説明

ファエス・ファルマ・ソシエダッド・アノニマにより出願された特許

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【課題】ビラスチンの安定な結晶形系及びその製造法の提供。
【解決手段】下式(I)のビラスチン(4-[2-[1-(2-エトキシエチル)-1H-ベンズイミダゾール-2-イル]-1-ピペリジニル]エチル]-α,α-ジメチルベンゼノ酢酸)の多形体1について、それを製造する方法、多形体1を含む薬学的剤形、及びヒトのような哺乳類においてヒスタミンにより媒介されるアレルギー反応及び病理学的過程を治療するための多形体1の使用。
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本発明は、TNF−アルファおよびIFN−ガンマから選択される少なくとも1種の炎症誘発性サイトカインの産生を阻害することによるか、あるいはIL−8ケモカインおよび/またはIL−10調節サイトカインを免疫調節することによる、式(I)の化合物:
【化8】


またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグおよび/もしくは溶媒和物の、急性または慢性炎症性疾患の治療用薬剤の調製における使用に関する。また、本発明は、式(I’) の新規化合物:
【化9】


またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグおよび/または溶媒和物、ならびに前記化合物を含んでなる医薬組成物に関する。

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本特許出願は、4−[(3−フルオロフェノキシ)フェニルメチル]ピペリジンメタンスルホン酸塩(式I)、その合成ならびにセロトニンおよび/またはノルエピネフリン介在性の疾患または病態の治療および/または予防のための薬剤の製造における使用に関する。本発明はまた、それを含む医薬組成物に関する。

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