩの化合物であるか、
または式Ｖ（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）の化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
式Ｉ中、
Ｒ１は、ＳＯ３ＨまたはＯＳＯ３Ｈであり；Ｒ２およびＲ５は、水素であり；Ｒ３は、メチルであり；
Ｒ４は、Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝Ｈであり、Ｚは式：
【化１７】
（式中、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆのうちの少なくとも２つがヒドロキシであること、好ましくは、ＲｄおよびＲｅがヒドロキシであり、Ｒｆが水素であることを条件に、水素およびヒドロキシから独立して選択される）の１つの基であるか；または
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝メチルおよびＺ＝ＣＯＯＨであるのいずれかである）であり；
Ｒ６は、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノピラゾール−３−イルまたくは４−アミノピリミジン−２−イルであり； 式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物は、以下の表：
【表２】
の行の１つによるＲ７およびＲ８を有する式ＩＩの化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
スルバクタムまたはクラブラン酸を更に含む、請求項１または４に記載の組成物。
【請求項６】
以下の組み合わせＡ）〜Ｗ）：
Ａ）式Ｉの化合物として、アズトレオナム
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化１８】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか；
または
Ｂ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化１９】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか；
または
Ｃ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式Ｖの化合物（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）
または
Ｄ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化２０】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｅ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（１１１）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化２１】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｆ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（２０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化２２】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｇ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（２０６）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化２３】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｈ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化２４】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｉ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化２５】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩；
または
Ｊ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化２６】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｋ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化２７】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｌ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化２８】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｍ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化２９】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｎ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化３０】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｏ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３１】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｐ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３２】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｑ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化３３】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｒ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３４】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｓ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３５】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｔ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化３６】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｕ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３７】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｖ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化３８】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｗ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化３９】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩、
の１つを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
病原性グラム陰性菌によって引き起こされる感染症を処置するための薬剤として、請求項１に記載の式Ｉの化合物および、病原性グラム陰性菌によって引き起こされる感染症の処置において、同時、個別または連続投与するための組み合わせとして、請求項１に記載の式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物を含有する製品。
【請求項８】
請求項１に記載の、式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの、他の化合物を更に含有する、請求項７に記載の製品。
【請求項９】
式Ｉの化合物について、
Ｒ１は、ＳＯ３ＨまたはＯＳＯ３Ｈであり；Ｒ２およびＲ５は、水素であり；Ｒ３は、メチルであり；
Ｒ４は、Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝Ｈであり、Ｚは式：
【化４０】
（式中、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆのうちの少なくとも２つがヒドロキシであること、好ましくは、ＲｄおよびＲｅがヒドロキシであり、Ｒｆが水素であることを条件に、水素およびヒドロキシから独立して選択される）の１つの基であるか；または
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝メチルおよびＺ＝ＣＯＯＨであるのいずれかである）であり；
Ｒ６は、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノピラゾール−３−イルまたは４−アミノピリミジン−２−イルであり； 式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物は、式ＩＩ（式中、Ｒ７およびＲ８は、以下の表：
【表３】
の行の１つによる）の化合物から選択される、請求項７に記載の製品。
【請求項１０】
式Ｉの化合物について、
Ｒ１は、ＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３ＨまたはＣＨＲａＲａ’ＣＯＯＨであり；Ｒ２は、水素またはメチルであり；
Ｒ３は、メチルであり；
Ｒ４は、Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝Ｈであり、Ｚは式：
【化４１】
（式中、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、式Ｉについて定義されたとおりである）の１つであるかまたは
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝メチルおよびＺ＝ＣＯＯＨであるのいずれかである）であるか；またはＲ４は、４−ヒドロキシピリジノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル）メトキシであり；Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル、５−アミノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−アミノピラゾール−３−イルまたは４−アミノピリミジン−２−イルであり； 式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物は、式ＩＩ（式中、Ｒ７およびＲ８は、以下の表：
【表４】
の行の１つによる）の化合物および式Ｖ（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）の化合物から選択される、請求項７に記載の製品。
【請求項１１】
スルバクタムもしくはクラブラン酸を更に含む、請求項７または９に記載の製品。
【請求項１２】
式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）および式Ｖ（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）の化合物を含む、請求項７または１０に記載の製品。
【請求項１３】
請求項１に記載の式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの、他の化合物を更に含有する、請求項７、１０または１２の一項に記載の製品。
【請求項１４】
更なる化合物が、式Ｖの化合物または式ＶＩの化合物である、請求項１３に記載の製品。
【請求項１５】
以下の組み合わせＡ）〜Ｖ）：
Ａ）式Ｉの化合物として、アズトレオナム
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化４２】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか、
または
Ｂ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化４３】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか、
または
Ｃ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化４４】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｄ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１１１）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化４５】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｅ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（２０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化４６】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｆ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（２０６）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化４７】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｇ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化４８】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｈ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化４９】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｉ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化５０】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｊ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化５１】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｋ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化５２】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｌ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化５３】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｍ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化５４】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｎ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩ（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化５５】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｏ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化５６】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｐ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化５７】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｑ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化５８】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｒ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化５９】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｓ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化６０】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｔ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化６１】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｕ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化６２】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｖ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化６３】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、
の１つを含む、請求項１４に記載の製品。
【請求項１６】
Ｒ６は、４−アミノピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
、請求項１に記載の式Ｉ（式中、Ｒ５は水素であり、Ｒ２はアゼチジノン環の平面から上方を指しており、Ｒ３はアゼチジノン環の平面の下方を指しており、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ６は以下の表：
【表５】
の行の１つによる）の化合物または医薬的に許容されるその塩；
および以下の式Ｉａ：
【化６４】
（式中、
Ｒｚは、ＳＯ３ＨまたはＣＲａＲａ’ＣＯＯＨ（式中、
ＲａおよびＲａ’は、水素；アルキル；アリル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；アルコキシアルキルおよびアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環から独立して選択される）であり；
Ｒ２およびＲ３は、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；アジド；ハロゲン；ジハロゲノメチル；トリハロゲノメチル；アルコキシカルボニル；カルボキシル；スルホニルまたはＣＨ２Ｘ１（式中、
Ｘ１は、アジド；アミノ；ハロゲン；ヒドロキシル；シアン；カルボキシル；アミノスルホニル；アルコキシカルボニル；アルカノイルアミノ；フェニルアミノカルボニル；アルキルアミノカルボニル；アミノカルボニル；カルバモイルオキシ；アルキルアミノスルホニル；フェニルがアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルアミノスルホニル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジルである）を独立して表し；
Ｒ４は、ＣＨ２Ｚ（式中、Ｚは式：
【化６５】
（式中、
Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、水素；アルキル；アミノ；モノアルキルアミノ；カルボキシルアミノアルキル；アルコキシカルボニル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；ジフェニルメチル；トリチル；およびＯＲｇ（式中、Ｒｇは、水素；アルキル；アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいベンジル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニルである）から独立して選択されるか；または
ＲｅおよびＲｆが隣接置換基である場合、ＲｅおよびＲｆは、また、一緒になって、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−であってよい）の１つの基である）であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、ハロゲノメチル、ジハロゲノメチル、トリハロゲノメチル、アルコキシ、ホルミルアミノまたはアルキルカルボニルアミノを表し；
Ｒ６は、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびハロゲンから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル；またはアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、カルボニルアミノおよびハロゲンから選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい５〜６員のヘテロ芳香族環を表す）
で示される化合物、または医薬的に許容されるその塩またはその分子内塩。
【請求項１８】
請求項１７に記載の式Ｉａの化合物であり、ここで、Ｒ６は、好ましくは、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル、５−アミノ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−アミノイソキサゾール−５−イル、５−アミノ−１−メチルピラゾール−３−イル、５−アミノピラゾール−３−イル、６−アミノ−２−ピリジル、４−アミノピリミジン−２−イル、２−カルボニルアミノ−１，３−チアゾール−４−イル、２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルおよび２−チエニルから選択されるもので、場合によりアミノ置換されるおよび場合によりクロロ置換される５〜６員のヘテロ芳香族環である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５は、水素である、請求項１７または１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒｚは、ＳＯ３Ｈである、請求項１７〜１９の一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３は、メチルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５は水素であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ６は以下の表：
【表６】
の行の１つによる、請求項２０に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩またはその分子内塩。
【請求項２３】
Ｒ５は水素であり、Ｒ４およびＲ６は以下の表：
【表７】
による、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５は水素であり、Ｒ４およびＲ６は以下の表：
【表８】
による、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｚは、ＣＲａＲａ’ＣＯＯＨである、請求項１７〜１９の一項に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲａおよびＲａ’は、水素およびメチルから選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒｚは、
【化６６】
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２は、水素、メチル、フルオロメチルおよびカルバモイルオキシメチルから選択されれ；Ｒ３は、水素およびメチルから選択される、請求項２１または２３〜２７の一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３が結合している炭素原子での配置が（Ｓ）である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５は水素であり、Ｒｚ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ６は以下の表：
【表９】
の行の１つによる、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１７〜３０の一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３２】
式Ｉの化合物は、請求項１７に記載の式Ｉａの化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３３】
相互に異なり、請求項１に記載の式ＩＩ〜ＸＩＩＩから選択される２つ以上の化合物を含む、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
式ＩＩ〜ＸＩＩＩから選択される２つ以上の化合物の１つは、式Ｖの化合物または式ＶＩの化合物である、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
組み合わせは、Ｉ）、Ｊ）、Ｋ）、Ｌ）、Ｐ）、Ｑ）、Ｒ）、Ｓ）、Ｔ）、Ｕ）の１つまたはＴ）である、請求項６に記載の組成物。
【請求項３６】
Ｒ７およびＲ８は、以下の表：
【表１０】
の行の１つによる、請求項１に記載の式ＩＩの化合物。
【請求項３７】
グラム陰性菌に対する医薬組成物を製造するための、請求項１に記載の式Ｉの抗生物質的活性化合物、および請求項１に記載の、式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つによるβ−ラクタマーゼ阻害剤の組み合わせの使用。
【請求項３８】
請求項１に記載の式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの、他の化合物が更に使用される、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
式Ｉ中、
Ｒ１は、ＳＯ３ＨまたはＯＳＯ３Ｈであり；Ｒ２およびＲ５は、水素であり；Ｒ３は、メチルであり；
Ｒ４は、Ｃ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｚ（式中、
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝Ｈであり、Ｚは式：
【化６７】
（式中、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆのうちの少なくとも２つがヒドロキシであること、好ましくは、ＲｄおよびＲｅがヒドロキシであり、Ｒｆが水素であることを条件に、水素およびヒドロキシから独立して選択される）の１つの基であるか；または
− Ｒｘ＝Ｒｙ＝メチルおよびＺ＝ＣＯＯＨであるのいずれかである）であり；
Ｒ６は、２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル、５−アミノピラゾール−３−イルまたは４−アミノピリミジン−２−イルであり；
式ＩＩ〜ＸＩＩＩの１つの化合物は、式ＩＩ（式中、Ｒ７およびＲ８は、以下の表：
【表１１】
の行の１つによる）の化合物および
式Ｖ（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）の化合物から選択される、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
スルバクタムまたはクラブラン酸が更に使用される、請求項３７または３９に記載の使用。
【請求項４１】
式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）、
および
式Ｖ（５０１）（式中、Ｒ１０は水素であり、Ｒ１１は（１Ｚ）−２−シアノビニルである）の化合物が使用される、請求項３７の使用。
【請求項４２】
さらなる化合物は、式Ｖの化合物または式ＶＩの化合物である、請求項３８に記載の使用。
【請求項４３】
以下の組み合わせＡ）〜Ｖ）：
Ａ）式Ｉの化合物として、アズトレオナム
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化６８】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか、
または
Ｂ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化６９】
である）の化合物
および
スルバクタムである式Ｖの化合物；またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩のいずれか、
または
Ｃ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化７０】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｄ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１１１）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化７１】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｅ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（２０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化７２】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｆ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（２０６）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｎａであり、Ｒ８は
【化７３】
である）
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｇ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化７４】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｈ）式Ｉの化合物として、化合物（１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化７５】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｉ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化７６】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｊ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０３）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化７７】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｋ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化７８】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｌ）式Ｉの化合物として、化合物（１２）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化７９】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｍ）式Ｉの化合物として、の化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化８０】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｎ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８１】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｏ）式Ｉの化合物として、化合物（２１）（式中、Ｒ１はＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は４−アミノ−ピリミジン−２−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８２】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｐ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化８３】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｑ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩ（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化８４】
である）の化合物
および
クラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｒ）式Ｉの化合物として、化合物（２２）（式中、Ｒ１はＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８５】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｓ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（１０２）（式中、Ｒ７はＳＯ３−であり、Ｒ８は
【化８６】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｔ）式Ｉの化合物として、化合物（２６）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８７】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物、またはクラブラン酸である式ＶＩの化合物または医薬的に許容されるその塩
または
Ｕ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２３）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８８】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
または
Ｖ）式Ｉの化合物として、化合物（２９）（式中、Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ４は（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル）メチレンであり、Ｒ５は水素であり、Ｒ６は２−アミノ−５−クロロ−１，３−チアゾール−４−イルである）
および
式ＩＩの化合物（３２４）（式中、Ｒ７はＳＯ３Ｈであり、Ｒ８は
【化８９】
である）
および
スルバクタムである式Ｖの化合物
の１つが使用される、請求項３８に記載の使用。
【請求項４４】
グラム陰性菌は、特に、アズトレオナム、カルモナムおよびチゲモナムなどの臨床的使用のために入手できるモノバクタム系抗生物質に対して耐性的であるグラム陰性菌である、請求項３７〜４３の一項に記載の使用。
【請求項４５】
グラム陰性菌は：アクロモバクター（Ａｃｈｒｏｍｏｂａｃｔｅｒ）種（Ａ．キシロソオキシダンス（ｘｙｌｏｓｏｏｘｉｄａｎｓ）を含む）；アシネトバクター（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）種（Ａ．バウマンニイ（ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、Ａ．ユニイ（ｊｕｎｉｉ）、Ａ．ルオフィ（ｌｗｏｆｆｉ）を含む）；バークホルデリア（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ）種（Ｂ．セパシア（ｃｅｐａｃｉａ）を含む）；腸内細菌科（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒｉａｃｅａｅ）（例えば、Ｅ．エアロゲネス（ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、Ｅ．クロアカエ（ｃｌｏａｃａｅ）などのエンテロバクター（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ）種を排他的ではなく含む）、エシェリキア（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ）種（大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）など）、クレブシエラ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ）種（Ｋ．オキシトカ（ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）など）、プロテウス（Ｐｒｏｔｅｕｓ）種（Ｐ．ミラビリス（ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、Ｐ．ペンネリ（ｐｅｎｎｅｒｉ）、Ｐ．ブルガリス（ｖｕｌｇａｒｉｓ）など）、セラチア（Ｓｅｒｒａｔｉａ）種（Ｓ．マルセッセンス（ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）など）；シュードモナス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）種（緑膿菌（Ｐ．ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）およびＰ．プチダ（ｐｕｔｉｄａ）を含む）；ステノトロホモナス マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）から選択される、請求項３７〜４４の一項に記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５１８３１７（Ｐ２００９−５１８３１７Ａ）
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４３６３０（Ｐ２００８−５４３６３０）
【出願日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＨ２００６／０００６８５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６５２８８
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５０１２４１３８０）バジリア ファルマスーチカ アーゲー (24)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｓｉｌｅａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＨ２００６／０００６８５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６５２８８
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５０１２４１３８０）バジリア ファルマスーチカ アーゲー (24)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｓｉｌｅａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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