本発明は、非環式ヌクレオシドホスホネート誘導体とその医療用途に関する。具体的には、本発明は、Ｂ型肝炎ウイルスのようなウイルスに対する強力な活性と低い細胞傷害性を有する式Ｉ（式中、Ｒ_１は、Ｈ又はメチルであり；それぞれのＲ_２は、独立して、−Ｒ_３又は−ＯＲ_３であり；それぞれのＲ_３は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルである）の非環式ヌクレオシドホスホネート誘導体、又はその医薬的に許容される塩、異性体、水和物、又は溶媒和物に関する。さらに本発明は、式Ｉの化合物を製造するための方法、該化合物を含んでなる医薬組成物、及び該化合物の医療用途に関する。本発明の非環式ヌクレオシドホスホネート誘導体は、Ｂ型肝炎ウイルスのようなウイルスに対する活性と、良好な in vivo 挙動特性を有する。

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本発明は、リン酸オセルタミビル顆粒剤及びその調製方法に関する。前記顆粒剤は、リン酸オセルタミビルを１．９７〜１９．８重量％と、賦形剤を７５．０〜９７．５重量％と、結合剤を０．１〜５．０重量％と、任意ではあるが、１．０〜５．０重量％の食品に使用可能な香料エッセンス、甘味料及び／又は食品に使用可能な色素とを含有する。本顆粒剤は、湿潤剤として３０〜５５ｖ／ｖ％のエタノール水溶液を用いて調製される。本発明に係る組成及び方法により調製された顆粒剤は、均一性及び安定性に優れ、水溶性である。顆粒剤の投与量は、患者の年齢及び体重に基づいて選択でき簡便である。リン酸オセルタミビル顆粒剤は、老人や子供、重篤なインフルエンザ患者、嚥下が困難或いは飲み込む際に不便を感じるこれらの患者に対する投与に適している。本顆粒剤の調製は簡単であり、製造コストも低い。 （もっと読む）

式Ｉの置換ピリダジニルアミン誘導体、及びその製薬上許容される塩及び水和物、調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、並びにピコルナウイルスによって誘発されるウイルス性疾患の治療及び予防におけるピコルナウイルス阻害剤としてのその使用。

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