本発明は、ゲスタゲン、好ましくはドロスピレノン、エストロゲン、好ましくはエチニルエストラジオール、及び5−メチル−(6S)−テトラヒドロフォレートを含み、経口避妊薬として使用され得、そしてホモ接合性又はへテロ接合性メチレンテトラヒドロフォレートレダクターゼ多形現象の場合、フォレート欠乏により引起される先天性欠陥を予防するために、生物によるフォレート成分5−メチル−(6S)−テトラヒドロフォレート及び従ってその生物学的活性の無制限の利用性を促進しながら、ビタミンB₁₂欠乏の徴候をマスキングしないで、フォレート欠乏により引起される消費者の疾病、特に心血管疾患、及び妊娠の後、フォレート欠乏により引起される先天性欠陥、例えば神経管欠陥、心室弁の欠陥、尿生殖器欠陥及び軟硬口蓋裂を予防する医薬組成物に関する。さらに、拡張された保護効果が、避妊薬の中断の後、維持される。
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向上した収率及び高い立体選択性を有する、ネオプテリン及び／又は６−置換プテリンからテトラヒドロビオプテリンを製造する方法。また、本明細書の開示は、テトラヒドロビオプテリンの製造に有用な、選択的に保護されたネオプテリン等の、テトラヒドロビオプテリンの製造における新規な個々の中間体である。 （もっと読む）