説明

バイオネイチャー・イー・エイ・リミテッドにより出願された特許

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本発明は、神経系に作用し、抗アポトーシス特性、神経保護特性および神経原性特性を持つ新規なニューロステロイド誘導体と、それを作製する方法と、以下に限定されるものではないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症および筋萎縮性側索硬化症(ALS)、網膜変性および網膜剥離、遺伝子異常が原因の末梢神経障害、糖尿病、ポリオ、疱疹、AIDSおよび化学療法、脳外傷または虚血および脳卒中など、神経細胞アポトーシスまたはニューロン損傷に関係する神経変性疾患、あるいはアポトーシスに関係または起因する状態の処置および/または予防または寛解における、その応用とに関する。活性化合物は下記式(I)で表され:


式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A、B、X、YおよびZは、本発明の説明で定義される。本発明はまた、1種以上の式(I)の化合物を含有する組成物を含む。 (もっと読む)


本発明は、エリスロポエチン(EPO)の作用の増強剤としての膜ステロイド受容体アゴニストの使用に関する。本発明は、様々な器官および組織における細胞のアポトーシス、増殖、分化、遊走および再生を制御するための、膜ステロイド受容体アゴニストとエリスロポエチンの併用にも関する。(i)膜ステロイド受容体アゴニストおよび(ii)エリスロポエチンを含む組成物も、(i)膜ステロイド受容体アゴニストおよび(ii)エリスロポエチンを含むキットも提供される。
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本発明は、単球/マクロファージ細胞活性化、増殖、分化、アポトーシス、および炎症性サイトカインの産生の制御による炎症性疾患の治療のための副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン(CRH)レセプター1(R1)アンタゴニストおよび/またはCRH−R2レセプターアゴニストの使用に関する。CRH系として、本発明者らは、CRH−R1およびCRH−R2レセプターおよびそのサブタイプ並びにCRH結合タンパク質(BP)、CRH偽レセプターに対する天然および合成のCRHおよびウロコルチン(UCN)アゴニストおよびアンタゴニストとして定義する。本発明は、インターロイキン(IL)−1、IL−6および腫瘍壊死因子(TNF)−αなどの炎症促進性サイトカインの産生により炎症応答を開始および維持するうえで重要な役割を演じている単球/マクロファージ細胞のCRH系を媒体とした制御を用いて、炎症性疾患の改善または治療のための薬理学的介入に向けられている。炎症とは、本発明者らは、組織障害を引き起こす有毒な内生または外因性の刺激に対する生物体の応答として定義する。炎症は宿主の防衛メカニズムであり、防衛する生物体を傷つける。本発明はまた、単球/マクロファージ系の制御のための天然および合成CRH系モデュレーターのインビトロおよびインビボ評価法をも提供する。 (もっと読む)


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