説明

ソルビアス アーゲーにより出願された特許

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【課題】周知のポルフィリンを主成分とした光力学的治療剤の利用には、それがほ乳類の宿主の組織細胞に及ぼす毒性の故に限度がある。すなわち、その化合物は標的の微生物の細胞と宿主の細胞とを区別することができない。さらに、周知のポルフィリンを主成分とした光力学的治療剤の利用は、標的の微生物細胞に対するそのかなり低い有効性により限度がある。
【解決手段】式(I)の化合物:式中X、X、X、X、Y、Y、Y、Y、Zが明細書に記載の意味を有する化合物および、このような化合物の金属化された形であって、光力学的化合物が指示される医療条件の治療に有用である。光力学的薬剤が指示される医療条件の治療用製薬調合剤および治療方法も開示されている。本発明の化合物を含有する殺菌用溶液およびその用途も開示されている。 (もっと読む)


5,15-ビス-[4-(3-トリメチルアンモニオ-プロピルオキシ)-フェニル]-ポルフィリン二ハロゲン化物の調製のためのプロセスが提供され、ここでプロセスは、4-(3-ブロモプロピルオキシ)-ベンズアルデヒドを提供する工程(a)、ジピロールメタンを提供する工程(b)、酸化試薬の存在下、4-(3-ブロモプロピルオキシ)-ベンズアルデヒドと、ジピロール-メタンとを、トリフルオロ酢酸とともに反応させて、5,15-ビス-[4-(3-ブロモ-プロピルオキシ)-フェニル]-ポルフィリンを生成し、これは非常に制御された条件下のアルミナ床上に吸着された状態から、Soxhlet抽出により生成される工程(c);および5,15-ビス-[4-(3-ブロモ-プロピルオキシ)-フェニル]-ポルフィリンと、トリメチルアミンとを、乾燥ジメチルホルムアミドの存在下で反応させて、5,15-ビス-[4-(3-トリメチルアンモニオ-プロピルオキシ)-フェニル]-ポルフィリン二臭化物を生成する工程(d)を包含する。好ましい実施態様において、プロセスはさらに、工程(d)において生成される5,15-ビス-[4-(3-トリメチルアンモニオ-プロピルオキシ)-フェニル]-ポルフィリン二臭化物を、アニオン交換器を通過して、5,15-ビス-[4-(3-トリメチルアンモニオ-プロピルオキシ)-フェニル]-ポルフィリン二塩化物を生成する工程(e)を包含する。5,15-ビス-(4-{3-[(3-ジメチルアミノ-プロピル)-ジメチル-アンモニオ]-プロピルオキシ}-フェニル]-ポルフィリン二ハロゲン化物の調製のためのプロセスが提供される。 (もっと読む)


式(I)の化合物:式中X、X、X、X、Y、Y、Y、Y、Zが明細書に記載の意味を有する化合物および、このような化合物の金属化された形であって、光力学的化合物が指示される医療条件の治療に有用である。光力学的薬剤が指示される医療条件の治療用製薬調合剤および治療方法も開示されている。本発明の化合物を含有する殺菌用溶液およびその用途も開示されている。

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本発明は、アミノ基が保護されていないエナンチオマーに富んだβアミノ酸誘導体の効率的な調製方法に関する。この生成物のキラルなβアミノ酸誘導体は、生物活性を有する他の分子の非対称合成に有用である。本発明の方法は、アミンが保護されていないプロキラルなβ−アミノアクリル酸またはその誘導体を、キラルなモノ−またはビスホスフィン配位子と錯形成したロジウム金属前駆体の存在下で、エナンチオ選択的な水素化を行うことを含む。 (もっと読む)


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