本発明は、（ａ）分子多様性をスキャンするために、式（１）の化合物の第１ライブラリーを設計することであって、ライブラリーの各化合物が、以下に定義される少なくとも２つのファーマコフォア基Ｒ１〜Ｒ５を有し、かつライブラリーの化合物が、同数のファーマコフォア基を有すること；（ｂ）１つまたは複数の生物学的アッセイにおいて化合物の第１ライブラリーをアッセイすること；（ｃ）第２ライブラリーを設計することであって、第２ライブラリーの各化合物が、第１ライブラリーに対して１つまたは複数の更なるファーマコフォア基を含有すること；を含む、生物活性化合物を同定する方法であって、第１および第２ライブラリーのその／各成分が、式（１）の化合物であるような方法を提供する。 （もっと読む）

インテグリンレセプターの活性を抑制する又は活性をもたらす方法であって、インテグリンを、式Ｉの化合物又は薬学的に許容し得るその塩と接触させることを含む方法。一般式Ｉ中、環は、任意の立体配置を有してよく、Ｚは、硫黄、酸素、ＣＨ_２、ＮＨ、ＮＲ^Ａ又は水素であって、Ｚが水素である場合は、Ｒ_１は存在せず、Ｒ^ＡはＲ_１からＲ_５に関して定義される群から選択され、Ｘは、一般式ＩのＸの少なくとも１つがＮＲ^Ａであるという条件で、酸素又はＮＲ^Ａであり、またＸは、独立にＲ_１からＲ_５の１つと結合してアジドを形成してもよく、Ｒ_１からＲ_５は、独立に、Ｈ、−（ＣＯ）Ｒ_６、又は原子数１から２０の、必要に応じて置換されている、分岐鎖または直鎖のアルキル、アシル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル置換基を含む群から選択され、置換基は、必要に応じてさらに置換されていてもよく、上式でＲ_６は、原子数１から２０の、必要に応じて置換されている、分岐鎖または直鎖のアルキル、アシル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル置換基を含む群から選択され、置換基は、必要に応じてさらに置換されていてもよく、ここで、ＸＲ_２又はＸＲ_３又はＸＲ_４又はＸＲ_５がＮＨ_２ではないことと、さらにＲ_２からＲ_５のうち多くて１つだけが水素であることが条件であり、基ＸがＮＲ^ＡであってＲ^Ａが水素でない場合、基Ｒ^Ａとそれに対応する基Ｒ_２からＲ_５は結合して環を形成していてよい。
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（ｃ）分子多様性をスキャン（ｓｃａｎ）するため式（１）の化合物のライブラリーを設計すること；そして（ｄ）前記化合物ライブラリーを、少なくとも２つの異なる生物学的アッセイによりアッセイすること、を含んで定義される選択性プロファイルによる、生物学的活性を有する化合物の同定方法。
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細菌と、一般式（Ｉ）で示される少なくとも一種のジサッカライド化合物を接触させることにより、細菌の増殖を抑制する方法。
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ＧＰＣＲと一般式（Ｉ）の化合物またはその一般式（Ｉ）の薬学的に許容される塩とを接触させることを包含する、ＧＰＣＲの活性を阻害するかまたはこれを生じさせる方法。
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プロテインキナーゼと、単糖のフラノースもしくはピラノース形態の誘導体である式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩とを接触させる工程を含む、プロテインキナーゼの活性を阻害または生じさせる方法。
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一般式Ｉ：（式中、環または任意のキラル中心は任意の立体配置をとり得；
Ｚは、硫黄、酸素、ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＨＮ、ＮＨ、ＮＲ^Ａまたは水素であり、Ｚが水素である場合にはＲ_１は存在せず、Ｒ^ＡはＲ_１〜Ｒ_５について定義されるセットから選択され、
ＸおよびＸ’は、独立して酸素または窒素であり、但し、一般式Ｉの少なくとも１つのＸは窒素であり、ＸあるいはＸ’はまた、Ｒ_１〜Ｒ_５の１つと独立して組み合わさってアジドを形成し得、
Ｒ_１〜Ｒ_５は、これらに限定されないが、Ｈまたは１〜２０原子の、アルキル、アシル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールアルキル置換基（これらは、必要に応じて置換され、および分枝鎖または直鎖であり得る）に定義されるものから独立して選択され、ならびに、
Ｒ_６およびＲ_７は水素であるか、または組み合わさってカルボニル官能基を形成し得る）
少なくとも一つの化合物を被験体に投与することを含む該被験体の血管新生を阻害する方法。 （もっと読む）