説明

パラダイム・セラピューティクス・リミテッドにより出願された特許

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本発明は公知の受容体の新規な機能に関する。特に、本発明は、ガラニン様受容体および/またはそのリガンドの、下垂体ホルモン軸および生殖系の操作における使用に関する。 (もっと読む)


XおよびYの一方がケイ素であり、他方が炭素またはケイ素であり、Zが、酸素、硫黄、または-N(R)-であり、ここで、Rは、水素またはアルキルであり、R1が、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、またはシクロアルキルであり、R2が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキル-シクロアルキル、-アルキル-ヘテロシクロアルキル、アルキル-アリール、または-アルキル-ヘテロアリールである、式(I)の化合物または薬剤として許容されるその塩。この化合物は、GnRH(ゴナドトロピン放出ホルモン)と関係のある疾患または状態の治療または予防、たとえば、癌の進行(たとえば白血病治療)、受精障害、HIV感染もしくはAIDS、アルツハイマー病、線維症、子宮内膜症、線維症、子宮筋腫、または子宮平滑筋種の治療または予防を目的とする医薬の製造に使用される。
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本願発明者らは、Gpr100関連疾患、とりわけ糖尿病および肥満症を治療、予防または軽減するのに好適な分子を同定するための方法を記載し、かかる方法は、候補分子が、配列番号3もしくは配列番号5に示されるアミノ酸配列、またはそれらと少なくとも90%同一である配列を含むGpr100ポリペプチドのアゴニストまたはアンタゴニストであるか否かを決定することを含む。
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式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は特許請求の範囲において記載したとおりである]。

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式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は、特許請求の範囲において記載したとおりである]。

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