【課題】優れたCRTH2（Tｈ２細胞で発現する、G-タンパク質と結合した、化学誘因物質受容体）拮抗活性を有する化合物の提供。
【解決手段】{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル}酢酸等の、２，４，５，６置換ピリミジン誘導体。該ピリミジン誘導体は、CRTH2活性と関連する病気、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎；チャーグ-ストラウス症候群及び副鼻腔炎等のエオシン好性関連疾患；ヒト及び他の哺乳動物における好塩基球性白血病、慢性じんましん及び好塩基球増加症,好塩基球性白血球増加症等の好塩基球関連疾患；乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、COPD及び関節炎等の、Tリンパ球及び多量の白血球浸潤により特徴づけられる炎症性疾患の予防及び治療に用いられる。 （もっと読む）

本明細書で提供されるのは、式(I)又は(II)の²H-及び¹³C-富化化合物である;式中、Rは、本明細書で定義される通りであり、少なくとも1つの水素原子、ある種の実施態様では3個又はそれ以上の水素原子は、重水素原子である、又は、少なくとも1つの炭素原子は炭素-13原子である。例えば喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、チャーグ・ストラウス症候群、副鼻腔炎、好塩基球性白血病、慢性蕁麻疹、又は好塩基球性白血球増加症などのCRTH2関連の疾患又は障害を治療するのに有用な²H-及び¹³C-富化化合物を使用する医薬組成物及び方法も提供される。
【化１】
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アレルギー疾患、好酸球関連疾患及び好塩基球関連疾患の治療を含む、CRTH2活性に関連する疾患の治療又は予防に有用な、CRTH2(Th2細胞上に発現されるG-タンパク質結合化学誘引受容体)アンタゴニスト活性を有するアルキルチオ置換ピリミジン化合物が、本明細書に提供される。
【化１】
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アレルギー疾患、好酸球関連疾患及び好塩基球関連疾患の治療を含む、CRTH2活性に関連する疾患の予防及び治療に有用な、CRTH2(Th2細胞上に発現されるG-タンパク質結合化学誘引受容体)アンタゴニスト活性を有する2-S-ベンジルピリミジン化合物が、本明細書に提供される。
【化１】
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｛4,6-ビス（ジメチルアミノ)-2-(4-(4-(トリフルオロメチル）ベンズアミド）ベンジル）ピリミジン-5-イル｝-酢酸のアミン塩、これらの製造方法、これらを含む医薬組成物、及びCRTH2を媒介した障害、又は疾患の1つ以上の症候を治療し、予防し、又は寛解させるためのこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

非晶質、又は結晶形態態の｛4,6-ビス（ジメチルアミノ)-2-(4-(4-(トリフルオロメチル）ベンズアミド）ベンジル）ピリミジン-5-イル｝酢酸の粒子、これらの製造方法、これらを含む医薬組成物、及びCRTH2を媒介した障害、又は疾患の1つ以上の症候を治療し、予防し、又は寛解させるためのこれらの使用方法を本明細書に提供する。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】
本発明は、医薬の活性成分として有用な一般式（I）のピリミジン誘導体に及びその塩に関する。本発明のピリミジン誘導体は、優れたCRTH2（Tｈ２細胞で発現する、G-タンパク質と結合した、化学誘因物質受容体）拮抗活性を有し、CRTH2活性と関連する病気、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎；チャーグ-ストラウス症候群及び副鼻腔炎等のエオシン好性関連疾患；ヒト及び他の哺乳動物における好塩基球性白血病、慢性じんましん及び好塩基球増加症,好塩基球性白血球増加症等の好塩基球関連疾患；乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、COPD（慢性閉塞性胚疾患）及び関節炎等の、Tリンパ球及び多量の白血球浸潤により特徴づけられる炎症性疾患の予防及び治療に用いることができる。

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【課題】なし
【解決手段】本発明は、医薬製剤の活性成分として有用である、式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体に関するものである。本発明のベンゼンスルホンアミド誘導体は、CCR3（CC型ケモカインレセプター）アンタゴニスト活性を有し、かつCCR3活性に関連した疾患の予防、及び治療、特に喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、及び他の炎症性／免疫学性疾患に使用することができる。前記式において、Xは、O、又はSであり；R⁴は、式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、又は(j)であり、他の置換基は、請求項１に規定されるものである。

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【課題】 本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なイミダゾ［1,2-c］ピリミジニル酢酸誘導体及びその塩に関する。
【解決手段】 本発明のイミダゾ［1,2-c］ピリミジニル酢酸誘導体は、優れたCRTH2（Th2細胞に発現するG-タンパク質結合化学誘引受容体）拮抗活性を有し、CRTH2活性に関連する疾患の予防及び治療、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎及びアレルギー性結膜炎などのアレルギー疾患、チャーグ−ストラウス症候群及び副鼻腔炎などの好酸球関連疾患、好塩基球性白血病、慢性蕁麻疹及びヒト及び他の哺乳類における好塩基球増加症などの好塩基球関連疾患、並びに乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、COPD（慢性閉塞性肺疾患）及び関節炎などのＴリンパ球及び大量白血球浸潤によって特徴づけられる炎症性疾患の治療に使用することが可能である。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】ヒトRCキナーゼ活性を制御する試薬、及びヒトRCキナーゼ遺伝子産物と結合する試薬を用いて、治療効果を得るためにこのタンパク質を制御することができる。そのような制御は、慢性閉塞性肺疾患、喘息、癌、及び細胞のシグナル伝達に欠陥がある疾患の治療に特に有用である。 （もっと読む）