本発明はジアミンまたはイミノ二酢酸骨格を有する新規のクラスのヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は癌を治療するのに使用することができる。ヒドロキサム酸化合物はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することも可能であり、新生物細胞の最終分化、細胞増殖停止および/またはアポトーシスを選択的に誘導し、それによってそのような細胞の増殖を阻害するのに好適である。すなわち、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍を患っている患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は同様に、自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患などのTRXによる疾患の予防および治療に、ならびに神経変性疾患などの中枢神経系(CNS)の疾患の予防および/または治療に有用である。本発明はさらにヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および、理解しやすく、かつインビボで治療上有効量のヒドロキサム酸誘導体をもたらすこれらの薬学的組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌、例えば白血病の処置法に関する。より具体的には、本発明は、急性リンパ性白血病（ALL）、急性骨髄性白血病（AML）、慢性リンパ性白血病（CLL）、慢性骨髄性白血病（CML）、ヘアリーセル白血病を含む、急性および慢性の白血病の処置法であって、HDAC阻害剤、例えばスベロイルアニリドヒドロキサム酸（SAHA）を含む薬学的組成物を投与することによる方法に関する。薬学的組成物の経口製剤は、高いバイオアベイラビリティなどの好ましい薬物動態プロフィールを有し、驚くべきことに長期間にわたって活性化合物の高い血中レベルを提供する。本発明は、これらの薬学的組成物の安全かつ毎日の投与療法をさらに提供し、これは遵守が容易であって、インビボでHDAC阻害剤の処置上有効な量が得られる。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（CNS）疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、第一の処置手順において第一の量のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、および第二の処置手順において第二の量の抗癌剤を、それを必要としている被験者に投与することによる、それを必要としている被験者の癌の処置法に関する。第一および第二の量は併せて処置上有効な量を含む。HDAC阻害剤および抗癌剤の効果は相加的でも相乗的でもよい。

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本発明は、癌、例えば中皮腫またはリンパ腫の処置法に関する。より具体的には、本発明は、HDAC阻害剤、例えばスベロイルアニリドヒドロキサム酸（SAHA）を含む薬学的組成物を投与することにより、中皮腫またはびまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）を処置する方法に関する。薬学的組成物の経口製剤は、高いバイオアベイラビリティなどの好ましい薬物動態プロフィールを有し、驚くべきことに長期間にわたって活性化合物の高い血中レベルを提供する。本発明は、これらの薬学的組成物の安全かつ毎日の投与療法をさらに提供し、これは遵守が容易であって、インビボでHDAC阻害剤の処置上有効な量が得られる。

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