説明

ローディア ファーマ ソリューションズ インコーポレイティドにより出願された特許

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水溶性β−ヒドロキシニトリルの製造方法。1,2−エポキシドと無機シアン化物塩とを水性メタノールを有する溶剤及びバッファー中で反応させ、β−ヒドロキシニトリルを生成させる。このバッファーはβ−ヒドロキシニトリル以外の反応生成物の生成を実質的に抑制する。場合により、水はアセトニトリルとの共沸蒸留によってβ−ヒドロキシニトリルから除去され、次いで、真空蒸留及びろ過によって精製されてよい。 (もっと読む)


本発明は、(A)求核剤と、求核剤による求核性攻撃を受けやすい反応性中心を有する炭素環又は複素環を含むキラル又はプロキラル環状基質を、キラル非ラセミ触媒の存在下で反応させて、立体異性的に富化された生成物を含む生成混合物を生成する工程であって、そこでは該生成混合物が触媒残渣を更に含み、該触媒残渣の少なくとも一部が第一酸化状態にあって、そして該第一酸化状態にある該触媒残渣が該立体異性的に富化された生成物の分解を触媒するのに活性である工程、及び(B)該第一酸化状態から第二酸化状態へ該触媒残渣の酸化状態を化学的又は電気化学的に変更する工程であって、そこでは該第二酸化状態の触媒残渣が、該第一酸化状態の触媒残渣よりも該立体異性的に富化された生成物の分解を触媒するのに低い活性である工程を含む立体選択的な化学合成の方法に関する。その方法は、立体異性的に富化された生成物のキラル純度の低下を低減し、立体異性的に富化された生成物及び共生成物の副生成物への化学的転化を低減する。失活した触媒が回収され再循環され得る。 (もっと読む)


本発明は、銅触媒、塩基及び水の存在下において求核性物質を芳香族化合物ArXと反応させることによる求核性物質のアリール化に関し、ここでArはアリール、ヘテロアリール又はアルケニルであり、Xはハロ、スルホネート又はホスホネートであり、塩基はアルカリ土類金属炭酸塩、炭酸水素塩、水酸化物又はリン酸塩を含み、銅触媒は銅原子もしくはイオンとリガンドを含む。 (もっと読む)


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