説明

ナトコ ファーマ リミテッドにより出願された特許

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本発明は、抗癌活性などの抗増殖性活性を持ち、従って人体または動物の身体を処置する方法において有用な、式Iの置換されたピラゾロ[3,4‐d]ピリミジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明は、置換されたピラゾロ[3,4‐d]ピリミジン誘導体を製造する方法、本化合物を含有する薬学的組成物、およびヒトなどの温血動物において抗増殖性効果をもたらすための薬物の製造におけるその使用にも関する。

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本発明者らは、キナゾリン類化合物がもつ大きな可能性の観点から、新規な構造的特徴を有する非常に多数の新規化学物質類の合成およびそのスクリーニングを開始した。この結果、意外にもまた予期せぬことに、4位に3−エチニルアニリノ基を有し、さらに6位および7位に特異的置換アルコキシ基をもつキナゾリン類が、他の著名なキナゾリン型薬剤と比較して、非常に強力で特異的な抗増殖特性を与えることを見出した。また、驚くべきことに、本発明の化合物類はかなり低毒性であり、この安全性の特徴は治療上極めて有益である。本発明中記載した新規化学物質は一般式(1)で表されるが、これら化学物質は過去に合成されておらず、また、治療上の利益および安全性についての研究もなされていない。なお、RおよびRの構造が式(3)で表されるとき、化合物式(1)はNRC−2694である。
【化1】

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本発明は、抗癌活性などの抗増殖性活性を持ち、従って人体または動物の身体を処置する方法において有用な、式Iの置換された4−(テトラゾール‐5‐イル)‐キナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、置換された4−(テトラゾール‐5‐イル)‐キナゾリン誘導体を製造する方法、本化合物を含有する薬学的組成物、およびヒトなどの温血動物において抗増殖性効果をもたらすための医薬の製造におけるその使用、にも関する。

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本発明は、新規フェニルアミノピリミジン誘導体の調製に有用な新規中間体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体を含む医薬組成物およびこれらの調製方法に関する。本発明は特に、一般式Iの新規フェニルピリミジンアミン誘導体に関する。式Iの新規化合物は慢性骨髄性白血病(CML)の治療に使用できる。これらの分子のIC50の値は0.1から10.0nmの範囲にあるので、これらの新規化合物は潜在的にCMLの治療に有用である。
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