【課題】ポリマーコンジュゲート化されたタキサン類の製造における中間体としてまたは医学的に許容される製剤の一部として有用であるアミノ酸置換されたタキサン類の製造方法の提供。
【解決手段】ブロック化されたアミノ酸をタキサン類と結合した後、ほぼ等モル量の二級アミンを用いて脱保護を行ない、下記式のタキサン類からアミノ酸の塩基触媒化加水分解を回避する製造方法。
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【課題】向上した水溶性、制御された薬物動態、および改良された生物学的利用能を有する、生物学的有効物質からなる新しいタイプの長時間作用性チオール結合ポリマーコンジュゲートを提供する。
【解決手段】S-MPが6-メルカプトプリンであるときの下式であるような化合物で、スルフヒドリル結合をベンジル脱離系と組み合わせて使用し、in vivoで血漿酵素を利用して親分子を再生するチオール結合高分子プロドラッグ、その作製方法および使用方法。
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本発明は、選択されたブロック化されたアミノ酸を用いてアミノ酸置換されたタキサン類（例、図１の４）の製造方法に関する。ブロック化されたアミノ酸をタキサン類と結合した後、ほぼ等モル量の二級アミンを用いて脱保護を行ない、タキサン類からアミノ酸の塩基触媒化加水分解を実質的に回避する。好ましいアミノ酸-タキサン類は、ポリマーコンジュゲート化された治療用組成物の製造における中間体としてまたは医学的に許容される製剤の一部として有用である。
【化１】

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【化１】


のような活性化された高分子ビシンコンジュゲートならびにそれを用いて作られたコンジュゲートを開示する。本ビシン誘導体を製造および使用する方法も開示する。
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