説明

チオフェンおよびベンゾチオフェンヒドロキサム酸誘導体

本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記の構造式で示される化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、ラセミ化合物、薬学的に許容される塩、溶媒化合物、水化物、もしくは多形体:

式中、
Aは、アルキル、アリール、または下記から選択される基であり、

ここで、R1〜R17は、互いに独立して、水素、または非置換もしくは置換アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアリール、シクロアルキルアリール、アルキルシクロアルキル、アシル、スルホニルまたはアルキルヘテロシクリルであり;または、R1およびR2、R6およびR7、ならびにR11およびR12の一つまたは複数は、それらが結合している窒素原子と一緒に窒素含有複素環を形成し;
m、p、およびqは、互いに独立して、0、1、または2である。
【請求項2】
下記式Iの請求項1記載の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、ラセミ化合物、薬学的に許容される塩、溶媒化合物、水化物、もしくは多形体:

式中、
Aは、アルキル、アリール、または下記から選択される基であり、

ここで、R1〜R16は、互いに独立して、水素、または非置換もしくは置換アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルシクロアルキルまたはアルキルヘテロシクリルであり;または、R1およびR2、R6およびR7、ならびにR11およびR12の一つまたは複数は、それらが結合している窒素原子と一緒に窒素含有複素環を形成し;
m、p、およびqは、互いに独立して、0、1、または2である。
【請求項3】
Aが下記から選択される、請求項1記載の化合物:

【請求項4】
Aが以下である、請求項1記載の化合物:

式中、mは0または1である。
【請求項5】
R1およびR2の少なくとも1つが、フェニル、ナフチル、ビフェニル、ベンジル、-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH2Ph、-CH=CHPh、シクロヘキシル、キノリニル、イソキノリニル、-CH2-シクロヘキシル、-CH2-キノリニル、-CH2-イソキノリニル、ピリジル、-CH(Ph)2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、またはtert-ブチルである、請求項4記載の化合物。
【請求項6】
Aが以下である、請求項1記載の化合物:

【請求項7】
R5が、フェニル、ナフチル、ビフェニル、ベンジル、-CH2CH2Ph、-CH=CHPh、シクロヘキシル、キノリニル、イソキノリニル、-CH2-シクロヘキシル、-CH2-キノリニル、-CH2-イソキノリニル、ピリジル、-CH(Ph)2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、またはtert-ブチルである、請求項6記載の化合物。
【請求項8】
Aが以下である、請求項1記載の化合物:

【請求項9】
R6およびR7の少なくとも1つが、フェニル、ナフチル、ビフェニル、ベンジル、-CH2CH2Ph、-CH=CHPh、シクロヘキシル、キノリニル、イソキノリニル、-CH2-シクロヘキシル、-CH2-キノリニル、-CH2-イソキノリニル、ピリジル、-CH(Ph)2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、またはtert-ブチルである、請求項8記載の化合物。
【請求項10】
Aが以下である、請求項1記載の化合物:

【請求項11】
R8が、フェニル、ナフチル、ビフェニル、ベンジル、-CH2CH2Ph、-CH=CHPh、シクロヘキシル、キノリニル、イソキノリニル、-CH2-シクロヘキシル、-CH2-キノリニル、-CH2-イソキノリニル、ピリジル、-CH(Ph)2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、またはtert-ブチルである、請求項10記載の化合物。
【請求項12】
Aが以下である、請求項1記載の化合物:

【請求項13】
R9が、フェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ビフェニル、ベンジル、-CH2CH2Ph、-CH=CHPh、シクロヘキシル、キノリニル、イソキノリニル、チオフェニル、-CH2-シクロヘキシル、-CH2-キノリニル、-CH2-イソキノリニル、ピリジル、-CH(Ph)2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、またはtert-ブチルである、請求項13記載の化合物。
【請求項14】
Aが以下である、請求項1記載の化合物:

【請求項15】
R11およびR12の少なくとも1つが、フェニル、ナフチル、ビフェニル、ベンジル、-CH2CH2Ph、-CH=CHPh、シクロヘキシル、キノリニル、イソキノリニル、-CH2-シクロヘキシル、-CH2-キノリニル、-CH2-イソキノリニル、ピリジル、-CH(Ph)2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、またはtert-ブチルである、請求項14記載の化合物。
【請求項16】
下記の構造式で示される化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、ラセミ化合物、薬学的に許容される塩、溶媒化合物、水化物、もしくは多形体:

式中、
Aは、アルキル、アリール、または下記から選択される基であり、

ここで、R1〜R17は、互いに独立して、水素、または非置換もしくは置換アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアリール、シクロアルキルアリール、アルキルシクロアルキル、アシル、スルホニルまたはアルキルヘテロシクリルであり;または、R1およびR2、R6およびR7、ならびにR11およびR12の一つまたは複数は、それらが結合している窒素原子と一緒に窒素含有複素環を形成し;
Bは、

であり;
nは、0または1であり;
mおよびpは、互いに独立して、0、1、または2である。
【請求項17】
下記式IIの請求項16記載の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、ラセミ化合物、薬学的に許容される塩、溶媒化合物、水化物、もしくは多形体:

式中、
Aは、アルキル、アリール、または下記から選択される基であり、

ここで、R1〜R16は、互いに独立して、水素、または非置換もしくは置換アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルシクロアルキルまたはアルキルヘテロシクリルであり;または、R1およびR2、R6およびR7、ならびにR11およびR12の一つまたは複数は、それらが結合している窒素原子と一緒に窒素含有複素環を形成し;
Bは、

であり;
nは、0または1であり;
m、p、およびqは、互いに独立して、0、1、または2である。
【請求項18】
nが0である、請求項16記載の化合物。
【請求項19】
nが1である、請求項16記載の化合物。
【請求項20】
Aが以下である、請求項16記載の化合物:

【請求項21】
Aが以下である、請求項16記載の化合物:

【請求項22】
Aが以下である、請求項16記載の化合物:

【請求項23】
Aが以下である、請求項16記載の化合物:

【請求項24】
下記から選択される化合物、またはそれらの立体異性体、鏡像異性体、ラセミ化合物、薬学的に許容される塩、溶媒化合物、水化物、もしくは多形体:
6-フェニルアセチルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-ベンゾイルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(3-フェニル-プロピオニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(ナフタレン-2-カルボニル)-アミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-イソブチリルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
キノリン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-アミド;
N-(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-ニコチンアミド;
6-ジフェニルアセチルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(-ナフタレン-1-カルボニル)-アミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(3,4-ジメトキシ-ベンゾイルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(2-フェニル-ブチリルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(メチル-フェニルアセチル-アミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(2-ピリジン-2-イル-アセチルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(2-ピリジン-3-イル-アセチルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(2-フェニル-プロピオニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[1-(4-クロロ-フェニル)-シクロプロパンカルボニル]-アミノ}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(1-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[1-(4-クロロ-フェニル)-シクロブタンカルボニル]-アミノ}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-プロピオニルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(2S-フェニル-ブチリルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(2R-フェニル-ブチリルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(ベンゾイルアミノ-メチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(フェニルアセチルアミノ-メチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[(ナフタレン-1-カルボニル)-アミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(2-メチル-ベンゾイルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-メチル-ベンゾイルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(3-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(3,4-ジメトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
N-(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イルメチル)-ニコチンアミド;
6-(イソブチリルアミノ-メチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(2-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-フェニルメタンスルホニルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-ベンゼンスルホニルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(ビフェニル-4-スルホニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(ナフタレン-2-スルホニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(トルエン-4-スルホニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(ベンゼンスルホニルアミノ-メチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(フェニルメタンスルホニルアミノ-メチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(ナフタレン-2-スルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(トルエン-4-スルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(2,4,6-トリメチル-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-tert-ブチル-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-フルオロ-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-クロロ-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(3-クロロ-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-ブロモ-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(3-ブロモ-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(3-メトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-ニトロ-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-メトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(チオフェン-2-スルホニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[3-(4-メトキシ-フェノキシ)-プロパン-1-スルホニルアミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(3-ベンジル-ウレイド)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-カルバミン酸エチルエステル;
(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-カルバミン酸ベンジルエステル;
6-(3-フェネチル-ウレイド)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(3-ベンジル-ウレイドメチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イルメチル)-カルバミン酸ベンジルエステル;
6-[3-(4-イソプロピル-フェニル)-ウレイドメチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[3-(4-tert-ブチル-フェニル)-ウレイドメチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[3-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレイドメチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[3-(3-フェノキシ-フェニル)-ウレイドメチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-ベンゾイルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-フェニルアセチルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(3-フェニル-プロピオニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(3-フェニル-アクリロイルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(ナフタレン-1-カルボニル)-アミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(ナフタレン-2-カルボニル)-アミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
キノリン-2-カルボン酸(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)-アミド;
N-(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)-ニコチンアミド;
5-[(ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-ジフェニルアセチルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-イソブチリルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(4-フルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(2-フェニル-ブチリルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{[1-(4-クロロ-フェニル)-シクロペンタンカルボニル]-アミノ}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(ナフタレン-2-スルホニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(トルエン-4-スルホニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-ベンゼンスルホニルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-フェニルメタンスルホニルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(ビフェニル-4-スルホニルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)-カルバミン酸ベンジルエステル;
(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)-カルバミン酸エチルエステル;
5-(3-ベンジル-ウレイド)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-ジベンジルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-ジベンジルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル;
6-ジベンジルアミノ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(ビス-フェニルカルバモイルメチル-アミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(ビス-フェニルカルバモイルメチル-アミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(2-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル-アセチルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
4-[(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イルカルバモイル)-メチル]-ピペラジン-1-カルボン酸ベンジルエステル;
6-(2-ジベンジルアミノ-アセチルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{2-[4-(3-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-アセチルアミノ}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(4-ピリミジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{2-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-アセチルアミノ}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(2-ピペリジン-1-イル-アセチルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(2-モルホリン-4-イル-アセチルアミノ)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[2-(ベンジル-フェネチル-アミノ)-アセチルアミノ]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
{tert-ブトキシカルボニルメチル-[(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イルカルバモイル)-メチル]-アミノ}-酢酸tert-ブチルエステル;
6-{2-[4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-アセチルアミノ}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{2-[4-(3-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-アセチルアミノ}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
4-[(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イルカルバモイル)-メチル]-[1,4]ジアゼパン-1-カルボン酸ベンジルエステル;
4-[(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イルカルバモイル)-メチル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル;
6-{2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-アセチルアミノ}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド6-{[2-(1H-インドール-2-イル)-エチル]-アミド};
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸6-ベンジルアミド2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド6-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミド];
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸6-[(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-アミド]2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸6-[(2,2-ジフェニル-エチル)-アミド]2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸6-[(1,2-ジフェニル-エチル)-アミド]2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸6-ベンズヒドリル-アミド2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸6-[(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル)-アミド]2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド6-[(2-ピリジン-2-イル-エチル)-アミド];
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド6-[(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド];
6-(ピペリジン-1-カルボニル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド6-フェニルアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド6-インダン-1-イルアミド;
6-(4-フェニル-ピペラジン-1-カルボニル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[4-(4-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボニル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド6-[(3-フェニル-プロピル)-アミド];
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド6-(フェネチル-アミド);
6-(4-ベンジル-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボニル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド6-キノリン-8-イルアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,6-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド6-[(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アミド];
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド5-(2-メトキシ-ベンジルアミド);
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド5-(3-メトキシ-ベンジルアミド);
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド5-(4-メトキシ-ベンジルアミド);
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸5-(2-クロロ-ベンジルアミド)2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸5-(3-クロロ-ベンジルアミド)2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸5-(4-クロロ-ベンジルアミド)2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド5-インダン-1-イルアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド5-{[2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-アミド};
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸5-[(3,3-ジフェニル-プロピル)-アミド]2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド5-[(4-フェニル-ブチル)-アミド];
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド5-フェニルアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド5-(フェネチル-アミド);
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸5-ベンジルアミド2-ヒドロキシアミド;
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸2-ヒドロキシアミド5-[(3-フェニル-プロピル)-アミド];
ベンゾ[b]チオフェン-2,5-ジカルボン酸5-(ビス-フェニルカルバモイルメチル-アミド)2-ヒドロキシアミド;
5-[(3-メトキシ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(ベンジルアミノ-メチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-フェニルアミノメチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(3-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(2-クロロ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(4-クロロ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(ベンズヒドリル-アミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(フェネチルアミノ-メチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(2,2-ジフェニル-エチルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{[2-(3,4-ビス-ベンジルオキシ-フェニル)-エチルアミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(3-フェニル-プロピルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(3,3-ジフェニル-プロピルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(4-フェニル-ブチルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(2-モルホリン-4-イル-エチルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(シクロヘキシルメチル-アミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(2-メトキシ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(3-クロロ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{[(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル)-アミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチルアミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{[2-(1H-インドール-3-イル)-エチルアミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(1-ベンジル-ピペリジン-4-イルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(ベンジルアミノ-メチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(2-メトキシ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(3-メトキシ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-フェニルアミノメチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(フェネチルアミノ-メチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(3-フェニル-プロピルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(2-クロロ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(3-クロロ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-クロロ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-アミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-(インダン-1-イルアミノメチル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(9H-フルオレン-9-イルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(1,2-ジフェニル-エチルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(シクロヘキシルメチル-アミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)-エチルアミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(1-ベンジル-ピペリジン-4-イルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[2-(1H-インドール-3-イル)-エチルアミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(4-メトキシ-ベンジルアミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸エチルエステル;
6-{[シクロヘキシル-(4-メトキシ-ベンジル)-アミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[(4-メトキシ-ベンジル)-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[(2-ヒドロキシ-エチル)-(4-メトキシ-ベンジル)-アミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[イソプロピル-(4-メトキシ-ベンジル)-アミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-{[(4-メトキシ-ベンジル)-メチル-アミノ]-メチル}-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(アセチル-ベンジル-アミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-[(ベンジル-メタンスルホニル-アミノ)-メチル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-ベンジルオキシメチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
6-ニトロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
N-ヒドロキシ-N'-(2-ヒドロキシカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-オキサルアミド;
5-{3-[(ジベンジルアミノ)-メチル]-フェニル}-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{3-[(ベンジル-キノリン-3-イルメチル-アミノ)-メチル]-フェニル}-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[3-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-フェニル]-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[3-(4-フェニル-ピペラジン-1-イルメチル)-フェニル]-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{3-[(ベンジル-キノリン-4-イルメチル-アミノ)-メチル]-フェニル}-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{3-[(ベンジル-フェネチル-アミノ)-メチル]-フェニル}-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{3-[(ビス-フェニルカルバモイルメチル-アミノ)-メチル]-フェニル}-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{3-[(フェネチル-キノリン-3-イルメチル-アミノ)-メチル]-フェニル}-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-{3-[(フェネチル-キノリン-4-イルメチル-アミノ)-メチル]-フェニル}-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(3-{[(3-フェニル-プロピル)-キノリン-4-イルメチル-アミノ]-メチル}-フェニル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(3-{[(3-フェニル-プロピル)-キノリン-3-イルメチル-アミノ]-メチル}-フェニル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(3-{[ベンジル-(3-フェニル-プロピル)-アミノ]-メチル}-フェニル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(4-フェニルカルバモイル-フェニル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(4-ベンジルカルバモイル-フェニル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(2-フェニルカルバモイル-ビニル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(2-フェニルカルバモイル-エチル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(2-ベンジルカルバモイル-ビニル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(2-フェネチルカルバモイル-ビニル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(3-フェニル-プロピルカルバモイル)-ビニル]-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(シクロヘキシルメチル-カルバモイル)-ビニル]-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(2-シクロヘキシルカルバモイル-ビニル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(2,2-ジフェニル-エチルカルバモイル)-ビニル]-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(3-ベンジルオキシ-フェニルカルバモイル)-ビニル]-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(2-ベンジルカルバモイル-エチル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(2-フェネチルカルバモイル-エチル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(3-フェニル-プロピルカルバモイル)-エチル]-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[2-(2,2-ジフェニル-エチルカルバモイル)-エチル]-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(2-シクロヘキシルカルバモイル-エチル)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-フェニルアセチルアミノ-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-ベンゼンスルホニルアミノ-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-ベンゾイルアミノ-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(ナフタレン-1-カルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-[(ナフタレン-2-カルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-フェニルメタンスルホニルアミノ-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;
5-(ナフタレン-2-スルホニルアミノ)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド;および
5-(ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-チオフェン-2-カルボン酸ヒドロキシアミド。
【請求項25】
クラスIヒストンデアセチラーゼ(クラスI HDAC)阻害剤である、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
クラスIヒストンデアセチラーゼが、ヒストンデアセチラーゼ1(HDAC-1)、ヒストンデアセチラーゼ2(HDAC-2)、ヒストンデアセチラーゼ3(HDAC-3)、またはヒストンデアセチラーゼ8(HDAC-8)である、請求項24記載の化合物。
【請求項27】
クラスIヒストンデアセチラーゼがヒストンデアセチラアーゼ1(HDAC-1)である、請求項24記載の化合物。
【請求項28】
クラスIIヒストンデアセチラーゼ(クラスII HDAC)阻害剤である、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項29】
クラスIIヒストンデアセチラーゼが、ヒストンデアセチラーゼ4(HDAC-4)、ヒストンデアセチラーゼ5(HDAC-8)、ヒストンデアセチラーゼ6(HDAC-6)、ヒストンデアセチラーゼ7(HDAC-7)、またはヒストンデアセチラーゼ9(HDAC-9)である、請求項27記載の化合物。
【請求項30】
薬学的有効量の請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項31】
HDAC-1の活性を阻害するために、HDAC-1を、有効量の請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物に接触させる工程を含む、ヒストンデアセチラーゼ1(HDAC-1)の活性を阻害する方法。
【請求項32】
治療有効量の請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物を被験体に投与する工程を含む、治療を必要とする被験体における癌の治療法。
【請求項33】
癌が、下記からなる群より選択される、請求項31記載の方法:急性白血病、例えば、急性リンパ球性白血病(ALL)および急性骨髄性白血病(AML);慢性白血病、例えば、慢性リンパ球性白血病(CLL)および慢性骨髄性白血病(CML)、ヘアリーセル白血病、皮膚T細胞リンパ腫(CTCL)、非皮膚末梢T細胞リンパ腫、ヒトT細胞リンパ球向性ウイルス(HTLV)に関連したリンパ腫、例えば、成人T細胞白血病/リンパ腫(ATLL)、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、大細胞リンパ腫、広汎性大B細胞リンパ腫(DLBCL);バーキットリンパ腫;原発性中枢神経系(CNS)リンパ腫;多発性骨髄腫;小児固形腫瘍、例えば、脳腫瘍、神経芽細胞腫、網膜芽細胞腫、ウィルムス腫瘍、骨腫瘍、軟部組織肉腫、頭部および頚部癌(例えば、口腔、喉頭および食道)、尿生殖器癌(例えば、前立腺、膀胱、腎臓、子宮、卵巣、精巣、直腸および結腸)、肺癌、乳癌、膵臓癌、黒色腫、ならびに他の皮膚癌、胃癌、脳腫瘍、肝臓癌、および甲状腺癌。
【請求項34】
治療有効量の請求項1〜75のいずれか一項に記載の化合物を被験体に投与する工程を含む、治療を必要とする被験体におけるチオレドキシン(TRX)媒介疾患の治療法であって、該化合物の量が該被験体におけるTRX媒介疾患を治療するのに有効である治療法。
【請求項35】
TRX媒介疾患が、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫性疾患、酸化ストレスに関連した疾患、または細胞過剰増殖を特徴とする疾患である、請求項33記載の方法。
【請求項36】
治療有効量の請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物を被験体に投与する工程を含む、治療を必要とする被験体における中枢神経系疾患の治療法。
【請求項37】
疾患がポリグルタミン伸長疾患(polyglutamine expansion disease)である、請求項35記載の方法。
【請求項38】
被験体における新生物細胞の最終分化を選択的に誘発し、それによって該被験体における該細胞の増殖を阻害する方法であって、該被験体における新生物細胞の最終分化を誘発するのに有効な量の、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物を該被験体に投与する工程を含む方法。
【請求項39】
被験体における新生物細胞の細胞増殖停止を選択的に誘発し、それによって該被験体における該細胞の増殖を阻害する方法であって、該被験体における新生物細胞の細胞増殖停止を誘発するのに有効な量の、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物を該被験体に投与する工程を含む方法。
【請求項40】
被験体における新生物細胞のアポプトーシスを選択的に誘発し、それによって該被験体における該細胞の増殖を阻害する方法であって、該被験体における新生物細胞のアポプトーシスを誘発するのに有効な量の、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物を該被験体に投与する工程を含む方法。
【請求項41】
新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療法であって、そのような新生物細胞の最終分化、細胞増殖停止、および/またはアポプトーシスを選択的に誘発し、それによってその増殖を阻害するのに有効な量の、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物を該患者に投与する工程を含む方法。
【請求項42】
投与が、前記化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物を投与する工程を含む、請求項30〜40のいずれか一項に記載の方法。
【請求項43】
薬学的組成物が経口投与される、請求項41記載の方法。

【公表番号】特表2007−508318(P2007−508318A)
【公表日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−534428(P2006−534428)
【出願日】平成16年10月8日(2004.10.8)
【国際出願番号】PCT/US2004/033386
【国際公開番号】WO2005/034880
【国際公開日】平成17年4月21日(2005.4.21)
【出願人】(506066814)エートン ファーマ インコーポレーティッド (5)
【Fターム(参考)】