本発明は口腔粘膜を介した催眠剤のデリバリーのための新規組成物を提供する。詳細には、本発明に係る組成物中の緩衝系は唾液のｐＨを約７．８超のｐＨまで上げ、それにより上記催眠剤のそのイオン化形からその脱イオン化形への実質的に完全な変換を促進する。その結果、催眠剤の用量は驚くほど低い患者間変動性で口腔粘膜により速やかに及び有効に吸収される。さらに、口腔粘膜を介した催眠剤のデリバリーは上記薬物の肝臓初回通過代謝を有利にバイパスし、及び胃腸腔内での上記薬物の酵素分解を避ける。不眠症の如き睡眠障害を治療するための本発明に係る組成物の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)アゴニストの口腔粘膜を介する運搬のための新規組成物を提供する。特に、本発明の組成物中の緩衝系は、唾液のpHを、約9.9を越えるpHに上昇させることによって、5-HTアゴニストのイオン化形態から非イオン化形態への実質的に完全な変換を促進する。結果として、5-HTアゴニストの投与は、経口粘膜によって迅速且つ効率的に吸収される。更に、口腔粘膜を介する5-HTアゴニストの運搬は、都合よく薬物の肝初回通過代謝を迂回し、そして消化管中の薬物の酵素分解を回避する。偏頭痛を治療するために本発明の組成物を用いる方法も提供する。
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