本発明は第一の側面において、ＬＲＲＫ２が相互作用する化合物を同定のための方法であって、ＬＲＲＫ２を含有するタンパク質調製物を提供する、インドールリガンド９１−ＬＲＲＫ２複合体の形成を許容する条件下で、タンパク質調製物を、固体支持体上に固定化されたインドールリガンド９１と接触させる、インドールリガンド９１−ＬＲＲＫ２複合体を、所定の化合物と共にインキュベーションする、そして化合物が、固定化されたインドールリガンド９１からＬＲＲＫ２を分離することができるかどうかを決定する、というステップを包含する前記方法を提供する。さらに本発明は、ＬＲＲＫ２が相互作用する化合物の同定のための方法であって、ＬＲＲＫ２を含有するタンパク質調製物を提供する、インドールリガンド９１−ＬＲＲＫ２複合体の形成を許容する条件下で、タンパク質調製物を、固体支持体上に固定化されたインドールリガンド９１、および所定の化合物
と接触させる、そしてインドールリガンド９１−ＬＲＲＫ２複合体を検出する、というステップを包含する前記方法に関する。加えて本発明は、ＬＲＲＫ２が相互作用する化合物の同定のための方法であって、ＬＲＲＫ２を含有するタンパク質調製物の２つのアリコートを提供する、インドールリガンド９１−ＬＲＲＫ２複合体の形成を許容する条件下で、一方のアリコートを、固体支持体上に固定化されたインドールリガンド９１と接触させる、インドールリガンド９１−ＬＲＲＫ２複合体の形成を許容する条件下で、他方のアリコートを、固体支持体上に固定化されたインドールリガンド９１、および所定の化合物と接触させる、そしてインドールリガンド９１−ＬＲＲＫ２複合体の量を決定する、というステップを包含する前記方法を提供する。さらに本発明は、ＬＲＲＫ２の精製のための方法であって、ＬＲＲＫ２を含有するタンパク質調製物を提供する、インドールリガンド９１−ＬＲＲＫ２複合体の形成を許容する条件下で、タンパク質調製物を、固体支持体上に固体化されたインドールリガンド９１と接触させる、そして固定化されたインドールリガンド９１からＬＲＲＫ２を分離する、というステップを包含する前記方法に関する。

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本発明は、酵素または酵素−化合物複合体を特徴付けるための方法であって、固体担体上に固定化した少なくとも一つの広範囲性リガンドを活用して、酵素をタンパク質調製物から得て、そして、該酵素を質量分析によって特徴付ける、前記方法に関する。これらの方法は、非固定化化合物ライブラリのスクリーニング、リード化合物の選択性プロファイリング、および生細胞における作用機序研究に有用である。 （もっと読む）

本発明は、神経生成（ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ）疾患治療用の薬剤組成物を調製するためのＡＴＰ７Ａ相互作用分子の使用に関する。これによって、ＡＴＰ７Ａ相互作用分子は、好ましくはＡＴＰ７Ａの阻害剤であり、そして特に、該分子は、ガンマ−セクレターゼおよび／またはベータ−セクレターゼの活性を調節する能力を有する。さらに、本発明は、ガンマ−セクレターゼおよび／またはベータ−セクレターゼの調節剤を同定する方法であって：ａ．既定の試験化合物がＡＴＰ７Ａ相互作用分子であるかどうか決定することによって、ＡＴＰ７Ａ相互作用分子を同定し、ｂ．工程ａ）のＡＴＰ７Ａ相互作用分子がガンマ−セクレターゼおよび／またはベータ−セクレターゼの活性を調節可能であるかどうか決定する工程を含む、前記方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経生成（ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ）疾患治療用の薬剤組成物を調製するためのＧＰＲ４９相互作用分子の使用に関する。これによって、ＧＰＲ４９相互作用分子は、好ましくはＧＰＲ４９の阻害剤であり、そして特に、該分子は、ガンマ−セクレターゼおよび／またはベータ−セクレターゼの活性を調節する能力を有する。さらに、本発明は、ガンマ−セクレターゼおよび／またはベータ−セクレターゼの調節剤を同定する方法であって：ａ．既定の試験化合物がＧＰＲ４９相互作用分子であるかどうか決定することによって、ＧＰＲ４９相互作用分子を同定し、ｂ．工程ａ）のＧＰＲ４９相互作用分子がガンマ−セクレターゼおよび／またはベータ−セクレターゼの活性を調節可能であるかどうか決定する工程を含む、前記方法に関する。 （もっと読む）