説明

ジヨンソン・アンド・ジヨンソン・フアーマシユーチカル・リサーチ・アンド・デベロツプメント・エルエルシーにより出願された特許

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ジペプチジルペプチダーゼI(DPPI)活性を調節する化合物のスクリーニング方法は、DPPIおよび化合物を含んでなる反応混合物にDPPIのペプチド基質を添加する段階(DPPIのペプチド基質は最低3アミノ酸を有しかつS−S部位に加えてDPPIの1結合部位に結合し);ならびに基質の分子量を測定する段階(基質の分子量の変化がDPPI活性の存在を示す)を含んでなる。 (もっと読む)


ウサギに化合物を投与し、そして該ウサギの中心耳動脈の管内腔の基線直径と比較して該ウサギの該中心耳動脈の管内腔の直径を測定する段階を含む、インビボにおける血管運動反応に及ぼす該化合物の効果を評価する方法であって、該基線直径が該化合物の投与前に測定される方法。 (もっと読む)


グルココルチコイド受容体の発現を調節するための化合物、組成物および方法が提供される。該組成物は、グルココルチコイド受容体をコードする核酸を標的とした、特定のin vivo特性を有するアンチセンス化合物、とりわけアンチセンスオリゴヌクレオチドを含んでなる。グルココルチコイド受容体発現を調節するため、および疾患の処置のためのこれらの化合物の使用方法が提供される。 (もっと読む)


グルカゴン受容体の発現を調節するための化合物、組成物および方法が提供される。該組成物は、グルカゴン受容体をコードする核酸を標的とした、特定のin vivo特性を有するアンチセンス化合物、とりわけアンチセンスオリゴヌクレオチドを含んでなる。グルカゴン受容体発現の調節のため、および疾患の処置のためのこれらの化合物の使用方法が提供される。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、R、R、R、R、A及びAが明細書中に示されている式(I,II,III)又は(IV)の化合物、ならびにその溶媒和物、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容され得る塩に向けられており、それはタンパク質チロシンキナーゼ、特にVEGFR−2(KDR)、c−fms、c−met及びtie−2キナーゼを阻害する。本発明は式(I,II,III)及び(IV)の化合物の製造法にも向けられている。
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