式Ｇ_１-Ｌ-Ｇ_２で、-Ｇ_１がクリプトレピンに構造的に近似した基であり、-Ｌ-が、(ＣＨ_２)_ｒＮＲ'''(ＣＨ_２)_ｓ及び-(ＣＨ_２)_ｒＮＲ'''(ＣＨ_２)_ｓＮＲ''''(ＣＨ_２)_t-から選択される共有結合ビラジカル又は単共有結合であり；ここで、-Ｒ'''及び-Ｒ''''は同一又は異なっており、Ｈ及び(Ｃ_１-Ｃ_３)-アルキルからなる群から選択される基であり；ｒ、ｓ及びｔが１〜３の整数であり；-Ｇ_２が、Ｈ又は-Ｇ_１と構造的に近似した基である化合物は、インターカレータである。それらはＤＮＡ塩基対間にインターカレートする化合物であり、癌の治療剤、ヒト白血病細胞ジャーカットＥ６-１及びヒト癌腫細胞ＧＬＣ-４を用いた細胞傷害性のインビトロテストによるアッセイに有用である。好ましい化合物は、-Ｇ_１がカルボニルアミノを介して-Ｌ-に結合しており、-Ｌ-が-(ＣＨ_２)_３ＮＣＨ_３(ＣＨ_２)_３又は-(ＣＨ_２)_２ＮＣＨ_３(ＣＨ_２)_ｓＮＣＨ_３(ＣＨ_２)_２-であり、ｓ＝２又は３であるものである。-Ｇ_１は(ＩＩａ)ｙ(ＩＩｂ)から選択される基であり；-Ｇ_２はＨ、式(ＩＩａ)の基、式(ＩＩｂ)の基、１,８-ナフタルイミドのＮ基、２-フェニルキノリンのＣ４基、及びアクリジンのＣ９基から選択される基である。

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