本発明は、目的の膜タンパク質の切断を変化させ得る分子構造の大きいライブラリーからの物質のスクリーニングと同定の方法を提供する。膜タンパク質の切断を調節する本発明の方法により同定される物質は、炎症、糖尿病、ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病等の疾患の治療と予防に用いることができる。本方法は、セクレターゼの切断の効率が調節されるように膜タンパク質の構造の構造的変化を引き起こす目的の膜タンパク質に結合するエフェクター物質を選択し、同定する。さらに、本方法は膜タンパク質プロセシングの条件に類似または同一の生理条件をそなえるインビボシステムで実施される。膜タンパク質のセクレターゼ切断の量を減少または増加させる能力に関して、物質が選択され得る。 （もっと読む）

本発明はアミロイド前駆体タンパク質（ＡＰ）の切断を改変できる分子構造の大型のライブラリから薬剤をスクリーニングして発見するための方法を提供する。ＡＰＰの切断を変化させる本発明の方法により発見される薬剤は、アルツハイマー病の治療および予防のために使用できる。更にまた、方法はＡＰＰプロセシングのための条件と同じか同一である生理学的条件を可能にするインビボの系において実施される薬剤は、特にペプチド薬剤は、アルツハイマー病または他の何れかのアミロイド関連またはプリオン関連の疾患を治療するための、ペプチドミメティック、等配電子置換化合物、Ｄ−アミノ酸類縁体、または、非ペプチジル化合物に変換される。薬剤またはその誘導体は静脈内、非経腸、局所、除放性、鼻内または吸入の用途のために製剤できる。 （もっと読む）