以下の一般式（Ｉ）のペプチドおよびその誘導体：Ｈ₂Ｎ−ＧＨＲＰＸ₁Ｘ₂ＰＸ₃Ｘ₄Ｘ₅ＰＸ₆ＰＰＰＸ₇Ｘ₈Ｘ₉Ｘ₁₀Ｂ（１）Ｂ（２）Ｂ（３）−Ｘ₁₁［式中、Ｂ（１）は、化学結合またはアミノ酸Ｇのいずれかを表し、Ｂ（２）は、化学結合またはアミノ酸Ｙのいずれかを表し、Ｂ（３）は、化学結合またはアミノ酸Ｒのいずれかを表し、Ｘ₁〜Ｘ₁₀は、遺伝子によりコードされる２０のアミノ酸の１つを表し、Ｘ₁₁は、ＯＲ₁（Ｒ₁＝水素または（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル））、またはＮＲ₂Ｒ₃（Ｒ₂およびＲ₃は同じかまたは異なり、水素、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀）アルキル、または残基−ＰＥＧ_5-60K（式中、ＰＥＧ残基はスペーサーを介してＮ原子と結合している）を表す）、または残基ＮＨ−Ｙ−Ｚ−ＰＥＧ_5-60K（式中、Ｙは、化学結合または遺伝子によりコードされるＳ、Ｃ、ＫもしくはＲの群から選ばれるアミノ酸を表し、Ｚは、それによりポリエチレングリコール（ＰＥＧ）残基が結合できるスペーサーを表す）を表す］またはそれらの生理的に許容される塩。 （もっと読む）

以下の一般式Ｉのペプチド、ペプチド模倣物およびそれらの誘導体：Ｈ２Ｎ−ＧＨＲＰＸ１Ｘ２Ｘ３−β−Ｘ４Ｘ５Ｘ６Ｘ７Ｘ８Ｘ９Ｘ１０−Ｘ１１（Ｉ）［式中、Ｘ１〜Ｘ１０は、遺伝子的にコードされる２０のアミノ酸の１つを表し、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、個別にまたは一緒に、単化学結合を表してもよく、Ｘ１１は、ＯＲ１（式中、Ｒ１は水素または（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである）、ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２およびＲ３は同じかまたは異なり、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、または残基−Ｗ−ＰＥＧ５−６０Ｋ（式中、ＰＥＧ残基は適切なスペーサーＷを介してＮ原子と結合している）を表す）、または残基ＮＨ−Ｙ−Ｚ−ＰＥＧ５−６０Ｋ（式中、Ｙは、単化学結合またはＳ、Ｃ、ＫもしくはＲの群からの遺伝子的にコードされるアミノ酸を表し、Ｚは、それを介してポリエチレングリコール（ＰＥＧ）残基が結合できるスペーサーを表す）を表す］ならびにそれらの生理的に許容される塩（さらに、βは、ペプチド主鎖中にベンドまたはターンを誘導するさらなる特性を有する、遺伝子的にコードされるかもしくはされないアミノ酸、またはペプチド模倣要素を表す）。このようなアミノ酸は、限定されないが、Ｌ−プロリン、Ｄ−プロリン、Ｌ−ヒドロキシプロリン、Ｄ−ヒドロキシプロリン、Ｌ−（Ｏ−ベンジル）−ヒドロキシプロリン、Ｄ−（Ｏ−ベンジル）−ヒドロキシプロリン、Ｌ−（Ｏ−ｔ−ブチル）−ヒドロキシプロリン、４−（Ｏ−２−ナフチル）−ヒドロキシプロリン、４−（Ｏ−２−ナフチル−メチル）−ヒドロキシプロリン、４−（Ｏ−フェニル）−ヒドロキシプロリン、４−（４−フェニル−ベンジル）−プロリン、ｃｉｓ−３−フェニル−プロリン、ｃｉｓ−４−フェニル−プロリン、ｔｒａｎｓ−４−フェニル−プロリン、ｃｉｓ−５−フェニル−プロリン、ｔｒａｎｓ−５−フェニル−プロリン、４−ベンジル−プロリン、４−ブロモベンジル−プロリン、４−シクロヘキシル−プロリン、４−フルオロ−プロリン、Ｌ−テトラヒドロイソキノリン−２−カルボン酸（Ｌ−Ｔｉｃ）、オクタヒドロ−インドール−２−カルボン酸（Ｏｉｃ）の全てのジアステレオマー、および１−アザ−ビシクロ［３，３，０］オクタン−２−カルボン酸の全てのジアステレオマーまたはペプチド模倣残基からなる群から選択される残基を含む。 （もっと読む）

以下の一般式（Ｉ）のペプチドおよびペプチド誘導体：Ｈ₂Ｎ−ＧＨＲＰＸ₁Ｘ₂Ｘ₃Ｘ₄Ｘ₅Ｘ₆Ｘ₇Ｘ₈ＰＸ₉Ｘ₁₀Ｘ₁₁ＰＸ₁₂ＰＰＰＸ₁₃Ｘ₁₄Ｘ₁₅Ｘ₁₆ＧＹＲ−Ｘ₁₇［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₆は、遺伝子によりコードされる２０のアミノ酸の１つを表し、Ｘ₁₇は、ＯＲ₁（Ｒ₁＝水素または（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル））、またはＮＲ₂Ｒ₃（Ｒ₂およびＲ₃は同じかまたは異なり、水素、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀）アルキル、または残基−ＰＥＧ_5-60K（式中、ＰＥＧ残基はスペーサーを介してＮ原子と結合している）を表す）、または残基ＮＨ−Ｙ−Ｚ−ＰＥＧ_5-60K（式中、Ｙは、化学結合または遺伝子によりコードされるＳ、Ｃ、ＫもしくはＲの群から選ばれるアミノ酸を表し、Ｚは、それによりポリエチレングリコール（ＰＥＧ）残基が結合できるスペーサーを表す）を表す］またはそれらの生理的に許容される塩、または［式中、Ｘ₁₅またはＸ₁₆は、側鎖中のヘテロ原子を介して残基Ｚ−ＰＥＧ_5-60Kと結合している、ＣまたはＫの群からのアミノ酸を表し、Ｘ₁₇は、ＯＲ₁（Ｒ₁＝水素または（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル））、またはＮＲ₂Ｒ₃（Ｒ₂およびＲ₃は同じかまたは異なり、水素または（Ｃ₁〜Ｃ₁₀）アルキルを表す）を表す］またはそれらの生理的に許容される塩。 （もっと読む）

タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣薬、抗体、または小有機分子からなる群の中から、タンパク質Ｒａｃ１の細胞外部分に結合することによりこのタンパク質の活性を増強する化合物をスクリーニングする方法であって、該方法は、以下の工程を含む：ａ）多孔性のメンブレン上で育てた培養内皮細胞の集密的なレイヤーを、少なくとも一つのテスト化合物と単独で、または血管透過性の刺激薬と共に、接触させる工程、ｂ）比色分析で検出することができる適切な薬剤を用いて、血管透過性を測定する工程。 （もっと読む）

以下の一般式（Ｉ）で示されるペプチドおよびペプチド誘導体ならびにその生理学的に許容される塩。
Ｈ_２Ｎ−ＧＨＲＰＸ_１Ｘ_２Ｘ_３Ｘ_４Ｘ_５Ｘ_６Ｘ_７Ｘ_８ＰＸ_９Ｘ_１０Ｘ_１１ＰＸ_１２ＰＰＰＸ_１３Ｘ_１４Ｘ_１５Ｘ_１６ＧＹＲ−Ｘ_１７ （Ｉ）
［式中、Ｘ_１〜Ｘ_１６は、２０種の遺伝的にコードされるアミノ酸のうち１種を表し、Ｘ_１７は、ＯＲ_１を表し、Ｒ_１＝水素または（Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル）またはＮＲ_２Ｒ_３であり、Ｒ_２およびＲ_３は同一であるか、もしくは異なっており、水素、（Ｃ_１−Ｃ_１０）-アルキル、または残基−ＰＥＧ_{５−６０Ｋ}（但し、ＰＥＧ−残基は、スペーサーを介してＮ原子と結合している）を表すか、あるいは残基ＮＨ−Ｙ−Ｚ−ＰＥＧ_{５−６０Ｋ}（但し、Ｙは化学結合、またはＳ、Ｃ、ＫもしくはＲの群から選ばれる遺伝的にコードされるアミノ酸を表す）を表し、Ｚは、それを介してポリエチレングリコール（ＰＥＧ）−残基が結合されうるスペーサーを表す］、
あるいは、［式中、Ｘ_１５またはＸ_１６は、側鎖においてヘテロ原子を介して残基Ｚ−ＰＥＧ_{５−６０Ｋ}と結合している、ＣまたはＫの群に由来するアミノ酸を表し、Ｘ_１７は、ＯＲ_１を表し、Ｒ_１＝水素または（Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル）またはＮＲ_２Ｒ_３であり、Ｒ_２およびＲ_３は同一であるか、もしくは異なっており、水素もしくは（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルを表す］ （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）のペプチドおよびペプチド誘導体ならびに、特に、これらのペプチドを含有する抗炎症薬に関する。
【化１】

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本発明は、下記Ｎ末端配列
Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｌｅｕ−Ａｓｐ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ
を含むペプチド、または、ヒトフィブリンのＢβ鎖（すなわち、Ｂβ_{１５−４２}）における誘導性ＶＥ−カドヘリン結合モチーフと一致する生物学的特性を有する前記ペプチドの対立遺伝子の変異体または誘導体の、ショック、より具体的には出血性ショックの治療用製剤の調製のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉのペプチドであって、
【化１】


ここで、Ｒ_１及びＲ_２は、異なるものまたは同一のものであって、水素、炭素原子数１〜１０（特に１〜３）で構成された飽和または不飽和の炭化水素成分であり、Ｚ_１は、ヒスチジンまたはプロリンの成分であり、Ｚ_２は、アルギニン成分、あるいは、開始がアルギニン成分であって、特に２〜３０のアミノ酸で構成されたペプチド成分または蛋白成分である、ペプチドの利用に関するものであり、ペプチドは、ショックの治療用製剤調製の際に誘導される、ヒトフィブリンのＢβ鎖（すなわち、Ｂβ_{１５−４２}）におけるＶＥ‐カドヘリン結合モチーフと一致する生物学的特性を有する。
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