本発明は、（ａ）輸送タンパク質トランスコバラミンＩＩ（ＴＣＩＩ）への結合親和性が無いかまたは低く、かつ（ｂ）ビタミンＢ１２代用品として活性を保持し、場合により治療薬および／または診断薬、たとえば放射性金属を担持するコバラミン誘導体に関するものである。これらの化合物は、血液および良性の器官、たとえば腎臓および肝臓中の蓄積率は、新生物組織中の蓄積率に比べてはるかに低く、そして血液からより急速に排除される。本発明はさらに、（ａ）哺乳類を一定期間ビタミンＢ１２欠乏食にさらし、（ｂ）続いて、診断薬および／または治療剤を担持する本発明のコバラミン誘導体を適用することを含む、哺乳類における新生物疾患または微生物による感染の診断方法および治療方法に関するものである。ビタミンＢ１２代用品として働くコバラミン誘導体を選択することにより、新生物組織における耐性子孫の形成の危険性が大きく低減される。
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