本発明は、ＲＯＣＫ２に対して選択的であり得る、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにかかる化合物の薬物動態的特性および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２を阻害する方法も提供する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害剤をスタチンと組み合わせる治療も提供する。 （もっと読む）

改善された非特異的結合特性及び医薬性質を有する式Ａで表される化合物、又はその医薬として許容される塩、立体異性体、又は水和物が提供される。
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本発明は、患者について対象の初代細胞プロフィールを作成するための細胞の動態及び表現型の測定のための上記の装置及び方法に関する。さらに、本発明は、初代細胞プロフィールと治療計画を関連付けることに関する。最後に、本発明は、初代細胞プロフィールに対するその作用を測定することによって、生物活性について試験化合物をスクリーニングするための方法に関する。
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本発明は、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにこのような化合物の薬物動態的および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。疾患の治療に有用であるＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害方法も提供される。 （もっと読む）

改善された非特異的結合特性及び薬物動態特性を有する式Ａの化合物又はその医薬として許容される塩、立体異性体若しくは水和物が提供される：ここで、Ｒ¹は低級アルキルである；Ｒ²及びＲ³は低級アルキル、及び低級アルケニル及び低級アルキニルから独立に選ばれ、ここで、上記低級アルキル、低級アルケニル、及び低級アルキニルは１以上のハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ₂、アミノ、アシルアミノ、アミド、カルボニル、及びアルキルチオで場合により置換されうる；ＡはＮ又はＣ−Ｈである；ＢはＮ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（ＳＯ₂−Ｒ⁴）又はＣ−ＣＯ−Ｒ⁴である；ＤはＮ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（ＳＯ₂−Ｒ⁴）又はＣ−ＣＯ−Ｒ⁴である；ＥはＮ又はＣ−Ｈである；ここで、Ａ、Ｂ又はＥのうちの１のみはＮでありうる、及びＢ又はＤのうちの１はＣ−（ＳＯ₂−Ｒ⁴）又はＣ−ＣＯ−Ｒ⁴である；Ｒ⁴は｛それぞれのＲ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸はＨ及び低級アルキルから独立に選ばれ、ここで、上記低級アルキルは１以上のハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ₂、アミノ、アシルアミノ、アミド、カルボニル、及びアルキルチオで場合により置換されうる；及びさらに又はあるいはＲ⁶及びＲ⁵は共に５−又は６−員環を形成する又はＲ⁶及びＲ⁷は共に３〜６員環を形成する；Ｒ⁹はＨ及び低級アルキルから独立に選ばれ、ここで、上記低級アルキルは１以上のハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ₂、アミノ、アシルアミノ、アミド、カルボニル、及びアルキルチオで場合により置換されうる；あるいは、Ｒ⁸及びＲ⁹はそれらが結合される窒素と共に５−又は６−員環を形成する；ｎは１〜４である；及びｍは１〜６である｝式を有する基である。
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本発明は化合物の薬物動態学的特性及び／又は薬力学的特性の調節方法であって、当該化合物に少なくとも１つの官能ユニット又は官能基を取りつけ、それによりその非特異的結合特性及び／又は薬力学的特性を改善することを含む方法に関する。少なくとも１つの官能残基を含む化合物、及びこの化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学走性又は化学侵襲性をモニタリングするための装置を開示する。本発明はさらに、生物学的相互作用及び生体系を試験するのに使用することができるフレキシブルなアッセイ・システム及び多数のアッセイを提供する。in vivoで存在する勾配状況を模倣する層流勾配が採用される。 （もっと読む）

白血球の遊走をモニタリングするための装置が提供される。本発明はまた、生理学的剪断流の存在下において白血球遊走をモニタリングし、したがって、in vivoでの血管の生理学的状態をシミュレートするための装置を使用する方法も提供する。本発明はさらに、複数の試験薬をハイスループットスクリーニングするための装置を使用する方法を提供する。本発明はさらに、生物学的相互作用及びシステムを試験するために使用可能な柔軟なアッセイシステム及び多数のアッセイを提供する。In vivoに存在する勾配の状態を擬態する層流勾配が採用される。
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