【課題】高分子組成物中の高分子の分子量低下、不純物、および該組成物中に用いる生物活性物質の溶解性とゲル化に伴う品質上の懸念を生じない組成物の提供。
【解決手段】高分子組成物の一部として少量の酸性添加物、特に乳酸、グリコール酸またはオリゴマー酸などの少量の低pKa酸を高分子-薬物溶液中に含めることで、高分子組成物中の高分子のエステル結合切断を触媒しうる求核物質によって引き起こされる高分子の分子量低下を抑えるかまたは排除することが可能となった組成物 （もっと読む）

本発明は、生物学的活性物質のデリバリー及び／又は安定化のために適した組成物に関する。該組成物は、昇華可能なマトリクス材料及びデリバリーされるべき生物学的活性剤を含有する。該組成物は、広範な疾患の治療のためにドラッグデリバリーシステムとして、あるいは、そのような物質を保護及び安定化するためのシステムとして使用できる。また、本発明の組成物を製造するための方法も開示される。
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改良された水溶性を有するGnRHの拮抗性ペプチドが開示される。これらのペプチドは、0.5 ng/ml以下の化学的去勢レベルまで、in vivoでの血清テストステロンレベルを抑制することができる。少なくとも、典型的には、持続放出製剤中で用いられるレベルのGnRHアンタゴニストを含む、安定な、濾過滅菌可能な、ゲル化しない溶液も開示され、同時に、分散相への酸の添加を含む、該分散相を含むポリマー中での、GnRHアンタゴニストの溶解性を増加させる方法も開示される。 （もっと読む）

高分子と薬物を含有する組成物、およびかかる組成物を調製する方法を開示する。分散相製剤は、高分子、薬学的または生物学的に活性の物質および少量の低pKa酸性添加物を有する。さらに、少なくとも持続放出製剤に通常用いられる濃度のGnRH類似体を含有する安定で濾過滅菌可能な非ゲル化溶液、および高分子含有溶液における高濃度のGnRH類似体またはGnRHの凍結乾燥アンタゴニストの溶解性を増大させる方法も開示する。高分子溶液中の酸性添加物の量は、該高分子溶液から調製されるミクロスフェアの放出特性に影響を与えることなく該高分子溶液における高濃度のGnRH類似体の溶解性を増大させるのに十分な量である。 （もっと読む）