１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｃ］−キノリン（II）の酸化により１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｃ］−キノリン−５−Ｎ−オキシド（III）を産出させ、これをその塩酸塩（IV）として純粋な形で単離し、引き続き４−クロロ誘導体（Ｖ）に転換し、対応する新規な中間体である４−ヨード誘導体（VI）に転換することを含むイミキモドの調製方法。この新規な中間体をイミキモド（VIII）に転換し、その有機塩を介して精製する。本発明は、イミキモドのマレイン酸塩、フマル酸塩およびシュウ酸塩の結晶性多形相にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト成長ホルモンをコードする配列番号３を有する新規なｈＧＨ−ＮＶ ｃＤＮＡキメラに関する。本発明は、ヒト胎盤および下垂体ＲＮＡのｃＤＮＡアイソフォームから新規なｈＧＨ−ＮＶ ｃＤＮＡキメラを得る方法であって、遺伝子特異的プライマーを使用する逆転写によりｃＤＮＡアイソフォームを増幅し、増幅されたｃＤＮＡアイソフォームをクローニングし、クローニングされたｃＤＮＡアイソフォームを特異的制限エンドヌクレアーゼ部位で消化し、次いで消化されたｃＤＮＡアイソフォームｈＧＨ−Ｖ断片特異的領域をｈＧＨ−Ｎ断片で置き換えて、ｈＧＨ−ＮＶ ｃＤＮＡキメラを得る方法にも関する。更に新規なｈＧＨ−ＮＶ ｃＤＮＡキメラは配列番号５を有する断片を含有する発現可能な構築物を得るためのテンプレートとして使用されて、成熟ヒト成長ホルモンを産生する。
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本発明は、式（１）のＮ⁶−（アミノイミノメチル）−Ｎ²−（３−メルカプト−１−オキソプロピル−Ｌ−リジルグリシル−Ｌ−α−アスパルチル−Ｌ−トリプトフィル−Ｌ−プロリル−Ｌ−システインアミド、環状（１→６）−ジスルフィドの改良された製造方法に関し、それは、固相樹脂上に適切な保護基を有するアミノ酸残基およびチオアルキルカルボン酸を組み上げ、このようにして得られたペプチドを樹脂から切断し、同時に、チオール部分のＡｃｍ保護基以外の側鎖保護基を除去して式（３）のペプチドアミドを得、保護されたチオール基を有する式（３）のペプチドアミドのリジン残基をグアニル化によりホモアルギニン残基に変換して式（４）のペプチドアミドを得、式（５）の銀ペプチドを製造し、続いて、その銀ペプチドを同時に脱保護および酸化して、式（１）の化合物を含む粗ペプチドアミドを得、最終的にクロマトグラフで精製することを含む。記載の方法は、簡単で、容易であり、環境に優しく、且つ費用効率が高い。 （もっと読む）

本発明は、ロピニロールとして一般的に公知である、４−［２−（ジ−ｎ−プロピルアミノ）エチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（Ｉ）を製造するための新規な方法および新規な中間体を開示する。さらに、本発明は、心血管障害またはパーキンソン病の処置方法を開示する。 （もっと読む）